Спазмолитики

Источник: «Наглядная фармакология».
Автор: X. Люльман. Пер. с нем. Изд.: М.: Мир, 2008 г.

Лекарственные средства, влияющие на гладкие мышцы

Бронходилататоры

Сужение бронхов повышает сопротивление дыхательных путей, например, при бронхиальной астме или спастическом бронхите. К бронходилататорам относятся вещества, описанные в других разделах: β2-симпатомиметики, применяемые ингаляционно, перорально, парентерально), метилксантин теофиллин при введении парентерально или перорально, а также холинолитики ипратропий, тиотропий.

Спазмолитики

При болезненных спазмах (коликах) желчевыводящих путей или мочеточников примеряют N-бутил-скополамин. Препарат вводят парентерально, поскольку он очень плохо всасывается (четвертичный атом азота, степень всасывания менее 10%). Поскольку лечебный эффект препарата незначительный, одновременно с ним вводят анальгетик, например опиоид петидин. Следует отметить, что иногда при спазмах гладких мышц эффективно назначение нитратов (например, при желчной колике) или нифедипина (например, при ахалазии или спазме пищевода).

Средства, способствующие расслаблению матки (токолитики)

β2-Симпатомиметики, такие как фенотерол, применяют при угрозе выкидыша или для прекращения родовых схваток при необходимости кесарева сечения (введение парентеральное или пероральное). Побочным действием является тахикардия (рефлекторная, из-за вазодилатации вследствие β2-адреномиметического действия, а также незначительной стимуляции β1-кардиорецепторов). Новый препарат атосибан (производное окситоцина) является антагонистом окситоциновых рецепторов. Препарат вводится перентерально, не оказывает влияния на сердце, но часто вызывает тошноту и рвоту.

Средства, вызывающие сокращения матки

Окситоцин, гормон задней доли гипофиза, вводят перентерально (назально, буккально) для усиления сокращения матки во время или после родов. Некоторые простагландины (F2ot—динопрост, Е2 — динопростон, сулпростон) вызывают ритмические сокращения матки и раскрытие маточного зева. Их используют в основном для прерывания беременности (местно или парентерально).

Алколоиды спорыньи содержатся в маточных рожках спорыньи (Secale cornuturn), представляющих собой покоящуюся стадию гриба, который паразитирует на ржи. Употребление в пищу муки из зараженных спорыньей злаков ранее приводило к массовым отравлениям (эрготизм), сопровождавшимся нарушениями кровообращения и гангреной конечностей, атакже нарушениями функций ЦНС (галлюцинации).

Алкалоиды спорыньи содержат лизергиновую кислоту (формула ее амида эрготамина— на рис. А). Они влияют на мускулатуру матки и сосудов. Эргометрин в основном действует на матку, вызывая ее стойкое сокращение (Tetanus uteri). Это нарушает плацентарное кровообращение и опасно для плода. Эргометрин не находит терапевтического применения. Полусинтетическое производное метилэргометрин применяют при недостаточной сократимости матки только после перевязывания пуповины.

Эрготамин, а также алкалоиды группы эрготоксина (эргокристин, эргокриптин, эргокорнин) преимущественно влияют на сосуды. В зависимости от исходного состояния сосудов препараты сужают или расширяют их. Механизм действия неясен, возможен частичный а-агонистический эффект. Эрготамин применяют для лечения мигрени. Его производное дигидроэрготамин назначают при ортостазе.

Другими производными лизергиновой кислоты являются антагонист серотонина метизергид, агонист допамина бромокрип-тин и галлюциноген диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД).

Читайте также

• Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)
• Донаторы азота
• Ингибиторы АПФ
• Препараты для укрепления сердца
• Сердечные гликозиды
• Лечение аритмии