Если к открытию [[Гормон инсулин|инсулина ]] привели целенаправленные поиски, то производные сульфанилмочевины были обнаружены случайно. В 1942 г. М. Жанбон с коллегами заметили, что некоторые сульфаниламиды вызывают у экспериментальных животных гипогликемию. Они продолжили эксперименты с этими соединениями, и в скором времени появилось первое производное сульфанилмочевины для лечения сахарного диабета — карбутамид (1 -бутил-3-сульфанилмочевина). Этот препарат был позже изъят из продажи из-за побочного действия на костный мозг, однако он стал родоначальником новой группы лекарственных средств. Клинические испытания толбутамида — первого препарата этой группы, нашедшего широкое применение, — на больных инсулинонезависимым сахарным диабетом были начаты в начале 1950-х гг. С тех пор появилось около 20 производных сульфанилмочевины, которые широко используются во всем мире.