Иохимбин начал использоваться, как средство для лечения [[Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)|эректильной дисфункции]] и стимулятор мужской потенции. Йохимбин оказывают на организм человека выраженное симпатолитическое и стимулирующие действие.

Йохимбин имеет высокий аффинитет к альфа2-адренорецепторам, умеренный аффинитет к альфа1-адренорецепторам, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B, и D2 рецепторам, и слабый аффинитет к 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7, и D3 рецепторам. <ref>Millan MJ, Newman-Tancredi A, Audinot V, et al. (February 2000). "Agonist and antagonist actions of yohimbine as compared to fluparoxan at alpha(2)-adrenergic receptors (AR)s, serotonin (5-HT)(1A), 5-HT(1B), 5-HT(1D) and dopamine D(2) and D(3) receptors. Significance for the modulation of frontocortical monoaminergic transmission and depressive states". Synapse 35 (2): 79–95.</ref>. Йохимбин обладает антагонизмом (блокирует) к альфа1-адренорецепторам, альфа2-адренорецепторам, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, и D2 рецепторам, и агонистически взаимодействует (возбуждает) с 5-HT1A рецепторами.<ref> Kaumann AJ (June 1983). "Yohimbine and rauwolscine inhibit 5-hydroxytryptamine-induced contraction of large coronary arteries of calf through blockade of 5 HT2 receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 323 (2): 149–54.</ref>