Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
NEWS:

Материал из SportWiki энциклопедия
Перейти к: навигация, поиск
Strela.png Исправить ошибку
Статья прошла проверку экспертом Спортвики

Остарин[править]

Остарин (форма для исследований)
Формула остарина и анадрина

Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.[1]

Структура[править]

Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.[2]

Существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты.

Исследования[править]

В результате двенадцати недель испытаний в декабре 2006 года , на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день:

  • Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм.
  • Женщины ни в чем не отставали от мужчин, то есть, САРМ оказался эффективным препаратом и для представительниц женского пола. При этом явлений вирилизации не наблюдалось.
  • Уровень тестостерона у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния.
  • Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерола). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции.

На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)[3][4][5].

Побочные эффекты[править]

Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии усталости, анемии, тошноты и диареи.[6] Также возможно повышение холестерина и токсическое влияние на печень.[7]

Мнение Юрия Бомбелы[править]

Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни ЛГ и ФСГ также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе сердечно-сосудистой системы и печени.

Дозировка. На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными.

Допинг[править]

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.[8][9]

Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).[10]

6 декабря 2016 года в допинг-пробе Александра Поветкина был обнаружен остарин. Анализ был взят в рамках подготовки к бою Александра Поветкина с Бермейном Стиверном. [11]

В новой допинг-пробе российского боксера Александра Поветкина, взятой 13 декабря, не оказалось следов запрещенных веществ. Также как и в пробе взятой 13 ноября. [12]

Легальный статус[править]

Остарин внесен в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [13] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016 г[14]. Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам[15].

Читайте также[править]

Предупреждение[править]

"Внимание" Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Источники[править]

  1. James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896
  2. Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
  3. «Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3): 1334–40. DOI:10.1124/jpet.102.040840. PMID 12604714.
  4. «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
  5. «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
  6. http://www.rxwiki.com/enobosarm
  7. http://www.ergo-log.com/enobosarmtrial.html
  8. Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50.
  9. Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61.
  10. http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html
  11. http://sport.rbc.ru/news/5854eae49a7947e1a0944c81
  12. https://lenta.ru/news/2016/12/23/povconcentration/
  13. Постановление Правительства РФ от 26.09.2016 N 962 "О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964"»
  14. https://lenta.ru/news/2016/08/03/ostarin/
  15. Что нашли в организме Поветкина. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). http://www.sport-express.ru/doping/news/chto-nashli-v-organizme-povetkina-1078006/