Кардарин (GW1516)
Содержание
Кардарин (GW-501516)
Кардарин - (cинонимы: Сardarine, Эндуробол, Peroximod, Hennos, лабораторный шифр GW-501516, GW1516, Pharmahen 50) - агонист рецепторов PPARδ[1], разрабатываемый Ligand Pharmaceuticals и GlaxoSmithKline в 1990-х годах для лечения метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний. Необходимо отметить, что кардарин не относится к SARMs (селективным модуляторам андрогенных рецепторов).
Несмотря на высокий потенциал GW1516, изучение его в качестве лекарственного средства было прекращено компанией-разработчиком GlaxoSmithKline. Однако уже стали доступны нелицензированные препараты на основе GW1516, например PHARMAHEN 50 от Pharmacom.
Применение в спорте
Кардарин получил популярность в спорте, поскольку способен существенно увеличивать выносливость и ускорять липолиз, в связи с чем применялся некоторыми атлетами на Олимпийских играх в 2008 году. В последствие WADA внесла кардарин в список запрещенных соединений.[2]
Побочные эффекты
Развитие было приостановлено, когда в 2007 году исследования выявили канцерогенные эффекты соединения на крысах и клеточных культурах.[3][4][5] Однако в исследовании Holly E.Hollingshead за 2007 год, сообщается, что GW1516 не стимулировал пролиферацию раковых клеток человека[6], тем не менее многие полагают, что данные этого исследования не являются достоверным опровержением канцерогенного действия у человека.
Обнаружение у спортсменов
25 февраля 2014 году у российской спортсменки Елены Лашмановой на соревнованиях по бегу на 20 км в крови был обнаружен GW-501516.[7]
Аналоги
- GW0742
Читайте также
Источники
- ↑ Pelton P (April 2006). "GW501516 GlaxoSmithKline/Ligand". Curr Opin Investig Drugs 7 (4): 360–70.
- ↑ http://www.wada-ama.org/rtecontent/document/2009_Prohibited_List_ENG_Final_20_Sept_08.pdf
- ↑ Sahebkar A, Chew GT, Watts GF (2014). "New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease". Expert Opin Pharmacother 15 (4): 493–503. doi:10.1517/14656566.2014.876992. PMID 24428677. "Despite these promising early results, the further investigation and development of GW501516 was discontinued after observations in animal studies of its association with the rapid induction of cancers in several organs (liver, stomach, tongue, skin, bladder, ovaries, womb and testes"
- ↑ Geiger LE, Dunsford WS, Lewis DJ, Brennan C, Liu KC, Newsholme SJ (2009). PS 895 - Rat carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.
- ↑ Newsholme SJ, Dunsford WS, Brodie T, Brennan C, Brown M, Geiger LE (2009). PS 896 - Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist. (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.
- ↑ http://www.cmtc.psu.edu/peters_group/publications/17.pdf Holly E.Hollingshead, Renee L.Killins1, Michael G.Borland, Elizabeth E.Girroir, Andrew N.Billin, Timothy M.Willson, Arun K.Sharma, Shantu Amin, Frank J.Gonzalez and Jeffrey M.Peters "Peroxisome proliferator-activated receptor-beta/delta (PPARb/d) ligands do not potentiate growth of human cancer cell lines" Carcinogenesis vol.28 no.12 pp.2641–2649, 2007 doi:10.1093/carcin/bgm183 Advance Access publication August 11, 2007
- ↑ http://sports.espn.go.com/espn/wire?section=trackandfield&id=11201932
