Эфиры тестостерона и его производных
Содержание
Эфиры тестостерона и его производных
Эфир - это остаток карбоновой кислоты, присоединяемый к спиртовой группе молекулы анаболического стероида, с целью придания ему необходимых фармакологических свойств: депонирование и медленное высвобождение в кровь.
Большинство анаболических стероидов очень быстро разрушаются в организме, например, введение чистого тестостерона требует выполнения ежедневных уколов. Для удобства были изобретены депо-препараты, которые представляют собой комплекс "анаболик+эфир", растворенный в масле. Эфиры хорошо растворимы в масле и плохо в воде, однако если масляный раствор капнуть в воду, то молекулы "анаболик+эфир" будут очень медленно переходить из масла в воду.
В месте инъекции (чаще внутри мышцы) образуется масляное депо, из которого происходит выделение препарата в кровоток. Скорость перехода стероида в кровь характеризуется периодом полужизни его эфира. Период полужизни (или полураспада или полувыведения) - это время, за которое концентрация эфира в крови после 1 инъекции снизится ровно на 50% (половина препарата выведется из организма). Существует множество различных эфиров, различающихся между собой только периодом полураспада.
Более длинные эфиры лучше растворяются в масле, за счет высокой липофильности, медленнее поступают в кровоток, и имеют более продолжительный период полураспада.- Продолжительность действия равна примерно двум периодам полувыведения. Таким образом, чем длиннее цепочка эфира, тем больше продолжительность действия препарата.
Никакого влияния на свойства стероида, кроме продолжительности действия, эфиры не оказывают.
Виды эфиров
Рассмотрим наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.
Ацетат. Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.
Пропионат. Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами тестостерона пропионата. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полураспада в диапазоне от одного до двух суток.
Фенилпропионат. На основе данного эфира наиболее известен нандролон фенилпропионат. Выпускается и тестостерона фенилпропионат. Также используется в смесях тестостерона, таких как сустанон, омнадрен и др. Период полураспада 2 - 3 суток.
Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона.
Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.
Гексагидробензилкарбонат или циклогексилметилкарбонат (синонимы: гексагидробенциклокарбонат, англ.: cyclohexylmethylcarbonate, hexahydrobencylcarbonic или hexahydrobenzyl carbonate). Цепочка имеет 8 атомов углерода[1], хотя часто встречается ошибочное указание на 7 атомов, период полужизни по разным источникам примерно 6-8 дней, по свойствам схож с энантатом.[2] Встречается у тренболона (параболан). Наименования отличаются по причине использования различных номенклатур.[3]
Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 7 суток.
Деканоат. Сразу вспоминается деканоат нандролона, хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полураспада по разным данным 7 - 9 суток. Для поддержания постоянного уровня в крови, инъекции делаются в среднем раз в неделю. Ранее выпускался как отдельный препарат под маркой Neotest 250 (Loeffler), однако больше не производится.
Ундециленат или ундесиленат. Имеет период полураспада 9 - 11 суток. Из наиболее известных применений - болденона ундециленат.
Лаурат. Период полураспада 10 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.
Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.
Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.
Время полужизни
По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:[4]
- Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации[5] (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции[6], как лимитирующего фактора.[7] Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
- Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу[8], поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.
Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. Пример: после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.
Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:[9][10][11][12][13]
- Формат 0.5 дня
- Ацетат 1 день
- Пропионат 1-2 дня
- Фенилпропионат 2 дня
- Бутират 2-3 дня
- Валерат 3 дня
- Гексаноат 3-4 дня
- Капроат 4-5 дней
- Изокапроат 4-5 дней
- Гептаноат 5-6 дней
- Энантат 5-6 дней
- Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
- Октаноат 6-7 дней
- Ципионат 6-7 дней
- Нонаноат 7 дней
- Деканоат 7-8 дней
- Ундеканоат 8 дней
- Ундециленат 8-9 дней
- Лаурат 10 дней
Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается анаболическая активность и снижается андрогенная.[14]
Читайте также
- Рейтинг лучших стероидов
- Лучшие курсы стероидов
- Гормон роста
- Анаболические комплексы
- Тестостероновые бустеры
- Композитные препараты (стероидные миксы)
Проверенные форумы спортивной фармакологии
Источники
- ↑ http://www.cuttingedgemuscle.com/forums/archive/index.php/t-14185.html?s=e08c1105f1e011f92c42967479652fca
- ↑ http://ycmanagers.en.made-in-china.com/product/WKLEQCvuJTht/China-Trenbolone-Cyclohexylmethylcarbonate.html
- ↑ http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1074
- ↑ http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm
- ↑ элиминация - разрушение и выведение из организма
- ↑ Абсорбция - всасывание или поступление в кровь из мышцы
- ↑ http://www.fvet.uba.ar/equinos/8313/half-life.pdf
- ↑ когда скорость абсорбции является лимитирующим фактором
- ↑ http://jcem.endojournals.org/content/90/5/2624.full
- ↑ http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf
- ↑ http://www.worldclassbodybuilding.com/forums/f484/understanding-drug-half-lives-13072/
- ↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/
- ↑ http://www.roidcalc.com/
- ↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/
