Луцетам
Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
ЛУЦЕТАМ (LUCETAM)
ИРАЦЕТАМ
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. Одна таблетка содержит пирацетам 400 мг, 800 мг, 1200 мг.
Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.
1 ампула - пирацетам 1000 мг, 3000 мг. Раствор для инъекций -5 мл, 15 мл.
Прочие ингредиенты: натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, водад/и.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат.
Пирацетам - циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительновосстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения метаболизма АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.
Кроме того, пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов. Он устраняет нарушения микроциркуляции в ткани головного мозга, вызываемые деформированными эритроцитами. В эксперименте установлено, что пирацетам оказывает протекторное действие на головной мозг при гипоксии, травме, интоксикациях, а также при электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие у пирацетама отсутствует.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 30-60 мин, пик концентрации в спинномозговой жидкости - через 2-8 часов. Биодоступность пирацетама близка к 100%.
Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Пирацетам не метаболизируется в организме человека.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов, период полувыведения из спинно-мозговой жидкости - 6-8 часов. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В течение 24-30 часов после однократного приема выделяется 90-100% принятой дозы. Около 1-2% принятой внутрь дозы препарата выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.
Показания к применению
- Повышение устойчивости мозга к стрессорным воздействиям, гипоксии.
- Улучшение памяти и умственной деятельности.
- Снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность.
- Нарушения мозгового кровообращения вследствие травм головного мозга.
- Состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта.
- Нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).
- Хроническая цереброваскулярная недостаточность.
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема - 2-4 раза/сут. Таблетки принимают до еды, запивая 100-200 мл воды.
При внутривенном введении в качестве растворителя используют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Дозу устанавливают индивидуально. Суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, боли в животе. Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость. Прочие: повышение сексуальной активности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму.
Особые указания
С осторожностью применяют при почечной недостаточности. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных.
