Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
NEWS:

Материал из SportWiki энциклопедия
Перейти к: навигация, поиск

Гонадорелин (gonadorelin)[править]

Gonadorelin
Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg
Механизм действия и точки приложения
Общая схема взаимодействия гормонов

Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.

Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.

Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

Физиология[править]

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

Фармакология[править]

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

  • Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
  • Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Препараты гонадолиберина[править]

  • goserelin (Zoladex)
  • leuprorelin (Prostap)
  • triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
  • buserelin (Suprecur, Suprefact)
  • nafarelin

Применение в бодибилдинге[править]

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Побочные эффекты[править]

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:

  • Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
  • Приливы и снижение потенции
  • Опухание и болезненность грудных желез
  • Головная боль
  • Боли в костях
  • Тошнота, диарея
  • Аллергические реакции

Читайте также[править]

Prosecrets.png Проверенные форумы спортивной фармакологии