Спрей Вивамен — различия между версиями
Sint (обсуждение | вклад) (→link= Проверенные форумы спортивной фармакологии) |
(Уточнения относительно дозировки гонадорелина. Зависимость концентрации гонадорелина от показании к его применению.) |
||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
{{DISPLAYTITLE:Гонадорелин (гонадолиберин)}} | {{DISPLAYTITLE:Гонадорелин (гонадолиберин)}} | ||
| − | == Гонадорелин (gonadorelin) == | + | ==Гонадорелин (gonadorelin)== |
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg (1).jpg|мини|справа|Gonadorelin]] | [[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg (1).jpg|мини|справа|Gonadorelin]] | ||
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg|мини|справа]] | [[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg|мини|справа]] | ||
| Строка 7: | Строка 7: | ||
'''Гонадорелин''' (синонимы: '''гонадолиберин''', '''гонадотропин-рилизинг-гормон''', сокращённо '''ГнРГ''') - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции [[Гонадотропные гормоны|гонадотропинов]]: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию [[тестостерон]]а. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге. | '''Гонадорелин''' (синонимы: '''гонадолиберин''', '''гонадотропин-рилизинг-гормон''', сокращённо '''ГнРГ''') - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции [[Гонадотропные гормоны|гонадотропинов]]: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию [[тестостерон]]а. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге. | ||
| − | + | Неполноценную замену [[Гонадотропин|гонадорелиберину представляет собой хорионический гонадотропин.]] В медицине гонадолиберин применяется в различной концентрации в зависимости от цели лечения у пациентов с эндометриозом и фиброзом матки до бесплодия и рака простаты. | |
'''Синтетические аналоги''' (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин. | '''Синтетические аналоги''' (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин. | ||
| − | === Физиология === | + | ===Физиология=== |
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками. | Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками. | ||
| − | Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1- | + | Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1 раз в 70-90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. При значительном повышении, такие гормоны как [[эстрогены]], тестостерон и анаболические стероиды подавляют [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]], поэтому продукция собственного тестостерона снижается. |
| − | === Фармакология === | + | ===Фармакология=== |
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин. | Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин. | ||
| Строка 26: | Строка 26: | ||
*Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона. | *Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона. | ||
| − | * | + | *Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и [[либидо]]. Фактически, это способ химической кастрации. |
| − | === Препараты гонадолиберина === | + | ===Препараты гонадолиберина=== |
*goserelin (Zoladex) | *goserelin (Zoladex) | ||
| Строка 36: | Строка 36: | ||
*nafarelin | *nafarelin | ||
| − | === Применение в бодибилдинге === | + | ===Применение в бодибилдинге=== |
| − | Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент [[PCT]] после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 | + | Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент [[PCT]] после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 часа в течение 2-4 недель. При введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, естественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов. |
| − | В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с | + | В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с восстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998). |
| − | У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен [[FDA]] для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают | + | У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен [[FDA]] для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают назальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени. |
| − | == Побочные эффекты == | + | ==Побочные эффекты== |
| − | В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина: | + | В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко, а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина в концентрации свыше 150 мкг в одной дозе: |
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения | *Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения | ||
| Строка 56: | Строка 56: | ||
*Аллергические реакции | *Аллергические реакции | ||
| − | == Читайте также == | + | ==Читайте также== |
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | *[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | ||
| Строка 66: | Строка 66: | ||
{{Ф|2=2}} | {{Ф|2=2}} | ||
| − | [[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]] | + | [[Категория:Фармакология]] |
| + | [[Категория:Набор_массы]] | ||
Версия 13:32, 26 сентября 2019
Содержание
Гонадорелин (gonadorelin)
.jpg)
Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.
Неполноценную замену гонадорелиберину представляет собой хорионический гонадотропин. В медицине гонадолиберин применяется в различной концентрации в зависимости от цели лечения у пациентов с эндометриозом и фиброзом матки до бесплодия и рака простаты.
Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.
Физиология
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1 раз в 70-90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. При значительном повышении, такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
Фармакология
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.
Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:
- Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
- Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.
Препараты гонадолиберина
- goserelin (Zoladex)
- leuprorelin (Prostap)
- triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
- buserelin (Suprecur, Suprefact)
- nafarelin
Применение в бодибилдинге
Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 часа в течение 2-4 недель. При введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, естественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов.
В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с восстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).
У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают назальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени.
Побочные эффекты
В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко, а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина в концентрации свыше 150 мкг в одной дозе:
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
- Приливы и снижение потенции
- Опухание и болезненность грудных желез
- Головная боль
- Боли в костях
- Тошнота, диарея
- Аллергические реакции
Читайте также
- Пептиды
- Инсулин
- Лучшие курсы стероидов
- Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов
- Регуляция секреции гормонов
Предупреждение
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
