Лигандрол — различия между версиями
Django (обсуждение | вклад) (Новая страница: «{{DISPLAYTITLE:Лигандрол (Ligandrol, LGD-4033)}} == Лигандрол (Ligandrol) == '''Лигандрол''' (англ. Ligandrol или '''Anablicum'…») |
Django (обсуждение | вклад) |
||
| Строка 4: | Строка 4: | ||
'''Лигандрол''' (англ. Ligandrol или '''Anablicum''', лабораторный шифр '''LGD-4033''') - селективный модулятор [[Андрогенные рецепторы|андрогенных рецепторов]] ([[SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)|SARMs]]), разрабатываемый компанией Ligand Pharmaceuticals для лечения таких состояний как мышечные атрофии и [[остеопороз]].<ref>"[http://investor.ligand.com/Investors/News-and-Events/Press-Releases/Press-Release-Details/2009/Ligand-Presents-New-Preclinical-Data-on-its-Lead-SARM-Molecule-LGD-4033-at-the-Gerontological-Society-of-America-Annual-Meeti/default.aspx Ligand Presents New Preclinical Data on its Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Gerontological Society of America Annual Meeting]" (Press release). San Diego: Ligand Pharmaceuticals. November 20, 2009.</ref> | '''Лигандрол''' (англ. Ligandrol или '''Anablicum''', лабораторный шифр '''LGD-4033''') - селективный модулятор [[Андрогенные рецепторы|андрогенных рецепторов]] ([[SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)|SARMs]]), разрабатываемый компанией Ligand Pharmaceuticals для лечения таких состояний как мышечные атрофии и [[остеопороз]].<ref>"[http://investor.ligand.com/Investors/News-and-Events/Press-Releases/Press-Release-Details/2009/Ligand-Presents-New-Preclinical-Data-on-its-Lead-SARM-Molecule-LGD-4033-at-the-Gerontological-Society-of-America-Annual-Meeti/default.aspx Ligand Presents New Preclinical Data on its Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Gerontological Society of America Annual Meeting]" (Press release). San Diego: Ligand Pharmaceuticals. November 20, 2009.</ref> | ||
| − | LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki~1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с [[остарин]]ом. | + | LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki~1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с [[остарин]]ом. |
Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов. | Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов. | ||
В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение [[Послекурсовая терапия|послекурсовой терапии]]. | В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение [[Послекурсовая терапия|послекурсовой терапии]]. | ||
| + | |||
| + | По данным исследования<ref>J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2013 - http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616</ref> лигандрол существенно увеличивал объем сухой мышечной массы за 21 день приема внутрь, каждый день после ужина. Средняя прибавка составила примерно 1,5 кг мышечной массы в дозе 1 мг/кг. При этом влияния на жировую массу отмечено не было. | ||
== Побочные эффекты == | == Побочные эффекты == | ||
| − | По данным исследования Basaria S. и соавторов<ref>Basaria S. et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men //The Journals of Gerontology Series A: Biological Sciences and Medical Sciences. – 2013. – Т. 68. – №. 1. – С. 87-95.</ref> на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль | + | По данным исследования Basaria S. и соавторов<ref>Basaria S. et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men //The Journals of Gerontology Series A: Biological Sciences and Medical Sciences. – 2013. – Т. 68. – №. 1. – С. 87-95.</ref> на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль. В предыдущих испытаниях лигандрол не вызывал побочных реакций в однократной дозе 22 мг. |
Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции [[тестостерон]]а, [[Связывающий половые гормоны глобулин|связывающего половые гормоны глобулина]], [[Холестерин|ЛПНП]] и триглицеридов. Существенное снижение [[Гонадотропные гормоны|ФСГ]] и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц. | Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции [[тестостерон]]а, [[Связывающий половые гормоны глобулин|связывающего половые гормоны глобулина]], [[Холестерин|ЛПНП]] и триглицеридов. Существенное снижение [[Гонадотропные гормоны|ФСГ]] и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц. | ||
Версия 19:39, 8 октября 2015
Лигандрол (Ligandrol)
Лигандрол (англ. Ligandrol или Anablicum, лабораторный шифр LGD-4033) - селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARMs), разрабатываемый компанией Ligand Pharmaceuticals для лечения таких состояний как мышечные атрофии и остеопороз.[1]
LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki~1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с остарином.
Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов.
В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение послекурсовой терапии.
По данным исследования[2] лигандрол существенно увеличивал объем сухой мышечной массы за 21 день приема внутрь, каждый день после ужина. Средняя прибавка составила примерно 1,5 кг мышечной массы в дозе 1 мг/кг. При этом влияния на жировую массу отмечено не было.
Побочные эффекты
По данным исследования Basaria S. и соавторов[3] на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль. В предыдущих испытаниях лигандрол не вызывал побочных реакций в однократной дозе 22 мг.
Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции тестостерона, связывающего половые гормоны глобулина, ЛПНП и триглицеридов. Существенное снижение ФСГ и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц.
Читайте также
Источники
- ↑ "Ligand Presents New Preclinical Data on its Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Gerontological Society of America Annual Meeting" (Press release). San Diego: Ligand Pharmaceuticals. November 20, 2009.
- ↑ J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2013 - http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616
- ↑ Basaria S. et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men //The Journals of Gerontology Series A: Biological Sciences and Medical Sciences. – 2013. – Т. 68. – №. 1. – С. 87-95.
