1631
правка
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
Нет описания правки
К '''психоэнергизаторам''' относят лекарственные средства, основным эффектом которых является улучшение клеточного метаболизма (прежде всего — клеток головного мозга), нарушенного при патологических состояниях. Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность нервных процессов, умственную и [[спортивная работоспособность|физическую работоспособность]].
Это относительно новая группа лекарственных веществ, они вошли в клиническую практику в 70—80-х годах XX в. Первыми представителями этой группы стали гептаминол ([[Метаболические препараты|метаболит]], который встречается в нервных клетках, клетках миокарда и поперечнополосатых мышц); диметиламиноэтанол ([[Дeанол]]), являющийся предшественником ацетилхолина [[ацетилхолин]]а в ЦНС; панклар-фосфорный эфир диметиламиноэтанола, один из промежуточных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; [[ацефен ]] (люцидрил, центрофеноксин), выделенный и изученный при разработке стимуляторов роста растений; мефексамид (тимодин), относящийся, как и ацефен, к группе ауксинов; эуклидан — производное никотиновой кислоты; актебрал (ципродеманол); тонибрал — производное янтарной кислоты.
По мнению некоторых авторов, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе [[Старые и новые ноотропы|ноотропных средств]].
Основные психоэнергизирующие средства современной медицины, в том числе и спортивной:
*[[Старые и новые ноотропы|Ноотропные препараты]] — [[пирацетам]], [[фенотропил]], ацефен, [[винпоцетин]], [[церебролизин]], цереброкурин, [[актовегин]], [[солкосерил]], пиритинол.
*[[Антиоксиданты]] — [[мексидол]], [[токоферол]], липин, [[кверцетин]], [[сальбутиамин]] (энерион), тиотриазолин и др.
*Восстанавливающие концентрационный градиент ионов кальция и гомеостаз возбуждающих [[аминокислоты|аминокислот]] — нимодипин.
*Препараты, преимущественно оказывающие прямое воздействие на энергетический метаболизм — [[триметазидин]], езафосфина, [[мексидол]], тиотриазолин, инстенон, кратал, [[АТФ-ЛОНГ]], [[милдронат в бодибилдинге|милдронат]], [[фосфокреатин ]] ([[неотон]]), [[Витамины для спорта|витаминные препараты]] и др.
'''Фармакокинетика.''' Следует отметить, что все препараты группы психоэнергизаторов, которые по показаниям принимают внутрь, быстро всасываются в пищеварительном канале, поступая в органы и ткани. Те препараты, которые вводятся парентерально, также быстро поступают в органы и ткани и, подвергаясь биотрансформации, включаются в метаболизм. Препараты преимущественно выводятся из организма с мочой.
Фармакокинетика этих лекарственных средств более подробно описана в разделах, в которых данные препараты приводятся согласно фармакологическим классификациям.
''[[Ацефен]]'' (центрофеноксин, меклофеноксат, церутил) по химической структуре — 9-(3-диметил-аминоэтилового эфира пара-хлорфеноксиуксусной кислоты гидрохлорид. В организме ацефен расщепляется, образуя пара-хлорфеноксиуксусную кислоту и диметиламиноэтанол (последний является ингибитором свободных радикалов).
''[[Сальбутиамин]]'' ([[энерион]]) быстро всасывается в пищеварительном канале. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—2 ч. Препарат накапливается в клетках ретикулярной формации, гиппокампе, в зубчатой извилине, клетках волокон Пуркинье. Период полувыведения — около 5 ч, выводится с мочой.
'''Фармакодинамика.''' Известно, что при повышенной физической нагрузке, при повышении проницаемости мембраны нейронов возможно повышенное проникновение ионов кальция внутрь клеток мозга в результате аноксической деструкции фосфолипидного бислоя мембраны. Это ведет к перегрузке митохондрий, нарушению окислительно-восстановительных процессов, а также процессов энергообмена.
''[[Милдронат в бодибилдинге|Милдронат]]'' блокирует активность у-бутиробетаингидроксилазы, а также превращение у-бутиробетаина в карнитин. При этом снижается скорость проникновения жирных кислот в митохондрии, что, в свою очередь, способствует восстановлению АТФ в цитозоле. При снижении интенсивности окисления жирных кислот повышается окисление глюкозы. Милдронат является ингибитором полифосфоинозитидной системы клеточной сигнализации, поэтому часть метаболитных эффектов опосредуется сигнальным действием препарата. Он активирует два наиболее важных фермента цикла аэробного окисления глюкозы: гексокиназу, которая вовлекает глюкозу в процессы окисления, и пируватдегидрогеназу, вовлекающую образовавшийся из Сахаров пируват в цикл Кребса, предупреждая тем самым образование лактата при физической нагрузке. Одновременно препарат может способствовать биосинтезу у-бутиробетаина, повышая его концентрацию, нормализуя тонус сосудов, и со временем восстанавливать нормальную концентрацию карнитина.
''[[Триметазидин]]'' также угнетает окисление жирных кислот за счет ингибиции кетоацил-КоА-тиолазы. При этом повышается окисление глюкозы, ограничивается образование лактата при повышенной физической нагрузке, сохраняется уровень АТФ, креатинфосфата, малата, уменьшается транспорт ионов Na+ внутрь клетки, внутриклеточная аккумуляция кальция и натрия, а также сохраняется нормальный уровень внутриклеточного калия. Препарат угнетает процессы пероксидного окисления липидов, образование свободных радикалов, препятствует их деструктивному влиянию, защищает клетки от проникновения нейтрофилов, препятствует потере креатинфосфокиназы в экстремальных условиях и возникновению ацидоза, защищая нервные клетки и кардиомиоциты.
Триметазидин также предотвращает образование тромбоксана А2, обладая антиагрегантным действием, улучшает микроциркуляцию и сохраняет транспорт кислорода к мышцам спортсмена на нормальном уровне.
Сохраняет энергетический потенциал клетки один из самых мощных антиоксидантов, представитель биофлавоноидов кверцетин, превосходя по этому эффекту токоферола ацетат, ретинола ацетат (витамины Е и А). Препарат также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает интенсивность сигналов в кальциймобилизирующей полифосфоинозитидной системе и активирует аденилат-циклазный каскад. Восстанавливает активность многих ферментов при физических нагрузках, блокирует аденозиндезаминазу, повышает активность креатинфосфокиназы и некоторых других ферментов, блокируя активность кальциевой АТФазы саркоплазматического ретикулума, фосфолипазы D.
''[[Фосфокреатин]]'' ([[неотон]]) поддерживает клеточный пул макроэргов во время повышенной физической нагрузки, ингибирует деградацию адениннуклеотидов на уровне 5'-нуклеотидазной реакции, протекающей на capкоплазматической мембране кардиомиоцитов, принимает участие в ингибировании лизофосфоглицеридов в ишемизированных тканях, чем обеспечивается сохранность структуры сарколеммы клеток. При этом реализуется мембраностабилизирующий эффект фосфокреатина, угнетается пероксидное окисление липидов, происходит конформация липидного матрикса, поддерживается активность Na+, К+-АТФазы.
''[[Мексидол|Мексидол]]'', как и другие производные янтарной кислоты в условиях гипоксии, сопровождающей физические нагрузки, оказывает антиоксидантное действие, сохраняет и восстанавливает уровень адениловых нуклеотидов, никотинамидных коферментов, креатинфосфата, стимулирует активность аденилатциклазы, фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, активирует при гипоксии анаэробный гликолиз, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, нормализует соотношение холестерол/липопротеины высокой плотности в мембранных структурах, что является весьма существенным для поддержания энергообеспечения и физической работоспособности.
Отечественный препарат ''тиотриазолин'', который вошел в состав комплексного препарата тиоцетам, усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса во время физических нагрузок при сохранении клетками фонда АТФ. Препарат активирует ферментативную антиоксидантную систему и тормозит процессы пероксидного окисления. Тиотриазолин способствует активации супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы, а также более полному использованию эндогенного антиоксиданта — а-токоферола. Кроме того, препарат стимулирует биосинтетическую функцию нейронов, значительно повышая содержание РНК.
Препарат ''[[АТФ-ЛОНГ]]'', в состав которого входят [[АТФ]], [[гистидин]], [[калий]] и [[магний]], сохраняет пул АТФ при физической нагрузке, предупреждает гипоксические метаболитные изменения в клетках, уменьшает активность ферментов креатинфосфокиназы, малат- и лактатдегидрогеназы, усиливает активацию анаэробного гликолиза, снижает степень угнетения окислительной продукции энергии в цикле Кребса и дыхательной цепи. Препарат восстанавливает активность транспортной системы К+, Mg2+-АТФазы, стимулирует процессы адаптивного синтеза белка и РНК. Следует отметить роль АТФ в качестве нейротрансмиттера, поэтому АТФ-ЛОНГ относят к психоэнергизаторам.
''[[Солкосерил]]'' — стандартизированный депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят, ускоряя регенерацию нервной ткани, нормализует и поддерживает энергетический метаболизм путем сохранения интенсивности окислительного фосфорилирования, уровня адениловых нуклеотидов, обеспечения тканей кислородом при гипоксии.
Комплексный препарат инстенон показан для использования в спортивной медицине во время восстановительного периода. По структуре он является комплексом гексобендина, который увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода за счет перехода на анаэробный гликолиз и активации некоторых циклов, а также этамивана и этофиллина. Стимуляция анаэробного окисления обусловливает увеличение синтеза и обмена нейротрансмитгеров, пептидов, медиаторов, что облегчает восстановление метаболизма. Его компонент гексобендин активирует синаптическую передачу. Этамиван регулирует доставку кислорода тканям. Этофиллин нормализует метаболизм нервной ткани и миокарда, а также кровообращение.
*препараты из группы психоэнергизаторов сравнительно малотоксичны, не обладают кумулятивной токсичностью.
Психоэнергизаторы в основном используются в целях фармакологического обеспечения подготовительного периода для поддержки оптимального состояния ЦНС, повышения психологической устойчивости и работоспособности. Некоторые из препаратов этой группы, учитывая, что они не относятся к допинговым, можно принимать во время соревнований и в восстановительный период (ацефен, [[милдронат]], [[АТФ-ЛОНГ]], кратал, [[кверцетин]], [[триметазидин]]). Установлено, что прием сальбутиамина (энериона) спортсменами, специализирующимися в игровых (водное поло) и циклических (гребля академическая, лыжные гонки) видах спорта на учебно-тренировочном сборе в течение 1 мес из расчета 3 таблетки в день (по схеме 2 таблетки утром и 1 таблетка — днем) приводит к достоверному по сравнению с контрольной группой повышению показателей, характеризующих общую работоспособность. Спортивному врачу и тренеру следует помнить о том, что гептаминол внесен в класс S6 Списка запрещенных веществ и методов (2008), поэтому его применение во время соревнований запрещено.
Взаимозаменяемость препаратов этого ряда зависит от вида спорта и характера нагрузок при соревнованиях. Следует учесть, что препараты данной группы можно назначать комбинированно, учитывая преимущественное влияние на те или другие виды обмена.
