Редактирование: Эфиры тестостерона и его производных

{{Expert}}
== Эфиры тестостерона и его производных ==
[[Image:Esters.jpg|250px|thumb|right|Строение эфиров и время полувыведения <small>(из "Анаболик Ревю")</small>]]
[[Image:Ester_half_lives.jpg|250px|thumb|right|Время полувыведения инъекционных стероидов с указанием источников]]
'''Эфир''' - это углеводородная цепочка, присоединяемая к молекуле [[анаболические стероиды|анаболического стероида]], с целью придания ему необходимых фармакологических свойств: депонирование и медленное высвобождение в кровь. 

Большинство анаболических стероидов очень быстро разрушаются в организме, например, введение [[Суспензия тестостерона|чистого тестостерона]] требует выполнения ежедневных уколов. Для удобства были изобретены депо-препараты, которые представляют собой комплекс "анаболик+эфир", растворенный в масле. Эфиры хорошо растворимы в масле и плохо в воде, однако если масляный раствор капнуть в воду, то молекулы "анаболик+эфир" будут очень медленно переходить из масла в воду.

В месте инъекции (чаще внутри мышцы) образуется масляное депо, из которого происходит выделение препарата в кровоток. Скорость перехода стероида в кровь характеризуется периодом полужизни его эфира. ''Период полужизни (или полураспада или полувыведения)'' - это время, за которое концентрация эфира в крови после 1 инъекции снизится ровно на 50% (половина препарата выведется из организма). Существует множество различных эфиров, различающихся между собой только периодом полураспада. 

*{{Wow}} Более длинные эфиры лучше растворяются в масле, за счет высокой липофильности, медленнее поступают в кровоток, и имеют более продолжительный период полураспада. 
*{{Wow}} '''Продолжительность действия''' равна примерно двум периодам полувыведения. Таким образом, чем длиннее цепочка эфира, тем больше продолжительность действия препарата.

Никакого влияния на свойства стероида, кроме продолжительности действия, эфиры не оказывают. 

=== Виды эфиров ===

Рассмотрим наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

'''Ацетат.''' Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как [[тренболон]] и [[примоболан]]. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.

'''Пропионат.''' Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами [[тестостерона пропионат]]а. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полураспада в диапазоне от одного до двух суток.

'''Фенилпропионат.''' На основе данного эфира наиболее известен [[нандролон фенилпропионат]]. Выпускается и [[тестостерона фенилпропионат]]. Также  используется в смесях тестостерона, таких как [[сустанон]], омнадрен и др. Период полураспада 2 - 3 суток.

'''Изокапроат (изогексаноат).''' Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона. 

'''Энантат.''' Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с [[Тестостерон энантат|тестостероном]], [[тренболон]]ом, [[Примоболан|метенолоном]] и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.

'''Гексагидробензилкарбонат''' или '''циклогексилметилкарбонат''' (''синонимы:'' гексагидробенциклокарбонат, англ.: cyclohexylmethylcarbonate, hexahydrobencylcarbonic или hexahydrobenzyl carbonate). Цепочка имеет 8 атомов углерода<ref>http://www.cuttingedgemuscle.com/forums/archive/index.php/t-14185.html?s=e08c1105f1e011f92c42967479652fca</ref>, хотя часто встречается ошибочное указание на 7 атомов, период полужизни по разным источникам примерно 6-8 дней, по свойствам схож с энантатом.<ref>http://ycmanagers.en.made-in-china.com/product/WKLEQCvuJTht/China-Trenbolone-Cyclohexylmethylcarbonate.html</ref> Встречается у [[тренболон]]а (параболан). Наименования отличаются по причине использования различных номенклатур.<ref>http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1074</ref>

'''Ципионат.''' Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде [[тестостерон ципионат|ципионата тестостерона]] и нандролона. Период полужизни до 7 суток.

'''Деканоат.''' Сразу вспоминается [[нандролон|деканоат нандролона]], хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полураспада по разным данным 7 - 9 суток. Для поддержания постоянного уровня в крови, инъекции делаются в среднем раз в неделю. Ранее выпускался как отдельный препарат под маркой Neotest 250 (Loeffler), однако больше не производится.

'''Ундециленат''' или ундесиленат. Имеет период полураспада 9 - 11 суток. Из наиболее известных применений - [[болденон]]а ундециленат.

'''Лаурат.''' Период полураспада 10 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.

Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.

Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.

== Время полужизни ==
[[Image:Half-live.jpg|250px|thumb|right|Условное графическое представление]]
{{Wow}} По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:<ref>http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm</ref>

*'''Период полувыведения или полужизни''' (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации<ref>элиминация - разрушение и выведение из организма</ref> (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции<ref>Абсорбция - всасывание или поступление в кровь из мышцы</ref>, как лимитирующего фактора.<ref>http://www.fvet.uba.ar/equinos/8313/half-life.pdf</ref> Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением [[PCT|послекурсовой терапии]].
*'''Период полуабсорбции''' (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу<ref>когда скорость абсорбции является лимитирующим фактором</ref>, поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.

Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. '''Пример:''' после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.
[[Image:Decanoate.gif|250px|thumb|right|Концентрация нандролона в крови после инъекции (Wilma M. Bagchus, 2005)]]
[[Image:Ester_half_lives2.jpg|250px|thumb|right|Для наглядного представления]]
Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:<ref>http://jcem.endojournals.org/content/90/5/2624.full</ref><ref>http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf</ref><ref>http://www.worldclassbodybuilding.com/forums/f484/understanding-drug-half-lives-13072/</ref><ref>http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/</ref><ref>http://www.roidcalc.com/</ref>

*Формат 0.5 дня
*Ацетат 1 день
*Пропионат 1-2 дня
*Фенилпропионат 2 дня
*Бутират 2-3 дня
*Валерат 3 дня
*Гексаноат 3-4 дня
*Капроат 4-5 дней
*Изокапроат 4-5 дней
*Гептаноат 5-6 дней
*Энантат 5-6 дней
*Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
*Октаноат 6-7 дней
*Ципионат 6-7 дней
*Нонаноат 7 дней
*Деканоат 7-8 дней
*Ундеканоат 8 дней
*Ундециленат 8-9 дней
*Лаурат 10 дней

Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается [[анаболическая активность]] и снижается [[Андрогенная активность|андрогенная]].<ref>http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/</ref>

== Читайте также ==

*[[Рейтинг лучших стероидов]]
*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Гормон роста]]
*[[Анаболические комплексы]]
*[[Тестостероновые бустеры]]
*[[Композитные препараты (стероидные миксы)]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]]