Нелинейная [[фармакокинетика ]] (при которой [[Клиренс лекарственных средств|клиренс]], объем [[Распределение лекарственных средств|распределения]] и [[Период полувыведения (полужизни)|Т1/2 ]] зависят от дозы или концентрации препарата) обычно обусловлена насыщением участков связывания на белках, насыщением ферментных систем печени, отвечающих за метаболизм лекарственного средства, или насыщением систем активного транспорта препарата в почках.

По мере роста молярной концентрации лекарственного средства участки связывания на белках насыщаются, и концентрация свободного препарата возрастает. Как правило, насыщение происходит, когда сывороточная концентрация находится в диапазоне от нескольких десятков до нескольких сотен микрограммов в миллилитре. Если лекарственное средство метаболизируется в печени и характеризуется низким отношением внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции, при насыщении участков связывания на белках плазмы объем распределения и клиренс возрастают, а Т может оставаться неизменным (уравнение 1.12). В таких случаях зависимость между скоростью введения и средней концентрацией в стационарном состоянии нелинейна. Если же отношение внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции велико, средняя концентрация в стационарном состоянии может линейно зависеть от скорости введения препарата. Печеночный клиренс при этом не зависит от [[Связывание лекарств с белками плазмы|связывания с белками плазмы]], а увеличение объема распределения сопровождается ростом Т1/2 вследствие уменьшения скорости доставки препарата в печень. Большинство лекарственных средств характеризуются промежуточными значениями указанного отношения, поэтому предсказать изменение фармакокинетики при насыщении участков связывания на белках бывает трудно.