Спрей Вивамен

Гонадорелин (gonadorelin)

Gonadorelin

Механизм действия и точки приложения

Общая схема взаимодействия гормонов

Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.

Неполноценную замену гонадорелиберину представляет собой хорионический гонадотропин. В медицине гонадолиберин применяется в различной концентрации в зависимости от цели лечения у пациентов с эндометриозом и фиброзом матки до бесплодия и рака простаты.

Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

Физиология

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1 раз в 70-90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. При значительном повышении, такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

Фармакология

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

• Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
• Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Препараты гонадолиберина

• goserelin (Zoladex)
• leuprorelin (Prostap)
• triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
• buserelin (Suprecur, Suprefact)
• nafarelin

Применение в бодибилдинге

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 часа в течение 2-4 недель. При введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, естественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с восстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают назальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени.

Побочные эффекты

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко, а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина в концентрации свыше 150 мкг в одной дозе:

• Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
• Приливы и снижение потенции
• Опухание и болезненность грудных желез
• Головная боль
• Боли в костях
• Тошнота, диарея
• Аллергические реакции

Читайте также

• Пептиды
• Инсулин
• Лучшие курсы стероидов
• Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов
• Регуляция секреции гормонов

Предупреждение

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

С апреля 2023 года внесен в список сильнодействующих веществ и запрещен для продажи на территории РФ.