Пирацетам

Пирацетам

Источник:

Пирацетам (ноотропил) — классическое ноотропное средство, по химической структуре представляет собой циклическое производное ГАМК. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и избирательно накапливается в мозгу и базальных ганглиях.

Пирацетам улучшает нейрофизиологические процессы, энергетический обмен в головном мозге и его интегративную деятельность, облегчает процесс обучения, улучшает память и умственную деятельность, повышает устойчивость мозга к повреждающим воздействиям, в частности, к гипоксии.

В условиях стресса он способен сохранять на высоком уровне адекватный потенциал внимания, когнитивных и мнестических функций мозга. В отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов повышает активную резистентность к стрессорным факторам. Препарат позитивно влияет на поведенческие реакции, физическую выносливость в условиях стресса и обеспечивает сохранение нормальной структуры нейронов коры головного мозга и мозжечка. Пирацетам также устраняет стрессорные нарушения в печени, миокарде, эритроцитах, костной ткани, уменьшает повреждение слизистой оболочки желудка, восстанавливает массу надпочечников и увеличивает массу тимуса.

Основные биохимические и клеточные механизмы действия пирацетама в мозгу обусловлены активацией метаболических процессов, которые включают повышенную утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимуляцию биосинтеза белков и РНК, ингибирование процессов пероксидного окисления липидов и стабилизацию биомембран, а также повышение антиоксидантной защиты клеток. Препарат повышает уровень норадреналина, количество β-адренорецепторов в ткани мозга, плотность холинорецепторов, скорость образования им формационных макромолекул.

Фармакокинетика

Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 часов. Кажущийся объем распределения составляет 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 часов, из ликвора -6-8 часов. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

Показания к применению в спорте

Повышение устойчивости мозга к стрессорным воздействиям, гипоксии.

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность. Нарушения мозгового кровообращения вследствие травм головного мозга. Улучшение памяти и умственной деятельности. Нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь доза составляет 30-160 мг/кг в 2-4 приема. Спортсмены обычно принимают 2 капсулы 2 раза в день (1 капе. - 0,4 г). Продолжительность курса - 4-6-8 недель. При необходимости применяют внутримышечно или внутривенно в начальной дозе 10 г в сутки. Суточная доза может составить 12 г при внутривенном введении пациентам в тяжелом состоянии. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Для детей при приеме внутрь доза составляет 30-50 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Прием препарата следует продолжать не менее 3 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, боли в животе. Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость. Прочие: повышение сексуальной активности. === Противопоказания ===

Повышенная чувствительность к Пирацетаму.

Особые указания

С осторожностью применяют при почечной недостаточности. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием Пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Дополнительная информация

Источник:
Методы исследования и фармакологической коррекции физической работоспособности человека.
Под ред. академика РАН И.Б. Ушакова Изд.: Медицина, 2007 г.

Пирацетам (ноотропил) активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через капилляры. У больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. У здоровых мало эффективен при монотерапии. Разработан комбинированный препарат пирацетама и актопротектора бемитила — пирабел.

Читайте также

• Нейропротекторы
• Ноотропы
• Фенотропил
• Фенибут
• Спортивная фармакология