1382
правки
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
Нет описания правки
[[Image:Naglydnay_farma115.jpg|Пути воздействия на работу сердца]]
== Электрофизиологический механизм действия противоаритмических средств группы блокаторов Na-каналов ==
'''Потенциал действия (ПД) и ионные токи'''. Электрический потенциал на кардиомиоците можно измерить с помощью микроэлектрода. При возбуждении мембранный потенциал характерным образом изменяется; возникает потенциал действия. Во время быстрой деполяризации (фаза 0) происходит быстрое проникновение Л/а+ в клетку. Затем деполяризация поддерживается путем медленного притока Са2+ (а также Na+) (фаза 2, плато на кривой). Выход К+ приводит к снижению мембранного потенциала (фаза 3, реполяризация) и состоянию покоя (фаза 4). Скорость деполяризации определяет скорость, с которой ПД проходит по кардиомиоцитам.
Ионные токи через мембрану опосредуются белками Nа-, Са- и К-каналов. На рис. А изображены фазы изменения функционального состояния Na-канала в зависимости от потенциала действия.
=== Противоаритмические средства ===
Блокаторы Na-каналов уменьшают способность этих каналов к открытию при электрическом возбуждении («мембраностабилизирующее действие»). Это приводит к следующим изменениям (А, внизу): а) уменьшается скорость деполяризации и скорость распространения возбуждения в миокарде; распространение ложного возбуждения затруднено; б) деполяризация полностью отсутствует; патологическое возбуждение, например, на границе зоны инфаркта подавляется; в) промежуток времени до возникновения следующего ПД (рефрактерный период) увеличивается. Удлинение ПД (см. ниже) приводит к увеличению рефрактерного периода. Следствием этого является предупреждение преждевременного возбуждения, которое может приводить к трепетанию предсердий.
==== Механизм действия ====
Блокаторы Na-каналов (кроме фенитоина), как и большинство местных анестетиков, являются катионными формами амфифильных молекул. Отсутствие специфической структуры определяет низкую специфичность действия: препараты влияют не только на Na-, но и на Са- и К-канапы. Следовательно, блокаторы Na-каналов влияют не только на фазу деполяризации, но и реполяризацию. В зависимости от препарата длительность ПД может увеличиваться (класс IA), уменьшаться (класс IB) или не изменяться (класс 1C):
IA — хинидин, прокаинамид, аймалин, дизопирамид
IB — лидокаин, мексилетин, токаинид
1C — флекаинид, пропафенон.
=== Блокаторы К-каналов ===
К классу III относится амиодарон, а также β-блокатор соталол, которые незначительно влияют на скорость деполяризации, но удлиняют ПД. К классу II относятся антиаритмики группы β-блокаторов, а к классу IV — антагонисты кальция верапамил и дилтиазем.
'''Применение'''. Противоаритмические препараты этой группы имеют узкий терапевтический диапазон и поэтому назначаются только при тяжелых нарушениях ритма, приводящих к снижению насосной функции сердца или другим осложнениям. Как правило, противоаритмические препараты не комбинируют (нельзя одновременно назначать, например, хинидин и верапамил). Некоторые препараты назначают лишь по специальным показаниям, например амиодарон, содержащий йод. Период полувыведения амиодарона составляет 50-70 сут; он связывается с неполярными и полярными липидами и накапливается в тканях (роговица, легкие), а также оказывает влияние на функцию [[Щитовидная железа|щитовидной железы]].
[[Image:Naglydnay_farma116.jpg|250px|thumb|right|Действие противоаритмических средств]]
== Читайте также ==
*[[Нарушения ритма сердца и спорт]]
