Сибутрамин блокирует обратный захват [[серотонин]]а и [[норадреналин]]а в ЦНС через малоизученные механизмы, которые могут участвовать в [[Как подавить аппетит и справиться с голодом|подавлении аппетита]] (стимулирование чувства насыщения) и повышении [[Энерготраты Энергозатраты человека и пищевой рацион|энергетических затрат]] (повышение скорости метаболизма). Начальная доза составляет 10 мг/сут, и, если снижение массы не происходит в течение 4 нед, дозу увеличивают до 15 мг/сут. Препарат способствует снижению массы на 7-10% с преимущественным уменьшением висцерального жира. Максимальное снижение массы достигается к 6 мес и удерживается в течение периода приема препарата. При пероральном приеме сибутрамин быстро всасывается, но при первом прохождении через печень подвергается полному метаболизму CYP3A4 до двух активных метаболитов — Ml (монодезметилсибутрамин) и М2 (дидезметилсибутрамин). И сибутрамин, и его метаболиты на 94-97% связываются с белками плазмы. Элиминируется преимущественно почками. Фармакокинетические данные для сибутрамина и его двух активных метаболитов представлены в табл. 22.3. Возможно наличие фармакокинетического взаимодействия с веществами, ингибирующими CYP3A4 (эритромицином, циметидином, кетоконазолом).