Гонадорелин (гонадолиберин)
Содержание
Гонадорелин (gonadorelin)
Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.
Неполноценную замену гонадорелиберину представляет собой хорионический гонадотропин. В медицине гонадолиберин применяется в различной концентрации в зависимости от цели лечения у пациентов с эндометриозом и фиброзом матки до бесплодия и рака простаты.
Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.
Физиология
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1 раз в 70-90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. При значительном повышении, такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
Фармакология
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.
Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:
- Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
- Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.
Препараты гонадолиберина
- goserelin (Zoladex)
- leuprorelin (Prostap)
- triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
- buserelin (Suprecur, Suprefact)
- nafarelin
Применение в бодибилдинге
Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 часа в течение 2-4 недель. При введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, естественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов.
В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с восстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).
У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают назальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени.
Применение гонадорелин спрея в гормонвосстановительной терапии
Предлагаемая методика заключается в интраназальном введение в организм препарата гонадорелина в пульсирующем, близким к физиологическому режиму. При бесплодии у мужчин, ассоциированном со снижением синтеза гонадотропинов в результате употребления стероидов и наркотических средств, с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Все вышеизложенное свидетельствует о необходимости расширения возможностей лечения мужчин с гипогонадизмом. Отсутствие ароматизации также является большим преимуществом употребления препарата. Именно это побочное действие является самым распространенным при прохождении курса гормонзаместительной терапии тестостероном. Предлагаемый способ комплексного лечения гипгонадотропного бесплодия у мужчин (введение гонадорелина в низкой дозировке, интраназально в пульсирующем режиме Спрей гонадорелин назначается днём, через 60/90 минут по одному впрыску попеременно в носовой ход. В среднем 10 раз в день.) восстанавливает синтез ЛГ и ФСГ, стимулирует рост семявыносящих канальцев, увеличивает уровень тестостерона в крови, тем самым обеспечивая процесс созревания сперматозоидов, сокращает сроки проводимого лечения, не является обязательным для нахождения в стационаре, удобен в бытовом применении, при соблюдении правил использования не оказывает вредных побочных действий на организм, не имеет существенных противопоказаний к применению.
Побочные эффекты
В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко, а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина в концентрации свыше 150 мкг в одной дозе:
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
- Приливы и снижение потенции
- Опухание и болезненность грудных желез
- Головная боль
- Боли в костях
- Тошнота, диарея
- Аллергические реакции
Читайте также
- Пептиды
- Инсулин
- Лучшие курсы стероидов
- Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов
- Регуляция секреции гормонов
Предупреждение
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
