Пролонгированные пептиды
Содержание
Пролонгированные пептиды
Пролонгированные жидкие пептиды или «лонги» - очевидно, мошенническая акция по искусственной популяризации несуществующих пептидных препаратов продленного действия, якобы американского происхождения. Полное отсутствие научных данных и упоминаний в каких-либо СМИ, журналах и других надежных источниках информации (в том числе западных) о пролонгированных пептидах свидетельствует о том, что это лохотрон. Информация распространена только на русскоязычных ресурсах.
По заявлениям диллеров продолжительность действия составляет 4 недели и более.
Предлагаемый механизм действия:
- За счет формулы высвобождения и биологической основы, а не химической как пептиды предыдущего поколения, действующее вещество самовоспроизводит себя и ежечасно, т.е. 24 часа в сутки, высвобождается в кровь в определенной дозировке на протяжении длительного времени, от 21 до 60 дней. Если брать к примеру pMG720, то общий эквивалент действующего вещества за 30 дней составит до 288000 микрограмм стабильно работающих на Вас, а это в свою очередь 144 флакона по 2000 микрограмм обычного механического фактора.
На данный момент не существует фармакологических технологий, позволяющих добиться увеличения времени действия пептидов на такой срок. Не путать с пегелированными пептидами (в названиях имеют приставку PEG, или ПЭГ). Одним из путей повышения эффективности лекарственных препаратов белковой структуры является химическая модификация их молекулы, состоящая не в собственно изменении их структуры, а в физико - химической трансформации, достигаемой соединением нативной молекулы с полиэтиленгликолем (ПЭГ). Данный процесс соединения нативной молекулы лекарственного препарата с ПЭГ получил название "пегилирование". Подобная химическая модификация фармакологических препаратов пептидной структуры адресно направлена на улучшение их переносимости, снижение иммуногенности, повышение периода их полужизни, и как следствие всего перечисленного, на значительное повышение качества жизни в процессе проведения лечения. Тем не менее, пегилирование позволяет увеличить продолжительность действия от нескольких минут до суток, но не более.
Перечень предлагаемых пролонгированных пептидов включает:
- Эритропоэтин лонг (pEPO720) Erythropoietin
- Механический фактор роста лонг версии (pMGF720) Mechano Growth Factor
- Инсулиноподобный фактор роста (pIGF720), Insulin-like Growth Factor
- Пролонгированный гормон роста pHGH720
Для всех продуктов указываются дозировки по 200 или 400 мкг
Генный механизм действия
Существует гипотеза, что лонги - это генный допинг, а именно нуклеотидные энхансеры или факторы транскрипции, которые запускают трансляцию определенных генов. Однако это не соответствует действительности, поскольку нуклеотиды не имеют ничего общего с пептидами. Во-вторых, энхансеры и белковые ко-активаторы генов, кодирующих эндогенные пептиды (IGF-1, MGF, ГР или эритропоэтин) не разработаны, что несложно проверить по научной базе PubMed.
Плазмидные ДНК
Также утверждается, что пролонгированные пептиды являются генноинженерными векторами, а именно плазмидными ДНК. Некоторые композиции с плазмидными ДНК (например, кодирующими инсулиноподобный фактор роста) имеют патент - RU2372941. Однако их эффективность при внутримышечном введении минимальна.
Проблема в том, что при внутримышечном введении так называемых голых ДНК (naked DNA) они практически не способны проникать через клеточную мембрану и, как следствие, наблюдается крайне низкая экспрессия генов целевых пептидов. Данный подход активно разрабатывался в 90-х годах прошлого века, но ввиду отсутствия положительных результатов в настоящее время не применяется.[1] Клинически значимая трансфекция плазмидами возможна только при использовании таких методов как электропорация, сонопорация и др.[2]
Читайте также
Проверенные форумы спортивной фармакологии
Источники
- ↑ http://www.genetherapynet.com/non-viral-vectors/naked-dna.html
- ↑ Rizzuto G, Cappelletti M. Efficient and regulated erythropoietin production by naked DNA injection and muscle electroporation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 May 25;96(11):6417-22.
