Диазоксид
Диазоксид
Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, том 4.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.
Диазоксид — производное бензотиадиазина обладает гипотензивным и антидиуретическим действием. При приеме внутрь он оказывает мощное гипергликемизирующее действие, в основном за счет подавления секреции инсулина (Levin et al., 1975). Диазоксид связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами и либо предотвращает их закрывание, либо продлевает время пребывания их в открытом состоянии. Другими словами, он оказывает эффект, противоположный эффекту производных сульфанилмочевины (Pantenet al., 1989). Препарат не ингибирует синтез инсулина, что приводит к накоплению гормона в β-клетках. Кроме того, диазоксид обладает слабым тормозным эффектом на утилизацию глюкозы мышцами и слегка стимулирует глюконеогенез в печени.
Диазоксид применяют для лечения гипогликемии разной этиологии (Grant et al., 1986). У взрослых доза составляет 3—8 мг/кг/сут внутрь, у новорожденных и грудных детей — 8—15 мг/кг/сут. Поскольку препарат склонен вызывать тошноту и рвоту, суточную дозу обычно назначают в несколько приемов во время еды. В плазме большая часть препарата связана с белками; его Т1/2 составляет около 48 ч. Поэтому судить об эффективности лечения можно только через несколько дней.
Диазоксид обладает множеством побочных эффектов, которые иногда препятствуют его использованию для лечения гипогликемии. Он вызывает задержку натрия и воды в организме, гиперурикемию, гипертрихоз (особенно у детей), тромбоцитопению и лейкопению. Несмотря на все эти побочные эффекты, диазоксид может оказаться чрезвычайно полезным для больных с неоперабельной инсулиномой (Schein, 1973), а также для детей, страдающих незидиобластозом (Grant et al., 1986).
