Соматотропин

Соматотропин

Читайте основную статью: гормон роста

Кристаллический соматотропин (он же гормон роста) из гипофизов животных получили Лай и Эванс в 1944 г., а в 1956 г. был выделен человеческий СТГ. В 1957 г. Рабен описал методику экстракции человеческого СТГ и вскоре показал его эффективность в клинике. В употреблении СТГ в 1974 г. был уличен итальянский спринтер П. Меннеа, а впоследствии — и многие другие атлеты.

Соматотропин является, несомненно, в спортивной среде самым "популярным" из пептидных гормонов. Как справедливо заметил несколько лет назад в журнале "Natural Bodybuilding and Fitness" M. Маккормик, если просмотреть хотя бы пять культуристических журналов за один и тот же месяц, то, как минимум, в трех из них обнаружатся статьи, посвященные этому гормону. Тем не менее повышенный интерес к соматотропину имеет обратную сторону — значительная часть того, что написано о нем в спортивных журналах, не имеет под собой никакой научной основы.

Человеческий соматотропин — это полипептид с молекулярной массой 22 ООО а. е. м., состоящий из 191 аминокислотного остатка. Он синтезируется и депонируется только в гипофизе; у взрослого человека содержание соматотропина в гипофизе составляет в среднем 3—5 мг. Интенсивность секреции СТГ зависит от возраста. Она высока в первые три года жизни (выше, чем у взрослых) и достигает максимума в пубертатном возрасте. Ночная секреция соматотропина в 3 раза превышает дневную. Следует также помнить, что любые нарушения сна или ограничения сна в ночное время заметно снижают уровень секреции СТГ.

Эффекты соматотропина

СТГ способствует росту скелета, росту и дифференциации органов, приросту массы тела (синергично с половыми и тиреоидными гормонами, а также витамином D). Важно понимать, что вырабатываемый вследствие этого гормон роста не оказывает непосредственного воздействия на организм, а лишь стимулирует выброс в кровь инсулиноподобных факторов роста (IGF) и соматомединов, через которые и реализуется действие СТГ. (Проблема состоит в том, что печень способна вырабатывать лишь ограниченное количество этих веществ. И если гормоны вводить инъекциями извне, они лишь побуждают печень к выработке и выбросу этих веществ, не оказывая на организм прямого воздействия.) Действие соматотропина включает три компонента:

• создание оптимального уровня субстратов для роста (углеводов, жиров, аминокислот, минеральных веществ и др.);
• стимуляцию синтеза факторов роста;
• прямое действие на ткани, в которых имеются рецепторы соматотропина.

Экспериментальные и клинические исследования этих компонентов физиологического действия соматотропина проводились в научных центрах многих стран. Тем не менее ни одно из них не касалось эффективности применения гормона роста в спорте (во всяком случае, такие данные в открытой научной литературе отсутствуют). Ниже приводятся основные данные этих исследований:

• наиболее важной функцией экзогенного соматотропина является увеличение соматического роста у гипофизарных детей. Он стимулирует рост скелета и мягких тканей и оказывает выраженный метаболический эффект в каждодневном гомеостатическом функционировании;
• соматотропин перемещает окислительный метаболизм в сторону использования жирных кислот, экономя гликоген и белок для анаболических процессов и роста;
• общая продукция инсулина за сутки заметно увеличивается при использовании СТГ, а возросший уровень чувствительности к инсулину ферментных систем приводит к стимулированию биосинтеза белка;
• СТГ стимулирует мобилизацию липидов из жировых депо, обеспечивая уменьшение периферийных запасов жира, снижая респираторный коэффициент и увеличивая количество свободных жирных кислот в плазме крови;
• СТГ стимулирует рост хрящей;
• соматотропин значительно стимулирует биосинтез белка, но тип белка существенно отличается от того, который синтезируется за счет мышечной работы;
• мышечная гипертрофия, достигаемая с помощью СТГ, представляется главным образом итогом формирования коллагена, а не сократительных протеинов;
• СТГ, возможно, эффективен при катаболических изменениях, вызванных возрастными процессами и изнуряющими болезнями, при прямых и секундарных остеопорозах, а также для ускоренного заживления переломов костей;
• в 1990-х годах и до настоящего времени экспериментальные и клинические исследования подтверждали наличие у препарата СТГ кардиотонического эффекта.

Метаболические эффекты соматотропина заключаются в наращивании массы белка, экономии углеводов и стимуляции липолиза (высвобождения жирных кислот из жировых депо и "сжигания" их в качестве преимущественного источника энергии). Соматотропин увеличивает синтез хондроитин сульфата и коллагена, укрепляет соединительную ткань, сухожилия, кости и хрящи, что, видимо, и является одной из главных причин выраженного увеличения силовых показателей, которое наблюдается у некоторых спортсменов. Некоторые бодибилдеры и пауэрлифтеры убеждены, что таким образом гормон роста защищает их от травм, вероятность которых резко возрастает параллельно росту рабочих весов, сопровождающих прием анаболических стероидов. Кроме того, увеличение костей, хрящей, сухожилий и внутренних органов делает атлета действительно массивным, что сохраняется на долгое время. При применении соматотропина уменьшается выделение с мочой натрия, калия, хлора и фосфатов. Активность печеночных ферментов при этом может повышаться. Период циркуляции СТГ в плазме крови равен 40—60 мин, однако метаболические эффекты СТГ сохраняются в течение 24—40 ч.

У 30—40 % пациентов применение соматотропина сопровождается образованием антител к нему, однако только у 5 % антитела имеют свойство нейтрализовать терапевтический эффект гормона. На фоне СТГ-терапии может проявиться гипотиреоз, в связи с чем необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов и при необходимости начать их дополнительное введение. Среди побочных эффектов СТГ-терапии можно упомянуть легкую анорексию и головную боль. Следует помнить о потенциальном диабетогенном эффекте.

Формы выпуска и препараты соматотропина

До середины 1980-х годов существовал только препарат натурального соматотропина, который добывался из гипофиза трупов. Когда в 1985 г. прием СТГ стали связывать с чрезвычайно редко встречающейся болезнью Крейтцфельда—Якоба (хронический прогрессирующий энцефалит со смертельным исходом, вероятно, вирусного генеза), которая влекла за собой слабоумие и смерть, изготовители стали снимать препарат с производства. Сегодня уже почти не продают человеческий соматотропин для инъекций (исключение — литовский соматотропин); во многих странах был наложен запрет на использование препаратов СТГ, получаемых из гипофизов человека.

Сегодня все препараты соматотропина делятся по способу их получения на гомологичные, добываемые из гипофизов трупов; синтетические, имеющие в своем составе на одну аминокислоту (метионин) больше, чем человеческий гормон роста; рекомбинантные, получаемые с помощью генной инженерии. Последние являются наиболее качественными препаратами СТГ.

Препараты соматотропина представляют собой светлый порошок, заключенный в стеклянный флакон, которому прилагается ампула с раствором (как правило, это раствор новокаина). Готовый раствор должен быть введен немедленно либо храниться в холодильнике, но не более 24 ч. Следует хранить в холодильнике и неиспользованный! препарат. Хотя биологическая активность соматотропина начинает снижаться лишь спустя четыре недели хранения при комнатной температуре! лучше хранить его при температуре не выше 4 °C.

Соматотропин в спорте

Несмотря на отсутствие данных об исследованиях возможностей применения соматотропина в спорте, опыт культуристов показывает, что инъекции СТГ могут увеличить объемы мьшц и уменьшить запасы жира. Однако есть и такие! культуристы, кто не получил даже и доли ожидаемого эффекта. К сожалению, отсутствуют достоверные данные о том, каково соотношение лиц достигших и не достигших желаемого эффекта. В литературе встречаются следующие предположения относительно возможной причины отсутсвия результатов:

• дозировка препарата была слишком низкой и(или) он применялся недостаточно долго. Эти проблемы вполне объяснимы, поскольку пpeпaраты гормона роста очень дороги;
• тренировка в прохладном зале и (или). проживание в холодном климате подавляет высвобождение соматотропина. Возможно, этот фактор снижает эффективность экзогенно вводимого гормона роста;
• прием глюкозы снижает СТГ-реакцию. Это означает, что, если спортсмен тренируется с высоким уровнем глюкозы в крови или делает инъекции гормона роста при гипергликемии, то анаболические эффекты препаратов соматотропина могут быть снижены;
• некоторые гормоны подавляют или сводят к нулю желаемые анаболические эффекты соматотропина. К ним относятся соматостатин, прогестероны и глюкокортикоиды. То же справедливо и для многих нейротрансмиттеров и их аналогов: фентоламина, изопреналина, атропина и др. Некоторые другие лекарства, например, хлорпромазин, имипрамин, морфин и теофиллин, также подавляют высвобождение гормона роста и, возможно, способны снижать эффективность экзогенного СТГ;
• соматотропин применялся самостоятельно, т. е. в виде монотерапии. Дело в том, что при приеме СТГ резко повышается потребность организма в гормонах щитовидной железы, инсулине, кортикостероидах, гонадотропинах, эстрогенах, стероидных гормонах. Поэтому если СТГ принимается в виде монотерапии, то эффект его воздействия существенно снижается. Для того, чтобы организм оказался в оптимальном анаболическом состоянии, необходимы три гормона: СТГ, гормон щитовидной железы Т3 и инсулин. Лишь в этом случае печень способна вырабатывать достаточное количество соматомединов и инсулиноподобных факторов роста. Это анаболическое состояние может быть еще больше усилено приемом препаратов, имеющих ярко выраженные антикатаболические свойства, например, кленбутерола. Правда, те, кто собираются сочетать прием гормона роста с кленбутеролом или эфедрином, должны знать, что эти препараты снижают уровень выработки организмом инсулина и гормона щитовидной железы Т3. Аналогичное снижение происходит, когда атлет использует жесткую предконкурсную диету;
• вместо настоящего препарата соматотропина спортсмену на "черном рынке" продали подделку или некачественный препарат с несоответствующей маркировке активностью. Поэтому, даже если на флаконе написано, что он содержит 4000 ME гормона роста, нет никакой гарантии, что их не 3000 или 2000.

Секреция соматотропина

Физиологические компоненты, способствующие выбросу этого гормона, в том числе сон, физические упражнения, стресс, высокая температура и гипогликемия, становятся менее эффективными в присутствии факторов, перечисленных выше.

Описанные факторы угнетают секрецию соматотропина, достигаемый использованием известных либераторов ("высвободителей") гормона роста, которые основаны на комбинации трех аминокислот — аргинина, орнитина и лизина. В частности, аргинин становится бесполезным в присутствии Р-эндорфинов, которые выбрасываются в организм во время крайних усилий и боли — двух состояний, которые всегда сопровождают изнуряющую тяжелую тренировку. Отметим, что при приеме гормона роста силовые показатели не улучшаются. При условии, что угнетающие факторы не действуют, он может увеличить мышечные объемы и уменьшить жироотложение.

Существует точка зрения, что средства стимуляции секреции соматотропин — наиболее реальная альтернатива его инъекциям. С точки зрения физиологии, стимуляция секреции гормона роста не может иметь той эффективности, о которой говорят сторонники этой теории. Запасы этого гормона в гипофизе ограничены, и скорость его биосинтеза определяется генетическим кодом данного организма. Стимулируя в определенное время выброс гормона роста, мы просто перераспределяем время пиков его концентрации в плазме крови, но никоим образом не увеличиваем его уровень. Более того, это может неблагоприятно сказаться на естественных ритмах секреции гормонов, в том числе гормона роста, и растрате впустую запасов эндогенного СТГ. Чувствительность тканей к секретируемому гормону роста максимальна при пиках его физиологической секреции и минимальна в то время, когда его уровень в плазме крови понижен. Нетрудно сделать вывод о том, что хронобиологические механизмы организма спортсмена будут расстроены.

В среде спортсменов считается, что из массы препаратов, стимулирующих высвобождение эндогенного СТГ, более или менее эффективен симбиотропин (однако научных подтверждений этому нет). Также имеет место отчетливый эргогенный эффект препарата G-фактор российской линии IRON MAN.

Курс соматотропина

Читайте основную статью: Курс гормона роста

Положительные свойства соматотропина (по сравнению с другими анаболизирующими агентами) для спортсмена состоят лишь в том, что достигнутые с его помощью сила и объемы мышц, как правило, не убывают после окончания курса. Это связано с увеличением числа мышечных клеток. За счет этого многим атлетам удается прогрессировать многие месяцы спустя после окончания приема соматотропина. Еще одно свойство соматотропина состоит в том, что частые его инъекции в одно и то же место могут привести к "выжиганию" в этом месте жировой прослойки и возможному развитию абсцессов мягких тканей.

Побочные эффекты соматотропина

Читайте основную статью: Побочные эффекты гормона роста

Среди побочных эффектов препаратов соматотропина на первом месте — риск развития сахарного диабета и возможная гипофункция щитовидной железы. Возникающим в редких случаях образованием антител на соматотропина можно пренебречь. Что касается усиленного роста отдельных органов и конечностей, то они, если и происходят, то в допубертатный период, либо в послепубертатный, но лишь у людей, которые страдают гипофункцией половых желез (гипогонадизмом). У людей, страдающих эндогенной гиперсекрецией, в послепубертатный период может наступить акромегалия. Кости становятся толще, шире, но не длиннее. Происходит усиленный рост кистей рук и стоп, а также увеличение черт лица из-за разрастания нижней челюсти и носа. Сердечная мышца и почки могут увеличиваться в объеме и массе. Часто это заканчивается наступлением общей слабости, диабетом, заболеваниями сердца и преждевременной смертью.

При использовании препаратов соматотропина в спорте также следует учитывать, что изолированное их применение имеет минимальную эффективность, о чем уже было упомянуто выше.

Механизм действия соматотропина (в плане увеличения объемов мышечной ткани) заключается в ускорении транспорта аминокислот и включении их в синтез белков на рибосомах; он также вызывает увеличение количества мышечных волокон (гиперплазия). При применении препаратов СТГ усиливается распад жиров, а энергия, образующаяся при этом, используется на анаболические процессы в белковом обмене. Он также значительно усиливает эритропоэз и уменьшает потребность организма в эритропоэтине. При этом, однако, СТГ стимулирует выработку антагониста инсулина — глюкагона — и повышает активность ферментов, разрушающих инсулин. Введение соматотропина угнетает в организме выработку тиреоидных гормонов, участвующих в основном обмене. В малых дозах они проявляют и анаболическое действие. Значит, атлет вынужден будет затем принимать тироксин или трийодтиронин.

Механизм взаимодействия гормонов в организме сложный и требует постоянного контроля со стороны врача. Кроме биохимических показателей крови, необходимо контролировать гормональный фон (уровни тестостерона, прогестерона, эстрадиола, инсулина, тироксина). Применение данного комплекса часто дает очень сильный эффект, даже при длительном отсутствии применения анаболических стероидов. Гормональная регуляция организма настолько сложна, что вмешательство в нее может принести не только положительные, но и отрицательные последствия. Так, при применении инсулина может возникнуть гипокалиемия, а прием трийодтиронина вызывает угнетение выработки кортизола. Вероятно, это может быть одной из причин высокого травматизма, который наблюдается у спортсменов, применяющих такие комплексы гормонов. Открытие совсем недавно нового гормона — лептина, регулирующего жировой обмен, лишний раз доказывает сложность и неизученность до конца гормональной системы человека. То, что эти препараты практически неуловимы при допинг-тестах, делают их привлекательными в подготовке, особенно при угрозах частого и неожиданного допинг-контроля.

При грамотном и рациональном применении препаратов соматотропина отпадает необходимость использования высоких дозировок, и удается избежать или свести к минимуму побочные эффекты препаратов.

Допинговый контроль

Соматотропин включен в число допинговых веществ, однако практически не "ловится" на допинг-контроле, что делает его крайне популярным среди соревнующихся на международном уровне атлетов. Впрочем, возможно, скоро соматотропин будет вытеснен открытым американскими и австралийскими учеными инсулиноподобным фактором роста, прием которого позволяет организму получать извне большее количество вещества, необходимого для выработки собственных соматомединов и инсулиноподобного фактора роста. Что касается вопроса о том, насколько оправдан либо не оправдан запрет на применение препаратов соматотропина в спорте, то, очевидно, ответ на него могли бы дать только научные исследования, которые не могут проводиться в силу самого существования запрета.

Источник:

Читайте также

• GHRP-2 - стимулятор гормона роста
• Инсулин
• Анаболические стероиды
• Механический фактор роста
• Миостатин
• Винстрол
• Лептин

Проверенные форумы спортивной фармакологии

• Belfarma.biz
• Real-pump.club
• Ginonet.cc