Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Распределение лекарственных средств
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Клинфарм1}} | {{Клинфарм1}} | ||
== Распределение лекарственных средств == | == Распределение лекарственных средств == | ||
− | + | ||
− | Из системного кровотока лекарственное средство переходит во внесосудистое пространство и распределяется между интерстициальной и внутриклеточной жидкостью. Характер распределения зависит от физико-химических свойств препарата и ряда физиологических факторов. Скорость распределения и количество препарата, поступившего в ткань, определяются сердечным выбросом, интенсивностью местного кровотока и объемом ткани. Большинство лекарственных средств в первую очередь попадают в интенсивно кровоснабжаемые органы и ткани (печень, почки, головной мозг). Поступление препарата в другие внутренние органы, мышцы, кожу и жировую ткань происходит медленнее: для установления равновесия между концентрациями лекарственного средства в сыворотке и тканях требуется от нескольких минут до нескольких часов. Именно в этих тканях обычно находится основная часть препарата, распределенного во вне-сосудистом пространстве, так как на них приходится гораздо большая часть массы тела, чем на интенсивно кровоснабжаемые органы и ткани. Благодаря высокой проницаемости эндотелия капилляров лекарственные средства быстро проникают в интерстициальную жидкость (исключение составляют капилляры некоторых органов, например головного мозга). Таким образом, содержание вещества в той или иной ткани зависит прежде всего не от скорости транспорта через стенку капилляров, а от коэффициента распределения данного вещества между кровью и этой тканью. Важные факторы, которые влияют на поступление лекарственного средства в ткани, — растворимость препарата в жирах, а для слабых кислот и оснований — еще и градиент pH между внутриклеточной и внеклеточной жидкостью. Впрочем, этот градиент обычно невелик (pH составляет 7 и 7,4 соответственно), так что разность концентраций слабого электролита по обе стороны клеточной мембраны небольшая. Более существенную роль играет | + | Из системного кровотока лекарственное средство переходит во внесосудистое пространство и распределяется между интерстициальной и внутриклеточной жидкостью. Характер распределения зависит от физико-химических свойств препарата и ряда физиологических факторов. Скорость распределения и количество препарата, поступившего в ткань, определяются сердечным выбросом, интенсивностью местного кровотока и объемом ткани. Большинство лекарственных средств в первую очередь попадают в интенсивно кровоснабжаемые органы и ткани (печень, почки, головной мозг). Поступление препарата в другие внутренние органы, мышцы, кожу и жировую ткань происходит медленнее: для установления равновесия между концентрациями лекарственного средства в сыворотке и тканях требуется от нескольких минут до нескольких часов. Именно в этих тканях обычно находится основная часть препарата, распределенного во вне-сосудистом пространстве, так как на них приходится гораздо большая часть массы тела, чем на интенсивно кровоснабжаемые органы и ткани. Благодаря высокой проницаемости эндотелия капилляров лекарственные средства быстро проникают в интерстициальную жидкость (исключение составляют капилляры некоторых органов, например головного мозга). Таким образом, содержание вещества в той или иной ткани зависит прежде всего не от скорости транспорта через стенку капилляров, а от коэффициента распределения данного вещества между кровью и этой тканью. Важные факторы, которые влияют на поступление лекарственного средства в ткани, — растворимость препарата в жирах, а для слабых кислот и оснований — еще и градиент pH между внутриклеточной и внеклеточной жидкостью. Впрочем, этот градиент обычно невелик (pH составляет 7 и 7,4 соответственно), так что разность концентраций слабого электролита по обе стороны клеточной мембраны небольшая. Более существенную роль играет связывание препарата с белками плазмы, с одной стороны, и с компонентами тканей — с другой. |
== Связывание с белками плазмы == | == Связывание с белками плазмы == | ||
Строка 13: | Строка 13: | ||
Важно отметить, что связывание с белками плазмы снижает концентрацию лекарственного средства в ткани-мишени, так как равновесие устанавливается между свободными фракциями препарата по обе стороны клеточных мембран. Если перенос лекарственного средства осуществляется без затрат энергии, по достижении равновесия концентрации свободного препарата во внутриклеточной жидкости и в сыворотке выравниваются. Кроме того, связывание с белками плазмы уменьшает фильтрацию лекарственного средства в почках, так как при этом концентрация свободного препарата в крови уменьшается не сразу (в клубочках фильтруется не только лекарственное средство, но и вода). Канальцевая секреция лекарственных средств, напротив, обычно не зависит от их связывания с белками плазмы, поскольку в процессе секреции снижается сывороточная концентрация свободного препарата, а это приводит к повышению диссоциации комплекса препарат—белок. Связывание с белками замедляет метаболизм лекарственных средств. Исключение составляют случаи, когда клиренс свободного препарата превышает плазмоток через орган, ответственный за элиминацию. В этом случае связывание с белками плазмы способствует доставке препарата в соответствующий орган и, следовательно, ускоряет метаболизм. | Важно отметить, что связывание с белками плазмы снижает концентрацию лекарственного средства в ткани-мишени, так как равновесие устанавливается между свободными фракциями препарата по обе стороны клеточных мембран. Если перенос лекарственного средства осуществляется без затрат энергии, по достижении равновесия концентрации свободного препарата во внутриклеточной жидкости и в сыворотке выравниваются. Кроме того, связывание с белками плазмы уменьшает фильтрацию лекарственного средства в почках, так как при этом концентрация свободного препарата в крови уменьшается не сразу (в клубочках фильтруется не только лекарственное средство, но и вода). Канальцевая секреция лекарственных средств, напротив, обычно не зависит от их связывания с белками плазмы, поскольку в процессе секреции снижается сывороточная концентрация свободного препарата, а это приводит к повышению диссоциации комплекса препарат—белок. Связывание с белками замедляет метаболизм лекарственных средств. Исключение составляют случаи, когда клиренс свободного препарата превышает плазмоток через орган, ответственный за элиминацию. В этом случае связывание с белками плазмы способствует доставке препарата в соответствующий орган и, следовательно, ускоряет метаболизм. | ||
− | |||
− | |||
== Связывание с компонентами тканей == | == Связывание с компонентами тканей == |