Остарин (Enobosarm)
Содержание
Остарин
Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу селективных модуляторам андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.[1]
Структура
Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.[2]
Существуют различные виды SARM: арил пропионапищы, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты.
Исследования
В результате двенадцати недель испытаний, на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день:
- Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм.
- Женщины ни в чем не отставали от мужчин, то есть, САРМ оказался эффективным препаратом и для представительниц женского пола. При этом явлений вирилизации не наблюдалось.
- Уровень тестостерона у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния.
- Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерола). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции.
Побочные эффекты
Во 2 фазу клинический испытаний наиболее часто сообщалось о развитии усталости, анемии, тошноты и диареи.[3]
Мнение Юрия Бомбелы
Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни ЛГ и ФСГ также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе сердечно-сосудистой системы и печени.
Дозировка. На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными.
Допинг
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.[4][5]
Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).[6]
Легальный статус
Остарин легален в России и странах СНГ. Он не входит в список сильнодействующих веществ, а также не является их структурным аналогом.
Читайте также
Источники
- ↑ James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896
- ↑ Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
- ↑ http://www.rxwiki.com/enobosarm
- ↑ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50.
- ↑ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61.
- ↑ http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html
