Это единственные из рецепторов моноаминов, которые сопряжены с хемочувствительным каналом. Они соответствуют описанным Геддамом и Пикарелли М-рецепторам (Richardson et al., 1985). При их активации возникает деполяризация, обусловленная входом катионов; затем быстро развивается десенситизация. В ЖКТ 5-НТ3-рецепторы располагаются на окончаниях парасимпатических нервов, в том числе на афферентных окончаниях блуждающих нервов и нервов чревного сплетения. В ЦНС их плотность особенно высока в ядре одиночного пути и в самом заднем поле ромбовидной ямки (area postrema). 5-НТ3-рецепторы ЖКТ и ЦНС участвуют в рвотном рефлексе, что и объясняет противорвотные свойства блокаторов серотониновых рецепторов. В большинстве случаев хемочувствительные каналы состоят из нескольких субъединиц; в случае же 5-НТ3-рецептора одной (первоначально выделенной и клонированной) субъединицы оказалось достаточно для формирования катионных каналов в ооцитах шпорцевой лягушки или в клеточной культуре (Maricq et al., 1991). В то же время фармакологические и физиологические данные, полученные на тканевых культурах и in vivo, четко свидетельствуют о наличии нескольких компонентов 5-НТ3-рецепторов. Недавно были обнаружены разные варианты этих рецепторов, образующиеся в результате альтернативного сплайсинга; это может объяснять разнообразие их функций.

=== 5-НТ4-рецепторы ===