Эфиры тестостерона и его производных

Версия 23:49, 24 июля 2013

Строение эфиров и время полувыведения

Эфир - это углеводородная цепочка, присоединяемая к молекуле анаболического стероида, с целью придания данному стероиду необходимых фармакологических свойств. Чем длиннее эта цепочка, тем лучше данный стероид растворяется в масле и медленнее поступает в кровоток, тем выше период полураспада данного эфира.

В районе инъекции препарата образуется временное депо, из которого происходит выделение его в кровоток. Скорость выделения стероида в организм характеризуется периодом полужизни (или полураспада) данного эфира. Период полураспада эфира - это время, за которое концентрация этого эфира в крови снизится ровно наполовину. Существует множество различных эфиров, различающихся между собой лишь только периодом полураспада и, соответственно, только скоростью всасывания стероида в кровоток. Никакого влияния на свойства стероида эфиры не имеют. Рассмотрим только наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

Ацетат. Имеет наименьший период полужизни, равный примерно 1 суткам. Одними из наиболее употребляемых с данным эфиром стероидов являются тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.

Пропионат. Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами тестостерона пропионата. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полужизни в диапазоне от одной до двух суток.

Фенилпропионат. На основе данного эфира наиболее известен нандролон фенилпропионат. Выпускается и тестостерона фенилпропионат. Также используется в смесях тестостерона, таких как сустанон, омнадрен и др. Период полужизни 2 - 4 суток.

Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона.

Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полужизни 6-7 суток.

Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 8 суток.

Деканоат. Сразу вспоминается деканоат нандролона, хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полужизни 9 - 10 суток. Для поддержания постоянного уровня препарата в крови, инъекции его делаются в среднем раз в неделю.

Ундецилинат. Имеет период полужизни 10 - 11 суток. Из наиболее известных применений - болденона ундецилинат.

Лаурат. Период полужизни 11 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.

Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.

Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.

Время полужизни

Условное графическое представление

По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:^[1]

Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции. Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу^[2], поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.

Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме.

Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

Формат 0.5 дня
Ацетат 1 день
Пропионат 1-2 дня
Фенилпропионат 2 дня
Бутират 2-3 дня
Валерат 3 дня
Гексаноат 3-4 дня
Капроат 4-5 дней
Изокапроат 4-5 дней
Гептаноат 5-6 дней
Энантат 5-6 дней
Октаноат 6-7 дней
Ципионат 6-7 дней
Нонаноат 7 дней
Деканоат 7-8 дней
Ундеканоат 8 дней
Ундециленат 8 дней
Лаурат 10 дней

Введение в дельтовидную мышцу замедляет время полувыведения. Также значительную роль играет вид масла-растворителя.

Clen 36-48hrs
halo 9-10 hours
anavar 9 hours
anadrol 7-15 hours
testosterone suspension 2-3 hours
Primobolan - methenolone - 5-7 days
stanazol 9 hours (oral) Winstrol - stanozolol is composed of crystals, impossible to determine the half-life.
arimidex 48hrs (2 days)
Dianabol - methandrostenolone - 3.2-4.5hrs
clomid 5 days

@@ Строка 31: / Строка 31: @@
 {{Wow}} По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:<ref>http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm</ref>
-*'''Период полувыведения или полужизни''' (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации (Т1/2= 0,693/Кel). Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением [[PCT|послекурсовой терапии]].
+*'''Период полувыведения или полужизни''' (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции. Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением [[PCT|послекурсовой терапии]].
-*'''Период полуабсорбции''' (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу, поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.
+*'''Период полуабсорбции''' (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу<ref>когда время абсорбции является лимитирующим фактором</ref>, поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.
 Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме.

Поиск

Эфиры тестостерона и его производных — различия между версиями

Версия 23:49, 24 июля 2013