Структурно сибутрамин схож с классом амфетаминов, хотя не обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин - препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина [[серотонин]]а (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.<ref>Heal, DJ; Aspley; Prow; Jackson; Martin; Cheetham (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity 22 Suppl 1: S18–28; discussion S29.</ref>