Аналогичные транспортные системы в мембране гепатоцитов активно секретируют лекарственные средства и их метаболиты в желчь. Р-гликопротеид транспортирует амфифильные и жирорастворимые препараты, а белок MRP2 — в основном конъюгированные метаболиты (продукты конъюгации с глутатионом и глюкуроновой кислотой, некоторые сульфаты). Белок MRP2 участвует также в транспорте эндогенных соединений. Врожденное отсутствие этого белка приводит к синдрому Дубина—Джонсона. Органические катионы секретируются в желчь также путем активного транспорта. В кишечник лекарственные средства и их метаболиты попадают с желчью или непосредственно из крови, так как в апикальной мембране энтероцитов тоже присутствуют белки-переносчики, транспортирующие эти вещества в просвет кишечника (например, Р-гликопротеид). Из кишечника препараты и их метаболиты могут вновь всасываться в кровь (конъюгированные метаболиты, например глюкурониды, предварительно гидролизуются кишечной микрофлорой) и возвращаться в [[печень]]. При значительном кишечно-печеночном кругообороте время действия препарата существенно увеличивается.