Остарин — различия между версиями
Sw986 (обсуждение | вклад) |
Ars (обсуждение | вклад) (→Допинг) |
||
| (не показано 55 промежуточных версий 19 участников) | |||
| Строка 3: | Строка 3: | ||
== Остарин == | == Остарин == | ||
[[Image:Ostarine.jpg|250px|thumb|right|Остарин (форма для исследований)]] | [[Image:Ostarine.jpg|250px|thumb|right|Остарин (форма для исследований)]] | ||
| − | '''Остарин''' (синонимы: '''Ostarine''', '''Enobosarm''', '''GTx-024''', '''MK-2866''') (<small>(2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide</small>) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу [[SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)|селективных | + | [[Image:Ostarine_vs_Andarine.png|250px|thumb|right|Формула остарина и анадрина]] |
| + | '''Остарин''' (синонимы: '''Ostarine''', '''Enobosarm''', '''GTx-024''', '''MK-2866''') (<small>(2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide</small>) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу [[SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)|селективных модуляторов андрогеновых рецепторов]] (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и [[остеопороз]]а.<ref>[http://www.google.com/patents?id=zmSBAAAAEBAJ&dq=6569896 James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896]</ref> | ||
=== Структура === | === Структура === | ||
| Строка 9: | Строка 10: | ||
Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12604714?dopt=Abstract Mohler ML].<ref>Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.</ref> | Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12604714?dopt=Abstract Mohler ML].<ref>Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.</ref> | ||
| − | Существуют различные виды SARM: арил | + | Существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты. |
=== Исследования === | === Исследования === | ||
| − | В результате двенадцати недель испытаний, на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день: | + | В результате двенадцати недель испытаний в декабре 2006 года , на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день: |
* Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм. | * Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм. | ||
| Строка 19: | Строка 20: | ||
* Уровень [[тестостерон]]а у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния. | * Уровень [[тестостерон]]а у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния. | ||
* Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» [[Холестерин|холестерола]]). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции. | * Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» [[Холестерин|холестерола]]). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции. | ||
| + | |||
| + | На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)<ref>«Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3): 1334–40. DOI:10.1124/jpet.102.040840. PMID 12604714.</ref><ref>«Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.</ref><ref>«Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.</ref>. | ||
=== Побочные эффекты === | === Побочные эффекты === | ||
| − | Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии [[Утомление и утомляемость|усталости]], [[Анемия и спорт|анемии]], тошноты и [[Лоперамид|диареи]].<ref>http://www.rxwiki.com/enobosarm</ref> | + | Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии [[Утомление и утомляемость|усталости]], [[Анемия и спорт|анемии]], тошноты и [[Лоперамид|диареи]].<ref>http://www.rxwiki.com/enobosarm</ref> Также возможно повышение [[холестерин]]а и токсическое влияние на печень.<ref>http://www.ergo-log.com/enobosarmtrial.html</ref> |
=== Мнение Юрия Бомбелы === | === Мнение Юрия Бомбелы === | ||
| − | Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни [[ | + | Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе [[Сердечно-сосудистая система и спорт|сердечно-сосудистой системы]] и печени. |
'''Дозировка.''' На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными. | '''Дозировка.''' На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными. | ||
| Строка 35: | Строка 38: | ||
Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).<ref>http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html</ref> | Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).<ref>http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html</ref> | ||
| + | |||
| + | 6 декабря 2016 года в допинг-пробе Александра Поветкина был обнаружен остарин. Анализ был взят в рамках подготовки к бою Александра Поветкина с Бермейном Стиверном. <ref>http://sport.rbc.ru/news/5854eae49a7947e1a0944c81</ref> | ||
| + | |||
| + | В новой допинг-пробе российского боксера Александра Поветкина, взятой 13 декабря, не оказалось следов запрещенных веществ. Также как и в пробе взятой 13 ноября. <ref>https://lenta.ru/news/2016/12/23/povconcentration/</ref> | ||
=== Легальный статус === | === Легальный статус === | ||
| − | Остарин | + | Остарин внесен в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. <ref>[http://www.consultant.ru/cons/cgi/online.cgi?req=doc&base=LAW&n=205544&rnd=228224.1470218653&dst=100009&fld=134#0 Постановление Правительства РФ от 26.09.2016 N 962 "О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964"»]</ref> |
| + | Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016 г<ref>https://lenta.ru/news/2016/08/03/ostarin/</ref>. | ||
| + | Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам<ref>Что нашли в организме Поветкина. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). http://www.sport-express.ru/doping/news/chto-nashli-v-organizme-povetkina-1078006/</ref>. | ||
== Читайте также == | == Читайте также == | ||
| + | *[[Андарин]] | ||
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | *[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | ||
*[[Гормон роста]] | *[[Гормон роста]] | ||
*[[Инсулин]] | *[[Инсулин]] | ||
| + | |||
| + | {{Ф|3=3}} | ||
== Источники == | == Источники == | ||
Текущая версия на 17:33, 17 октября 2017
Содержание
Остарин[править | править код]
Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.[1]
Структура[править | править код]
Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.[2]
Существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты.
Исследования[править | править код]
В результате двенадцати недель испытаний в декабре 2006 года , на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день:
- Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм.
- Женщины ни в чем не отставали от мужчин, то есть, САРМ оказался эффективным препаратом и для представительниц женского пола. При этом явлений вирилизации не наблюдалось.
- Уровень тестостерона у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния.
- Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерола). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции.
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)[3][4][5].
Побочные эффекты[править | править код]
Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии усталости, анемии, тошноты и диареи.[6] Также возможно повышение холестерина и токсическое влияние на печень.[7]
Мнение Юрия Бомбелы[править | править код]
Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни ЛГ и ФСГ также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе сердечно-сосудистой системы и печени.
Дозировка. На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными.
Допинг[править | править код]
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.[8][9]
Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).[10]
6 декабря 2016 года в допинг-пробе Александра Поветкина был обнаружен остарин. Анализ был взят в рамках подготовки к бою Александра Поветкина с Бермейном Стиверном. [11]
В новой допинг-пробе российского боксера Александра Поветкина, взятой 13 декабря, не оказалось следов запрещенных веществ. Также как и в пробе взятой 13 ноября. [12]
Легальный статус[править | править код]
Остарин внесен в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [13] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016 г[14]. Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам[15].
Читайте также[править | править код]
Предупреждение[править код]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Источники[править | править код]
- ↑ James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896
- ↑ Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
- ↑ «Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3): 1334–40. DOI:10.1124/jpet.102.040840. PMID 12604714.
- ↑ «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
- ↑ «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
- ↑ http://www.rxwiki.com/enobosarm
- ↑ http://www.ergo-log.com/enobosarmtrial.html
- ↑ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50.
- ↑ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61.
- ↑ http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html
- ↑ http://sport.rbc.ru/news/5854eae49a7947e1a0944c81
- ↑ https://lenta.ru/news/2016/12/23/povconcentration/
- ↑ Постановление Правительства РФ от 26.09.2016 N 962 "О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964"»
- ↑ https://lenta.ru/news/2016/08/03/ostarin/
- ↑ Что нашли в организме Поветкина. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). http://www.sport-express.ru/doping/news/chto-nashli-v-organizme-povetkina-1078006/
