Клиническая фармакокинетика

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

Клиническая фармакокинетика

Поддержание определенной концентрации лекарственного средства в ткани-мишени — необходимое условие эффективности лечения. Помимо дозы эта концентрация зависит от фармакокинетических закономерностей — степени и скорости всасывания, особенностей распределения (которые в основном определяются связыванием с белками плазмы и тканей), путей метаболизма и экскреции (рис. 1.1). Этим закономерностям и посвящена настоящая глава.

Рисунок 1.1. Взаимосвязь между фармакокинетикой (всасыванием, распределением, метаболизмом, экскрецией) лекарственного средства и его концентрацией в ткани-мишени. Распределение метаболитов и их связывание с белками плазмы и тканей не указано.

Клиническая фармакокинетика основана на существовании взаимосвязи между доступной определению концентрацией лекарственного средства (например, в плазме или цельной крови) и его эффектами (терапевтическими и побочными). Для многих лекарственных средств это действительно справедливо, но в некоторых случаях обнаружить такую взаимосвязь не удается. Как правило, концентрация лекарственного средства в крови связана с его концентрацией в ткани-мишени (рис. 1.1). Клиническая фармакокинетика дает возможность количественно оценить зависимость эффекта от дозы и интерпретировать данные о динамике концентрации лекарственного средства в биологических жидкостях. Выбор и коррекция схемы лечения с учетом фармакокинетических закономерностей позволяет повысить эффективность медикаментозного лечения.

Необходимость изменить дозу при тех или иных физиологических и патологических состояниях зачастую обусловлена изменением фармакокинетики препарата. К наиболее важным фармакокинетическим параметрам относятся клиренс, характеризующий элиминацию препарата, объем распределения — кажущийся объем, в котором содержится лекарственное средство, Т1/2— параметр, характеризующий скорость выведения препарата из организма, и биодоступность — доля введенного препарата, поступившая в системный кровоток. Менее значимые параметры — скорость всасывания и скорость распределения.

Читайте также

• Транспорт лекарственных средств через клеточную мембрану и биологические барьеры
• Экскреция (выведение) лекарственных средств
• Метаболизм лекарственных средств
• Клиренс лекарственных средств
• Период полувыведения (полужизни)
• Нелинейная фармакокинетика
• Подбор и коррекция дозы
• Концентрация лекарственных веществ