Нейропротекторы

НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ

Нейропротекторы — это средства, которые предупреждают повреждение нейронов мозга, обусловленное действием патогенного фактора. Их влияние направлено на устранение или уменьшение патофизиологических и биохимических нарушений в нервной клетке. Распространенным является также термин "церебропротекторы". Это препараты, защищающие, улучшающие, адаптирующие структуры головного мозга к негативным воздействиям.

Поиск нейропротекторов начался в 70-х годах XX в., и с тех пор сфера применения фармакологических средств этой группы неуклонно расширяется.

Назначение нейропротекторов является одним из наиболее эффективных методов лечения больных с недостаточностью мозгового кровообращения и позволяет предотвращать развитие тяжелых и необратимых повреждений нейронов.

Основным методом лечения цереброваскулярных нарушений являются нейропротекторы, влияющие на мозговой обмен, и нормализация кровоснабжения мозга с помощью вазоактивных препаратов и лекарственных средств, воздействующих на свертывание крови.

К группе нейропротекторов относятся препараты с разной структурой и механизмом действия, которые классифицируют следующим образом.

1. Ноотропные препараты — пирацетам (ноотропил), церебролизин, семакс, пикамилон и др.

2. Антиоксиданты

2.1. Производные 3-оксипиридина — мексидол, мексикор, эмоксипин и др.

2.2. Фенольные соединения — а-токоферола ацетат, биофлавоноиды (витамин Р — рутин, кверцетин, корвитин, флакумин) и др.

2.3. Карбоновые кислоты — кислота аскорбиновая и др.

2.4. Аминокислоты — глютамин и липоевая кислоты, глицин и др.

2.5. Производные никотиновой кислоты — ксантинола никотинат (компламин), ниацин.

2.6. Тиоловые соединения — тиотриазолин.

2.7. Комбинированные витаминные препараты — аскорутин, аевит, нейровитан, нейрон, нейронорм, нейрорубин и др.

3. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение (вазоактивные)

3.1. Антиагреганты — кислота ацетилсалициловая (аспирин), клопидогрел (плавике), тиклопидин (тиклид).

3.2. Антикоагулянты — гепарин, синкумар, варфарин, фенилин.

3.3. Блокаторы кальциевых каналов — циннаризин (стугерон), нимодипин (нимотон).

3.4. Производные алкалоидов маточных рожков — ницерголин (сермион).

3.5. Производные алкалоидов барвинка — винпоцетин (кавинтон), винкамин (оксибрал).

3.6. Метилксантины — пентоксифиллин (трентал, агапурин), ксантинола никотинат (компламин).

4. Комбинированные препараты — фезам, тиоцетам.

5. Адаптогены — настойка и жидкий экстракт женьшеня, элеутерококка, китайского лимонника и др.

6. Другие — нафтидрофурил (энальбен, нафтилюкс), гинко билоба (танакан, мемоплант, билобил), инстенон (комбинация этамивана с этофиллином и гексобендином), вазобрал (комбинация дигидроэргокриптина с кофеином), мемантин (акатинол мемантин), нейромидин (амиридин, ипидакрин), рилузол (рилутек).

7. Гомеопатические препараты — мемориа, церебрум композитум.

Механизмы реализации нейропротекции (церебропротекции) могут осуществляться многочисленными метаболическими путями, в том числе:

• снижение энергетических затрат, потребности мозговой ткани в кислороде, восстановление энергетических ресурсов;
• антиоксидантные реакции;
• антагонизм по отношению к глутаматным рецепторам, ингибиция синтеза и пресинаптического освобождения глутамата;
• агонистическое действие с ГАМ К, глицином;
• антагонистическое отношение к потенциал-зависимым Са2-каналам;
• модуляция нейрональной NO-синтазы;
• блокада холинэстеразы и К-каналов;
• ангиопротекция;
• повышение устойчивости к гипоксии.

Ноотропные препараты

Пирацетам

Церебролизин

Семакс

Пикамилон (натриевая соль N-никотинол-у-аминомасляной кислоты) быстро всасывается в пищеварительном канале, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в головном мозге, мышцах и жировой ткани, выводится в неизмененном виде с мочой.

Наличие в химической структуре пикамилона ГАМ К и никотиновой кислоты обусловливает его ноотропное и вазоактивное действие. Он улучшает мозговое кровообращение и позитивно влияет на метаболизм ткани головного мозга. Препарат оказывает также антигипоксическое, антиоксидантное и антиагрегантное действие, обладает транквилизирующим эффектом, не сопровождающимся угнетением ЦНС, сонливостью, вялостью, миорелаксацией. Пикамилон проявляет психостимулирующее действие, восстанавливает физическую и умственную работоспособность при переутомлении, после психоэмоционального стресса.

Механизм действия пикамилона обусловлен его взаимодействием с ГАМК-рецепторами.

Показания к применению: нарушения мозгового кровообращения, мигрень, невротические и неврозоподобные состояния, астения, депрессия; назначается для восстановления работоспособности после напряженной работы в экстремальных условиях, повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. В спортивной медицине применяют для повышения устойчивости организма к повышенным нагрузкам.

Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, головокружение, чувство тревоги.

Антиоксиданты

Использование антиоксидантов в качестве нейропротекторов основано на ингибировании реакций неферментативного свободнорадикаль-ного окисления липидов и биополимеров, белков, мукополисахаридов и нуклеиновых кислот с последующим мембранопротекторным действием, что обеспечивает стабилизацию структурной целостности и сохранение функциональных свойств нейронов.

Мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) — производное 3-оксипиридина, по химическому строению является аналогом пиридоксина, фосфорилированной форме которого присуще нейротропное, антиоксидантное и энергизирующее действие.

Эмоксипин — синтетический антиоксидант, по химической структуре, как и мексидол, относится к группе 3-оксипиридинов. В отличие от мексидола оказывает менее выраженное антигипоксическое действие, обладает также ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Ингибирует свободнорадикальное окисление биомембран, повышает активность антиокси-дантных ферментов и стабилизирует мембранные структуры клеток (эритроцитов, тромбоцитов). Замедляет свободнорадикальные стадии синтеза простагландинов, катализируемых циклооксигеназой и липоксигеназой и таким образом уменьшает образование тромбоксана А и лейкотриенов (ЛТВ4 и др.), препятствует агрегации тромбоцитов и развитию тромбонекротических исходов ишемической болезни мозга (инсульты) и сердца (инфаркт миокарда). Снижает соотношение холестерол/фосфолипиды, уменьшая тем самым вязкость липидного слоя мембран.

Показания к применению: ишемические и геморрагические нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, кожные заболевания, глаукома и другие заболевания, сопровождающиеся активацией процессов ПОЛ. В офтальмологии используется при лечении внутриглазных кровоизлияний, ангиоретинопатий различной этиологии, включая диабетическую, для защиты и лечения роговицы и сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности.

Побочные эффекты: возбуждение, сонливость, умеренное повышение АД, кожная сыпь, при лечении глазных заболеваний — чувство жжения, боль, зуд, покраснение на месте введения.

Витаминные нейропротекторы антиоксидантного действия (вит. Е, С, Р и др.) представлены в соответствующем разделе.

Кислота глутаминовая, глицин, кислота липоевая повышают уровень общего и восстановленного глутатиона. Кислота глутаминовая оказывает нейромедиаторное действие, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, участвует в белковом и углеводном обмене, способствует обезвреживанию и выведению аммиака, повышает устойчивость тканей к гипоксии, стимулирует синтез ацетилхолина и АТФ, улучшает процесс передачи возбуждения в ЦНС.

Показания к применению: эпилепсия, психозы, реактивные депрессии, истощение. В спортивной медицине может способствовать повышению устойчивости тканей к гипоксии в восстановительный период.

Побочные эффекты: возможно повышение возбудимости, рвота, диарея, анемия, лейкопения.

Глицин (глицесед-КМП) является нейромедиатором тормозного типа действия, регулятором метаболических процессов в ЦНС, снижает психоэмоциональное напряжение, восстанавливает умственную работоспособность, оказывает нейропротекторное, антистрессовое, седативное действие, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, способствует обезвреживанию токсических продуктов окисления этилового спирта, уменьшает выраженность астенического синдрома, снижает патологическое влечение к алкоголю.

Показания к применению: астеническое состояние, вегетососудистая дистония; используется для повышения умственной работоспособности, при психоэмоциональном напряжении, различных функциональных и органических заболеваниях нервной системы. Можно применять в спортивной медицине: в подготовительный период для снятия психомоторного возбуждения.

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Кислота липоевая регулирует также липидный обмен.

Ксантинола никотинат (компламин) является производным теофиллина и никотиновой кислоты и сочетает их свойства. Препарат улучшает мозговое кровообращение, оксигенацию тканей мозга, микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, активирует фибринолиз.

Механизм действия компламина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ. При длительном применении препарат снижает уровень холестерола, липопротеинов низкой и очень низкой плотности и оказывает противоатеросклеротическое действие, что усиливает его церебропротекторные свойства.

Препарат относится к непрямым антиоксидантам, повышает уровень антиоксидантной активности тканей, действует как предшественник пиридиннуклеотидов, улучшает периферическое кровообращение, участвует в окислительном де-карбоксилировании, активирует липидный, углеводный обмены, обладает антиоксидантным, гиполипидемическим действием, улучшает функцию печени, оказывает детоксикационное действие при интоксикациях.

Показания к применению: атеросклероз, нейропатия, интоксикация, гепатиты, цирроз печени, нарушения мозгового кровообращения. В спортивной медицине в основном используется для улучшения микроциркуляторных процессов и, соответственно, кровоснабжения и оксигенации тканей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические расстройства, снижение АД, слабость, головокружение, гиперемия лица и шеи.

Для нормализации кровообращения мозга используют препараты, которые улучшают реологические свойства крови, оказывают сосудорасширяющее действие, что приводит к насыщению ткани мозга кислородом и устранению ишемии.

Кислота ацетилсалициловая в низких дозах оказывает антиагрегантное действие, основным механизмом которого является инактивация фермента циклооксигеназы-2. Это приводит к нарушению синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 и снижению агрегации тромбоцитов. Препарат проявляет также непрямые антикоагулянтные свойства (нарушает активацию факторов свертывания в печени — II, VII, IX, X) и угнетает активность плазминогена. Эффективен при артериальных тромбозах, так как в артериях формируются тромбы с малым содержанием фибрина и большим количеством тромбоцитов.

Применяют кислоту ацетилсалициловую для профилактики нарушения мозгового кровообращения и инсульта, тромбоза коронарных артерий, для лечения стенокардии, инфаркта миокарда. Профилактическая доза — 100—300 мг-сут"1. Препарат нельзя использовать при наличии в анамнезе эрозивного гастрита или язвенной болезни, поскольку длительный прием может спровоцировать желудочное кровотечение.

Альтернативой аспирину являются производные тиенопиридина — клопидогрел (плавике) и тиклопидин (тиклид), их используют в случае невозможности или неэффективности применения аспирина. В настоящее время клопидогрел назначают в сочетании с аспирином. Комбинированная терапия более эффективна по сравнению с монотерапией (аспирин).

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, которое объясняется способностью его высокомолекулярных цепей ингибировать ключевой фермент свертывания крови — тромбин. Препарат рассматривается как непрямой ингибитор, так как для осуществления его антикоагулянтного действия ему необходим кофермент — антитромбин III. Связываясь с антитромбином III плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин значительно ускоряет исходно замедленное связывание антитромбина III с активными центрами факторов свертывающей системы крови (IXa, XIa, XI 1а, калликреина и особенно тромбина и фактора Ха) и, как следствие, их инактивацию (торможение тромбообразования). При этом для инактивации тромбина необходимо связывание гепарина одновременно с антитромбином III и самим тромбином (образование такого комплекса возможно только при наличии в молекуле гепарина не менее 18 пентасахаридных остатков).

Напротив, при инактивации фактора Ха гепарин лишь взаимодействует с антитромбином III, т. е. количество пентасахаридных остатков в молекуле существенно не влияет на его способность ускорять ее. Образует также комплекс с антиплазми-ном и таким образом повышает активность фибринолитической системы, препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.

Синкумар, варфарин, фенилин — антикоагулянты непрямого действия, антагонисты витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Препараты нарушают биосинтез протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X), усиливают простациклин-синтезирующую активность в стенках кровеносных сосудов. В отличие от гепарина действуют медленно и продолжительно, обладают кумулятивным эффектом.

Непрямые антикоагулянты применяют как нейропротекторы, для профилактики и лечения венозных тромбозов и эмболий, при тромботической форме ишемического инсульта.

Циннаризин (стугерон) — N-бензгидрил-N-транс-цинналюил-пиперазин) является производным пиперазина.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1—3 ч. В крови препарат связывается с белками плазмы (до 91 % введенной дозы). Циннаризин полностью подвергается биотрансформации и выводится в виде метаболитов с калом (2/3) и мочой (1/3).

Фармакодинамика. Циннаризин улучшает кровообращение в мозге, коронарное и периферическое кровообращение, имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, уменьшает их спазм, реакцию на прессорные вещества (норадреналин, ангиотензин, простагландины F2a и др.), уменьшая агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Механизм сосудорасширяющего действия препарата связан с блокадой поступления Са2~ через медленные кальцевые каналы и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Циннаризин является селективным блокатором кальциевых каналов IV типа.

Тонус гладкой мускулатуры сосудов в основном зависит от концентрации цитоплазматического Са2 При ишемии, гипоксии и других патологических состояниях повышенная концентрация Са2* может приводить к спазму гладких мышц сосудистой стенки, увеличению потребности тканей в кислороде, значительному усилению клеточного метаболизма, повышению агрегации тромбоцитов, к различным деструктивным процессам. Поэтому при лечении ишемии мозга важное значение имеют антагонисты кальция с избирательным цереброваскулярным действием, такие как циннаризин, а также нимодипин и др.

Показания к применению: лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, связанных с черепно-мозговой травмой, атеросклерозом и спазмом сосудов мозга, гипертонической болезнью, мигренью, морской и воздушной болезнью; нарушения периферического кровообращения; аллергические заболевания.

Побочные эффекты: сухость во рту, диспепсия, при передозировке — сонливость, кожные аллергические реакции.

Флунаризин обладает большей (по сравнению с циннаризином) вазодилатирующей активностью в отношении мозговых сосудов.

В практике спортивной подготовки эти препараты используются в подготовительный и соревновательный период именно для улучшения мозгового кровообращения и обменных процессов, особенно у представителей сложно-координационных видов спорта.

Нимодипин (нимотоп) по химической структуре — это 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5- пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир.

Фармакокинетика. После приема внутрь 50 % препарата адсорбируется в пищеварительном канале. Он имеет низкую биодоступность, что обусловлено его интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрия нимодипина в плазме крови отмечается через 0,6—1,6 ч. Препарат имеет высокую липофильность и хорошо проникает через ге-матоэцефалический барьер.

Фармакодинамика. Особенностью действия нимодипина является избирательное влияние на сосуды головного мозга. Он предотвращает или устраняет спазм сосудов, улучшает мозговое кровообращение и функциональное состояние нейронов мозга, повышает устойчивость клеток головного мозга к ишемии. Препарат улучшает память и способность к концентрации внимания.

Механизм действия нимодипина заключается в избирательном взаимодействии с кальциевыми каналами L-типа и блокадой транспорта Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов.

Показания к применению: спазм сосудов головного мозга, ишемические нарушения мозгового кровообращения (нарушение памяти, снижение интеллектуальных способностей, затруднение концентрации внимания).

Побочные эффекты: резкое снижение АД, периферические отеки, гиперемия лица, брадикардия, расстройство ЖКТ, повышенная возбудимость ЦНС или депрессия.

В связи с большим количеством побочных эффектов в схемах спортивной подготовки встречается редко.

'Ницерголин (сермион) является структурным аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим остаток никотиновой кислоты.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови 90 % препарата связывается с белками плазмы, в печени подвергается биотрансформации с образованием двух метаболитов. Выводится в основном с мочой и незначительно — с желчью.

Фармакодинамика. Расширяет сосуды мозга, улучшает мозговой кровоток. Повышает утилизацию кислорода и глюкозы клетками головного мозга, положительно влияет на биоэлектрическую активность мозга. Проявляет спазмолитическое действие в отношении периферических сосудов. Препарат улучшает реологические свойства крови, оказывает антиагрегантный эффект.

Механизм вазодилататорного действия ницерголина обусловлен а-адреноблокирующим действием и блокадой кальциевых каналов.

Показания к применению: нарушения мозгового и периферического кровообращения, возрастные нарушения интеллектуальной деятельности, снижение памяти.

Побочные эффекты: снижение АД, головокружение, сонливость или бессонница, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушение функции пищеварительного канала.

К нейропротекторам на основе растения барвинка малого (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth) относятся винпоцетин (кавинтон), оксибрал (винкамин).

Винпоцетин (кавинтон) - этиловый эфир аповинкаминовой кислоты является полусинтетическим производным алкалоида девинкана.

Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь максимальная концентрация отмечается через 60 мин, биодоступность составляет 70 %. Период полувыведения после приема внутрь — 4,8 ч.

Фармакодинамика. Кавинтон расширяет сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом. Не вызывает феномена "обкрадывания", при его применении кровоснабжение интактной области мозга не изменяется. Улучшает микроциркуляцию, повышает эластичность и способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови преимущественно за счет эритроцитарно-го звена, устраняет гипоксию. Препарат улучшает метаболические процессы в ткани мозга за счет усиления окисления глюкозы, увеличивая тем самым выработку энергии и повышая общую активность организма.

Механизм действия кавинтона обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. В результате действия препарата приводит к накоплению цАМФ в тканях, вызывает расширение сосудов мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению: нарушения мозгового кровообращения различной этиологии (после инсульта, травм, инфекционных заболеваний, интоксикаций), сопровождающиеся психическими расстройствами (нарушение памяти, головная боль, головокружение, афазия, апраксия, двигательные расстройства), атеросклеротическое поражение сосудов глаз, слухового и вестибулярного анализаторов.

Побочные эффекты: снижение АД, тахикардия, экстрасистол ия.

Оксибрал — препарат алкалоида винкамина, также имеющего растительное происхождение.

Фармакокинетика. Оксибрал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в кровь, где 64 % его связывается с белками плазмы крови. В печени почти полностью подвергается биотрансформации. Метаболиты и небольшое количество (4—6 %) в неизмененном виде выводится почками. Период полувыведения составляет 60—90 мин.

Фармакодинамика. Оксибрал сочетает ноотропное, вазоактивное и метаболическое действие, обладает избирательным влиянием на сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, повышает снабжение нейронов кислородом, уменьшая гипоксию. Препарат способствует утилизации глюкозы и выработке энергии, улучшает деятельность головного мозга. Механизм сосудорасширяющего действия аналогичен таковому у винпоцетина.

Показания к применению: нарушение мозгового кровообращения (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, состояние после инсульта, черепно-мозговой травмы, нарушение ориентации во времени и пространстве), для улучшения интеллектуальных способностей. Применение в практике спортивной подготовки: для улучшения регуляции и поддержания функций головного мозга в тех случаях, когда требуется повышение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (сложнокоординационные виды спорта, единоборства, спортивные игры).

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Пентоксифиллин (трентал) является производным метил ксантина.

Фармакокинетика. Препарат практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита; период полувыведения составляет 1,6 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 4 % введенной дозы выводится с калом.

Фармакодинамика. Улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови и обеспечение тканей, в наибольшей степени — головного мозга и конечностей, кислородом, чему способствует наличие у трентала сосудорасширяющего действия и положительного инотропного эффекта. Угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, усиливает фибринолиз и тем самым позитивно влияет на реологические свойства крови.

Механизм действия пентоксифиллина сходен с таковым у кавинтона и обусловлен угнетением активности фермента фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в мозгу и в других тканях.

Показания к применению: нарушение мозгового и периферического кровообращения атеросклеротического и спастического происхождения, сосудистые заболевания органов зрения и слуха.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, покраснение лица, чувство жара, тахикардия, снижение артериального давления.

Комбинированные препараты сочетают метаболические и вазоактивные свойства, что позволяет достичь наилучшего эффекта за более короткое время и уменьшить дозы активных веществ по сравнению с их раздельным применением.

Фезам — комбинированный препарат, содержащий в одной капсуле пирацетам и циннаризин. Улучшает мозговой метаболизм и мозговое кровообращение, обладает выраженным действием при гипоксии ткани головного мозга. В связи с наличием в составе циннаризина препарат оказывает седативное действие; терапевтический эффект проявляется после длительного применения (не ранее, чем к концу третьей недели).

Показания к применению: нарушение мозгового кровообращения, нарушения памяти, мыслительной функции и концентрации внимания, энцефалопатия, синдром Меньера, профилактика мигрени. Фезам рекомендуется в случаях, когда применение исключительно пирацетама вызывает у больных состояние тревоги, бессонницы.

Побочные эффекты: повышенная чувствительность, кожные высыпания, фоточувствительность.

Тиоцетам — комбинированный нейропротектор, содержащий пирацетам и тиотриазолин, которые проявляют взаимопотенцирующее действие. Препарат имеет церебропротекторные и ноотропные свойства, обладает антигипоксическим, антиоксидантным и мембраностабилизирующими эффектами, за счет пирацетама способствует процессу обучения, улучшает память.

Церебропротекторное действие тиотриазолина обусловлено противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным влиянием, способностью улучшать реологические свойства крови.

Показания к применению: нарушения кровообращения и обменных процессов в мозгу различного генеза, в том числе на фоне сердечнососудистой патологии (хроническая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда), заболеваний печени (хронический гепатит, цирроз), вирусных инфекций, что обусловлено кардиопротекторным, гспатопротекторным и иммуномодулирую-щим действием тиотриазолина.

Побочные эффекты: возможны возбуждение, тремор, нарушение сна или сонливость, головокружение, диспепсические явления, что связано с влиянием пирацетама.

Рилутек (рилузол) блокирует процесс высвобождения глутамата и предупреждает нейродегенеративные повреждения мозга.

Показания к применению: боковой амиотрофический склероз.

Побочные эффекты: астения, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, тахикардия, парестезия, редко анафилактоидные реакции.

Нафтилрофурил (энелбин) оказывает миотропное, спазмолитическое действие, снижает тонус артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает перфузию тканей, в том числе и ЦНС, стимулирует энергетический обмен, активность сукцинатдегидрогеназы.

Показания к применению: нарушения мозгового и периферического кровообращения.

Побочные эффекты: боль в эпигастральной области, кожная сыпь, беспокойство, головокружение, утомляемость, головная боль, артериальная гипотензия, ортостатические реакции.

Два последних препарата не нашли применения в спортивной медицине.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

Ишемический процесс рассматривается в качестве универсального механизма гибели клеток. В целях предотвращения нейронального повреждения при ишемии используют препараты с нейропротекторной активностью. Многообразие механизмов действия препаратов позволяет в целом улучшить окислительный метаболизм, уменьшить процессы свободнорадикального окисления и повысить активность антиоксидантной защиты, оказать позитивное влияние на нейротрансмиттеры, улучшить гемодинамику, что особенно важно при интенсивных физических нагрузках. Нейро-протекторы являются эффективными средствами для профилактической фармакологической защиты нервной ткани в экстремальных условиях, при интенсивной физической и умственной нагрузке, смене часовых и климатических поясов, что наблюдается во время тренировки, соревнований, нейроэмоционального стресса у спортсменов.

Формы выпуска препаратов

• Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
• Emoxipinum — флаконы по 5 мл; ампулы по 1 мл 1 %-го или 3 %-го раствора; ампулы по 5 мл 3 %-го раствора для внутривенного и внутримышечного введения; глазные капли 1 %-е
• Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-го раствора
• Cerebrolysin — ампулы по 1; 5; 10 мл
• Semaxum — капли назальные
• Picamilon — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г
• Fezam — капсулы
• Cinnarizine — таблетки по 0,01 г
• Nimodipinum — таблетки по 0,03 г; флаконы по 50 мл 0,02 %-го раствора
• Nicergolinum — таблетки по 0,01 г
• Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
• Vincapan (Vincamin) — таблетки по 0,01 г
• Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора
• Complamin (Xantinoli nicotinas) — драже 0,15; 0,3 г; ампулы по 2 мл 15 %-го и по 10 мл 15 %-го раствора
• Thiocetam — таблетки, покрытые оболочкой
• Oxibralum — капсулы

Источник:

Читайте также

• Антиоксиданты
• Адаптогены
• Милдронат в бодибилдинге
• L-карнитин
• Витамины и минералы