Основной орган, отвечающий за выведение лекарственных средств и их метаболитов, — [[почки]]. С калом выводятся невсосавшиеся в кишечнике вещества, а также препараты (и их метаболиты), которые секретируются в желчь или непосредственно в ЖКТ и затем не подвергаются повторному всасыванию. Лекарственные средства, которые выводятся с грудным молоком, могут оказать неблагоприятное действие на ребенка. Легкими выводятся в основном газообразные и летучие соединения (гл. 13, 14, 16) и, в очень незначительном количестве, некоторые другие лекарственные средства и их метаболиты.