Флюоксиместерон — различия между версиями
Admin (обсуждение | вклад) |
Sint (обсуждение | вклад) (→Галотестин (Halotestin)) |
||
(не показано 65 промежуточных версий 31 участника) | |||
Строка 3: | Строка 3: | ||
== Галотестин (Halotestin) == | == Галотестин (Halotestin) == | ||
[[Image:Halotest300.jpg|200px|thumb|right|Halotest 300 от Балкан (Молдова)]] | [[Image:Halotest300.jpg|200px|thumb|right|Halotest 300 от Балкан (Молдова)]] | ||
− | '''Флюоксиместерон''' (''Халотестин'') - таблетированный [[анаболические стероиды|анаболический стероид]], обладающий выраженным андрогенным и | + | '''Флюоксиместерон''' (''Халотестин'') - таблетированный [[анаболические стероиды|анаболический стероид]], обладающий выраженным андрогенным и ярко выраженным анаболическим действием. Используется главным образом для повышения силовых показателей, плотности мускулатуры и агрессии, без увеличения общей массы тела. В виду специфической активности галотестин используется в основном силовыми атлетами, которые не хотят повышать весовую категорию, а также в боксе и других боевых видах спорта непосредственно перед соревнованиями. Флюоксиместерон высокотоксичен для печени. Точный механизм действия до сих пор не изучен, предполагается нерецепторное действие на мышцы. |
=== Торговые марки === | === Торговые марки === | ||
Строка 16: | Строка 16: | ||
**Ултандрен Ciba Grobbritanied | **Ултандрен Ciba Grobbritanied | ||
+ | === Легальный статус === | ||
+ | |||
+ | Флуоксиместерон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в [[Список сильнодействующих веществ применяемых в спорте|список сильнодействующих веществ]] на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки. | ||
+ | |||
+ | '''Крупный размер''' Флуоксиместерона составляет 2,5 г и более.<ref>http://base.garant.ru/12158202/#block_3000</ref> | ||
=== Стероидный профиль === | === Стероидный профиль === | ||
− | *[[Анаболическая активность]] - 1900% от тестостерона | + | *[[Анаболическая активность]] - 1900% от тестостерона<ref>William Llewellyn. Anabolic steroids// Molecular Nutrition Llc, 2000</ref> |
*[[Андрогенная активность]] - 850 % от тестостерона (очень высокая) | *[[Андрогенная активность]] - 850 % от тестостерона (очень высокая) | ||
− | *Ароматизация (конверсия в [[эстрогены]]) - отсутствует | + | *[[Ароматаза|Ароматизация]] (конверсия в [[эстрогены]]) - отсутствует |
− | *Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено | + | *Подавление [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]] - выражено |
*Токсичность для печени - очень высокая | *Токсичность для печени - очень высокая | ||
*Способ приема - внутрь(таблетки) | *Способ приема - внутрь(таблетки) | ||
Строка 37: | Строка 42: | ||
Вторая модификация направлена на предотвращение ферментативного преобразования молекулы путем присоединения к ней ароматических колец, иными словами препарат не превращается в [[эстрогены]]. Предполагается способность блокировать эстрогеновые и пролактиновые рецепторы, что исключает риск развития [[гинекомастия|гинекомастии]], отеков и жироотложения по женскому типу. | Вторая модификация направлена на предотвращение ферментативного преобразования молекулы путем присоединения к ней ароматических колец, иными словами препарат не превращается в [[эстрогены]]. Предполагается способность блокировать эстрогеновые и пролактиновые рецепторы, что исключает риск развития [[гинекомастия|гинекомастии]], отеков и жироотложения по женскому типу. | ||
− | Последняя группа обуславливает название препарата (флюоксиместерон) и направлена на повышение андрогенной активности препарата (облегчает редукцию в 5а положении, что ведет к образованию [[ | + | Последняя группа обуславливает название препарата (флюоксиместерон) и направлена на повышение андрогенной активности препарата (облегчает редукцию в 5а положении, что ведет к образованию [[Дигидротестостерон|дигитротестостерона]]). Это активная форма препарата, циркулирующего в крови обычно в небольших количествах, существенно превосходит активность тестостерона и способно прочно связываться с андрогенными рецепторами в клетках органов и мышечной ткани. |
Также было отмечено, что препарат улучшает аэробные показатели спортсменов в легкой атлетики. Это связывается со способностью стимулировать эритропоэз, синтез гемоглобина. При этом большее количество эритроцитов способно более эффективно транспортировать кислород к клеткам. | Также было отмечено, что препарат улучшает аэробные показатели спортсменов в легкой атлетики. Это связывается со способностью стимулировать эритропоэз, синтез гемоглобина. При этом большее количество эритроцитов способно более эффективно транспортировать кислород к клеткам. | ||
Строка 56: | Строка 61: | ||
Халотестин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (реже по 1 мг). Препарат достаточно редкий, однако сейчас стал доступен молдавский Halotest 300 от Balkan pharmaceuticals. | Халотестин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (реже по 1 мг). Препарат достаточно редкий, однако сейчас стал доступен молдавский Halotest 300 от Balkan pharmaceuticals. | ||
+ | |||
+ | {{Ф|5=5}} | ||
== Читайте также == | == Читайте также == | ||
Строка 63: | Строка 70: | ||
*[[Метандростенолон]] | *[[Метандростенолон]] | ||
*[[Винстрол]] | *[[Винстрол]] | ||
+ | *[[Миболерон]] | ||
*[[Механический фактор роста]] | *[[Механический фактор роста]] | ||
Строка 72: | Строка 80: | ||
# Influence of fluoxymesterone on in vitro erythropoiesis affected by leukemic cells.Exp Hematol. 1984 Mar;12(3):171-6. | # Influence of fluoxymesterone on in vitro erythropoiesis affected by leukemic cells.Exp Hematol. 1984 Mar;12(3):171-6. | ||
# Fluoxymesterone therapy in anemia of patients on maintenance hemodialysis: comparison between patients with kidneys and anephric patients. | # Fluoxymesterone therapy in anemia of patients on maintenance hemodialysis: comparison between patients with kidneys and anephric patients. | ||
− | # Erythropoietin in serum and urine in healthy persons and patients with chronic renal disease upon hypoxic stimulation and hypoxic stimulation after pretreatment with fluoxymesterone (author's transl)< | + | # Erythropoietin in serum and urine in healthy persons and patients with chronic renal disease upon hypoxic stimulation and hypoxic stimulation after pretreatment with fluoxymesterone (author's transl) |
− | [[Категория:Увеличение_силы]] | + | <references/> |
+ | [[Категория:Фармакология]][[Категория:Увеличение_силы]] |
Текущая версия на 22:53, 30 июля 2017
Содержание
Галотестин (Halotestin)[править | править код]
Флюоксиместерон (Халотестин) - таблетированный анаболический стероид, обладающий выраженным андрогенным и ярко выраженным анаболическим действием. Используется главным образом для повышения силовых показателей, плотности мускулатуры и агрессии, без увеличения общей массы тела. В виду специфической активности галотестин используется в основном силовыми атлетами, которые не хотят повышать весовую категорию, а также в боксе и других боевых видах спорта непосредственно перед соревнованиями. Флюоксиместерон высокотоксичен для печени. Точный механизм действия до сих пор не изучен, предполагается нерецепторное действие на мышцы.
Торговые марки[править | править код]
- Международное название: флюоксиместерон (Fluoxymesterone)
- Синонимы:
- Halotest 300 от Балкан (Молдова)
- Андройд Brown США.
- Халотестин Upjohn
- Хустерон-Табс Major США.
- Ора-Тестру Squibb Mark США
- Ултандрен Ciba Grobbritanied
Легальный статус[править | править код]
Флуоксиместерон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в список сильнодействующих веществ на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.
Крупный размер Флуоксиместерона составляет 2,5 г и более.[1]
Стероидный профиль[править | править код]
- Анаболическая активность - 1900% от тестостерона[2]
- Андрогенная активность - 850 % от тестостерона (очень высокая)
- Ароматизация (конверсия в эстрогены) - отсутствует
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
- Токсичность для печени - очень высокая
- Способ приема - внутрь(таблетки)
- Продолжительность действия - 6-9 часов
- Время обнаружения - 2 месяца
Фармакологические свойства и эффекты[править | править код]
Изначально флюоксиместерон использовался как средство с выраженными андрогенными свойствами, используемое в лечении мужского гипогонадизма и задержки полового созревания у мужчин, для лечения рака груди у женщин. В настоящее время медицина отказалась от его использования. Халотестин примерно в пять раз мощнее метилтестостерона.
Галотестин (Fluoxymesterone) близок по строению к метилтестостерону. Он был разработан путем модификации тестостерона в трех позициях: 17-альфа-метильная группа, 11-бета-гидроксигруппа, а также 9-флюорогруппа.
Первая химическая модификация позволяет продлить время полураспада препарата при пероральном приеме и нивелировать разрушающий эффект первого прохождения через печень, максимально сохраняя при этом концентрацию активного вещества в крови.
Вторая модификация направлена на предотвращение ферментативного преобразования молекулы путем присоединения к ней ароматических колец, иными словами препарат не превращается в эстрогены. Предполагается способность блокировать эстрогеновые и пролактиновые рецепторы, что исключает риск развития гинекомастии, отеков и жироотложения по женскому типу.
Последняя группа обуславливает название препарата (флюоксиместерон) и направлена на повышение андрогенной активности препарата (облегчает редукцию в 5а положении, что ведет к образованию дигитротестостерона). Это активная форма препарата, циркулирующего в крови обычно в небольших количествах, существенно превосходит активность тестостерона и способно прочно связываться с андрогенными рецепторами в клетках органов и мышечной ткани.
Также было отмечено, что препарат улучшает аэробные показатели спортсменов в легкой атлетики. Это связывается со способностью стимулировать эритропоэз, синтез гемоглобина. При этом большее количество эритроцитов способно более эффективно транспортировать кислород к клеткам.
Флюоксиместерон может применяться для сжигания жира, поскольку было показано, что препарат усиливает оксисление жирных кислот в быстрых мышечных волокнах. Хотя для этих целей также существуют более безопасные и эффективные анаболические средства, в частности винстрол, тестостерон, оксандролон.
Побочные эффекты[править | править код]
С повышенным скорости образованием дигидротестостерона из тестостерона связана гипертрофия и гиперплазия простаты, развитие аденомы простаты и, возможно, повышение вероятности развития рака. Сравнительно легкая способность препарата переходить в дигидротестостерон может в дальнейшем иметь неблагоприятные последствия для здоровья в условиях его длительного применения. Флюоксиместерон оценивается, как препарат, в 19 раз превосходящий анаболические способности тестостерона, и в 8,5 раз его андрогенные свойства. Информация об активности препарата была получена экспериментально.
Галотестин токсичен для печени. Применявшие препарат спортсмены часто сообщают об увеличении и болезненности органа. Исследования показывают, что препарат безусловно ведет к повышению уровней печеночных ферментов, что свидетельствует о неуклонном процессе усиления деградации печеночных клеток под воздействием флюоксиместерона. Данный факт подтверждается литературными источниками.
Курс[править | править код]
Оптимальная доза галотестина составляет 10мг/день, не рекомендуется превышать дозу в 20 мг/сутки. Кроме того, длительное применение халотестина (более 6 недель) может оказаться небезопасным для половой функции. Исходя из соотношения пользы и вреда, проведение курса галотестина наиболее целесообразно только перед соревнованиями, для того, чтобы получить два основных эффекта по усилению физической силы и агрессии.
Флюоксиместерон практически не вызывает роста мышечной ткани. Комбинации препарата с другими анаболическими средствами также не имеют особых преимуществ.
Халотестин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (реже по 1 мг). Препарат достаточно редкий, однако сейчас стал доступен молдавский Halotest 300 от Balkan pharmaceuticals.
Предупреждение[править код]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Читайте также[править | править код]
Источники:[править | править код]
- Toxic effects of anabolic-androgenic steroids in primary rat hepatic cell cultures. J Pharmacol Toxicol Methods. 1995 Aug;33(4):187-95. Treatment with anabolic steroids increases the activity of the mitochondrial outer carnitine palmitoyltransferase in rat liver and fast-twitch muscle. Biochem Pharmacol. 1991 Mar 1;41(5):833-5.
- Effects of synthetic androgen fluoxymesterone on triglyceride secretion rates in the rat.Proc Soc Exp Biol Med. 1975 Jun;149(2):452-4.
- Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin.Endocrinology. 1984 Jun;114(6):2100-6.
- Influence of fluoxymesterone on in vitro erythropoiesis affected by leukemic cells.Exp Hematol. 1984 Mar;12(3):171-6.
- Fluoxymesterone therapy in anemia of patients on maintenance hemodialysis: comparison between patients with kidneys and anephric patients.
- Erythropoietin in serum and urine in healthy persons and patients with chronic renal disease upon hypoxic stimulation and hypoxic stimulation after pretreatment with fluoxymesterone (author's transl)
- ↑ http://base.garant.ru/12158202/#block_3000
- ↑ William Llewellyn. Anabolic steroids// Molecular Nutrition Llc, 2000