Кокаин

Кокаин

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

Химические свойства

Как уже говорилось, кокаин в большом количестве содержится в листьях коки. Он представляет собой эфир бензойной кислоты и метилэкгонина. Экгонин — аминоспирт, близкий по структуре тропину (входящему в состав молекулы атропина). Общий план строения кокаина и синтетических местных анестетиков одинаков (рис. 15.1).

Фармакологические свойства и препараты

Кокаин блокирует проведение нервных импульсов и оказывает местное сосудосуживающее действие, уменьшая обратный захват норадреналина. Из-за высокой токсичности и способности вызывать зависимость этот препарат постепенно вышел из употребления. Его токсичность обусловлена подавлением обратного захвата катехоламинов как в периферической, так и в центральной нервной системе. Нарушением обратного захвата катехоламинов (прежде всего дофамина) в синапсах ЦНС объясняется и вызываемая кокаином эйфория. Другие местные анестетики не блокируют обратный захват норадреналина, не повышают чувствительность к катехоламинам, не вызывают сужение сосудов и мидриаз. В настоящее время кокаин используется только для поверхностной анестезии верхних дыхательных путей, позволяя одновременно добиться анестезии, сужения сосудов и уменьшения набухания слизистой. Гидрохлорид кокаина используется в виде 1,4 или 10% раствора для местного применения. Для уменьшения побочных эффектов в большинстве случаев применяют 1 или 4% раствор. В связи со способностью кокаина вызывать зависимость этот препарат в соответствии с федеральным законодательством США входит в список 11 контролируемых веществ.