2149
правок
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
→Строение
== Строение ==
Структурные формулы тамоксифена, транс-кломифена (энкломифена), ралоксифена и фульвестранта следующие:[[Image:Gm1238.jpg|250px|thumb|right|ПОДПИСЬ]]
'''Тамоксифен''' относится к трифенилэтиленам, производным стильбена (как и диэтилстильбэстрол); эти вещества проявляют различные эстрогенные и антиэстрогенные свойства. В целом с-изомеры проявляют эстрогенную активность, а транс-изомеры — антиэстрогенную, однако действие последних зависит от вида животного, ткани и гена-мишени. В печени из тамоксифена образуется N-десметилтамоксифен, по сродству к эстрогеновым рецепторам близкий к тамоксифену, и высокоактивный 4-гидрокситамоксифен, сродство которого к эстрогеновым а- и β-рецепторам в 25—50 раз выше (Kuiperet al., 1997). In vivo 4-гидрокситамоксифен быстро изомеризуется, что затрудняет сравнение его эффектов in vivo и in vitro. Тамоксифен производится в виде чистого транс-изомера. Торемифен — другой трифенилэтилен, содержащий, в отличие от тамоксифена, не этильный, а хлорэтильный радикал.