Местное применение лекарств
Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.
Местное применение лекарств
Слизистые
Лекарственные средства для местного применения наносят на конъюнктиву, слизистую носоглотки, ротоглотки, влагалища, толстой кишки, мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Иногда такой путь введения используют для достижения системных эффектов (например, десмопрессин применяют в виде капель в нос или аэрозоля для интраназального введения). Поскольку всасывание через слизистые происходит быстро, некоторые лекарственные средства (например, местные анестетики) могут вызвать системные побочные эффекты.
Кожа
Через неповрежденную кожу всасываются лишь немногие лекарственные средства. Скорость и степень всасывания зависит от площади поверхности, на которую нанесен препарат, и его растворимости в жирах, поскольку эпидермис ведет себя подобно липидному барьеру. Дерма, в отличие от эпидермиса, проницаема для многих водорастворимых веществ, поэтому через поврежденную (при ожогах, ссадинах) кожу препараты всасываются легче. Увеличению всасывания способствует и усиление кровотока (например, при воспалении). Токсичные жирорастворимые вещества (например, растворы жирорастворимых инсектицидов в органических растворителях) при попадании на кожу могут вызвать отравление. Чтобы усилить всасывание препарата, используют масляные суспензии, втирая их в кожу. Влажная кожа более проницаема, чем сухая, поэтому для улучшения всасывания можно применять лекарственные формы с герметизирующими свойствами и накладывать окклюзионные повязки. Все большее распространение получают пластыри, из которых лекарственное средство медленно всасывается через кожу. Например, для профилактики укачивания пластырь со скополамином наклеивают на кожу за ухом: более высокая температура и хорошее кровоснабжение этой области усиливают всасывание. Применяемые для заместительной гормональной терапии пластыри с эстрогенами обеспечивают выделение в кровь поддерживающей дозы эстрадиола; при этом уровень эстрона (метаболит эстрадиола) в крови гораздо меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь.
Глаза
Офтальмологические средства для местного применения в основном используют для воздействия непосредственно на ткани глаза. Через носослезный проток эти препараты попадают в носовую полость, всасываются через слизистую носа и, минуя печень, поступают в системный кровоток. Поэтому некоторые из них (например, β-адреноблокаторы в виде глазных капель) могут вызвать системные побочные эффекты. В ткани глаза офтальмологические средства обычно поступают путем всасывания через роговицу. При ее повреждении (инфекция, травма) всасывание усиливается. Глазные суспензии и мази действуют дольше водных растворов. Появившиеся позднее глазные пленки обеспечивают равномерное выделение лекарственного средства в небольших дозах и сводят к минимуму риск системных побочных эффектов, так как в носовую полость попадает очень незначительное количество препарата.
