1382
правки
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
Нет описания правки
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
== Механизм действия G-белок-связанных рецепторов ==
Механизм передачи сигнала одинаков у всех G-белок-связанных [[Рецепторы|рецепторов]] (А). После присоединения [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агониста]] к рецептору изменяется конформация рецепторного белка. а-Субъединица отдает ГДФ и присоединяет ГТФ, затем отделяется от двух других субъединиц, вступает в контакт с эффекторным белком и изменяет его функциональное состояние. И β, и у-субъединицы способны связываться с эффекторными белками. а-Субъединица обеспечивает медленный гидролиз связанного ГТФ до ГДФ. Ga-ГДФ не имеет сродства к эффекторным белкам и вновь воссоединяется с β, у-субъединицами (А).
G-Белки могут диффундировать (латерально) в мембрану; они не связаны с определенным типом рецепторов. Тем не менее между типами рецепторов и типами G-белков имеется взаимосвязь (Б). а-Субъединицы G-белков различаются по сродству и типу воздействия на эффекторные белки. Ga-ГТФ Gg-белка стимулирует аденилатцик-лазу, в то время как Ga-ГТФ Gj-белка ее ингибирует. К G-белок-связанным рецепторам относятся мускариновые холинорецепторы, рецепторы к норадреналину, адреналину, допамину, гистамину, морфину, простагландинам, лейкотриенам и другим веществам и гормонам.
Эффекторными белками для G-белка являются аденилатциклаза (АТФ - внутриклеточный переносчик цАМФ), фосфолипаза С (фосфатидилинозитол -> внутриклеточные переносчики инозитолтрифосфат и диацилглицерин) и некоторые белки ионных каналов (Б).
От концентрации цАМФ в клетке зависит множество функций, так как цАМФ повышает активность протеинкиназы А, которая фосфорилирует регуляторные белки. Кроме того, повышение концентрации цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, повышению силы сердечных сокращений, усилению гликогенолиза и липолиза. Фосфорилирование белков Са-каналов способствует их открытию при деполяризации мембраны. Необходимо
отметить, что цАМФ инактивируется фосфодиэстеразой. Поэтому ингибиторы этого фермента поддерживают высокую клеточную концентрацию цАМФ и оказывают сходное с адреналином действие.
Кроме того, рецепторный белок может фосфорилироваться и вследствие этого теряет способность активировать G-белок. Данный механизм лежит в основе снижения чувствительности клетки в результате длительной стимуляции рецептора под действием агониста.
Активация фосфолипазы С приводит к расщеплению фосфолипидов мембран (фосфатидилинозитол-4,5-бифосфата) с образованием инозитолтрифосфата (1Р3) и диацил глицерина (ДАГ). Инозитол стимулирует выход Са2+ из депо, что ведет к сокращению гладкой мускулатуры, расщеплению гликогена или экзоцитозу. Диацилглицерин стимулирует протеинкиназу С, которая фосфорилирует определенные серин- и треонинсодержащие ферменты.
Некоторые G-белки воздействуют на белки каналов и способствуют открытию каналов. Таким образом активируются К+-каналы (действие ацетилхолина на синаптическом уровне; влияние опиоидов на передачу возбуждения в нервных клетках).
[[Image:Naglydnay_farma55.jpg|А. Действие агонистов черев G-белки]]
[[Image:Naglydnay_farma56.jpg|Б. G-белки, внутриклеточные переносчики и эффекты]]
== Системы вторичных мессенджеров, связанных с G-белками. ==
[[Image:Tab1_2.jpg|300px|thumb|right|Система рецепторов, связанных с G-белками]]
