*рецептор-связанные каналы (РСК).

Рис. 2.8 Схематическое отображение общей структуры четырех групп гормональных нейромедиаторов, (а) Рецептор-связанный канал: внеклеточный связывающий домен связан с гидрофобным a-участком белка, образующего мембранный домен. Общая структура, образующая комплекс, окружающий центральный ионный канал, может содержать до 5 субъединиц. Лучшим примером является никотиновый рецептор ацетилхолина (см. рис. 2.14). Обычно такой тип рецептора обеспечивает очень быстрое действие нейромедиатора. (б) G-белок-связанный рецептор: связывающий лекарство центр находится в a-участке, а мембранный домен связан с внутриклеточным доменом, который связан с G-белками. Это типичная структура рецептора для многих гормонов и медленно действующих систем нейромедиаторов, влияющих через G-белок-связанную систему трансдукции (например, норадреналин, действующий на сердечную мышцу). Домен, связывающий G-белки, является частью рецептора, который взаимодействует с а-субъединицей G-белка и инициирует трансдукцию после связывания агониста со связывающим доменом, (в) Рецепторы к тирозинкиназе: рецепторы к различным факторам роста и инсулину имеют внеклеточный активный центр, непосредственно связанный с внутриклеточным каталитическим доменом, который обладает либо тирозинкиназной, либо гуанилилкиназной активностью, где лиганд-связывающий центр оккупирован соответствующим агонистом. Эти рецепторы являются ферментами, (г) ДНК-связанный рецептор: активный центр связан с ДНК-связывающим доменом, как, например, рецепторы для стероидов и тиреоидных гормонов. Эти рецепторы называют ДНК-связанными рецепторами. С — С-окончание; N — N-окончание; ДНК — дезоксирибонуклеиновая кислота [Pharmacology, 3rd edn, by Rang, Dale and Ritter, Churchill Livingstone, 1995].