Семаглутид
Содержание
Семаглутид
Семаглутид (Ребелсас, Rybelsus) - гипогликемическое средство, аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Средство для лечения сахарного диабета 2-го типа. Применяется в качестве средства от ожирения.
Форма выпуска
Таблетки.
Состав: семаглутид 3, 7, 14 мг.
Фармакодинамика
Семаглутид представляет собой аналог ГПП 1, имеющий 94 % гомологичности с человеческим ГПП 1. Семаглутид действует как агонист рецептора ГПП 1 (рГПП-1), который селективно связывается с рГПП 1 (мишенью нативного ГПП 1) и активирует его. ГПП 1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему (ССС). Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано рГПП 1, расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона при высокой концентрации глюкозы крови. Механизм снижения концентрации глюкозы крови также связан с небольшой задержкой опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не препятствует секреции глюкагона. Механизм действия семаглутида не зависит от способа применения. Семаглутид снижает массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии, в том числе в целом снижая аппетит. Кроме того, семаглутид снижает предпочтение к приему пищи с высоким содержанием жиров. рГПП 1 представлены в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В клинических исследованиях (КИ) семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое артериальное давление (АД) и уменьшал воспаление. В исследованиях на животных семаглутид замедлял развитие атеросклероза, предупреждая прогрессирование развития аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.
Способ применения и дозы
Препарат представляет собой таблетки для приема внутрь один раз в сутки.
- Препарат следует принимать натощак в любое время суток.
- Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой (половина стакана воды, что эквивалентно 120 мл). Таблетки не следует делить, измельчать или разжевывать, так как неизвестно, влияет ли это на всасывание семаглутида.
- Пациенты должны подождать не менее 30 минут перед приемом пищи или напитков, или приемом других пероральных лекарственных препаратов. Несоблюдение данного условия приведет к снижению всасывания семаглутида.
Дозы.
Начальная доза препарата составляет 3 мг один раз в сутки в течение одного месяца. Через 1 месяц применения дозу следует увеличить до 7 мг один раз в сутки. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после, как минимум, 1 месяца применения в дозе 7 мг один раз в сутки, дозу можно увеличить до поддерживающей дозы 14 мг один раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза препарата для приема один раз в сутки составляет 14 мг.
Побочные действия
- Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
- Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия при совместном применении с инсулином или производным сульфонилмочевины; часто - гипогликемия при совместном применении с другими ПГГП, снижение аппетита.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - дисгевзия.
- Со стороны органа зрения: часто - осложнения диабетической ретинопатии.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение ЧСС.
- Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, боль в животе, вздутие живота, запор, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, отрыжка, метеоризм.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз.
- Местные реакции: реакции в месте введения.
- Системные реакции: утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы, снижение массы тела.
Аналоги
Преарат Ребелсас отличается тем, что применяется орально, остальные препараты применяются подкожно.
Аналоги:
Оземпик (Ozempic), Мунжаро (Mounjaro), Трулисити (Trulicity), Виктоза (Victoza), Саксенда (Saxenda), Баета (Byetta).
