Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
NEWS:

Материал из SportWiki энциклопедия
Перейти к: навигация, поиск

Сибутрамин (Голдлайн)[править]

Редуксин
Меридиа

Сибутрамин (торговые названия Голдлайн, Меридиа, Редуксин) - фармакологическое средство для подавления аппетита во время похудения. Сибутрамин включен также в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесен к субстанциям, запрещенным во время соревнований.[1] В России доступен оригинальный препарат и его аналоги. "Внимание" Не путать с редуксин лайт.

Сибутрамин изготавливается Abbott Laboratories под брендами: Меридиа, Редуктил и Сибутрекс. В США он классифицируется как средство способное вызвать зависимость, хотя таковым не является. Единственной причиной контроля является его злоупотребление как аноректика, получая который впервые по предписанию врача люди начинают затем продолжать несанкционированный прием для похудения самостоятельно.

Доступен в аптеках России под торговой марками Голдлайн (цена ≈ 900 руб. за 30 капсул по 10 мг) Редуксин (цена ≈ 1,500 руб. за 30 капсул по 10 мг).

Действие Сибутрамина[править]

Механизм действия
Механизм действия Голдлайн

Структурно сибутрамин схож с классом амфетаминов, хотя не обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин - препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.[2]

Основные эффекты сибутрамина:

  1. ингибирование пресинаптического обратного захвата моноаминергических нейротрансмиттеров в центральной нервной системе и подавление аппетита;
  2. активизация секреции анорексигенных и снижение секреции орексигенных нейропептидов;
  3. увеличение расхода энергии и активизация симпатических эффектов периферической нервной системы.

Сибутрамин может вызывать изменение (улучшение) настроения, потому что в контроле энергетического гомеостаза и настроения часто используются перекрывающиеся участки мозга (например, серотонинергическая система)[3]. Сибутрамин одобрен FDA в 1997 году только как препарат для снижения массы тела.

Противопоказания[править]

  • Психические заболевания
  • Наркомания
  • Гиперчувствительность
  • Заболевания сердца и артерий
  • Гипертоническая болезнь
  • Закрытоугольная глаукома
  • Гиперплазия простаты
  • Беременность, лактация и детский возраст
  • Одновременный прием ингибиторов МАО (антидепрессанты)

Вред и побочные эффекты[править]

Относительно часто возникают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (около 10%): повышение артериального давления на 2–20 мм рт.ст., увеличение частоты сердечных сокращений на 3–20 уд/мин[4]. В 2010 году FDA выразила беспокойство по поводу высокого риска сердечных заболеваний и инсультов при употреблении Сибутрамина у людей с кардио-васкулярными заболеваниями. [5] Также наблюдаются побочные эффекты, связанные с его норадренергической стимуляцией гипоталамуса механизмов, регулирующих аппетит, и симпатомиметическими свойствам: сухость во рту, тошнота, изменение вкуса, расстройство пищеварения, констипация, бессонница, беспокойство, алгоменорея, боли в мышцах и суставах, затруднение мочеиспускания, нарушение зрения.

В молодом возрасте, при отсутствии заболевания сердца и сосудов Сибутрамин считается безопасным препаратом. При возникновении побочных эффектов, после отмены вся симптоматика исчезает без вреда для здоровья. Тяжелые осложнения возникают редко.

Ученые считают, что человек подвергается большему риску пребывая в состоянии ожирения, чем при употреблении Сибутрамина. [6]

Сибутрамин как наркотик[править]

Высокий уровень контроля препарата на Западе порождает ложные слухи о том, что Сибутрамин - наркотик. Этот препарат не вызывает зависимости, поскольку не увеличивает высвобождения дофамина из синапсов, а высокий уровень контроля связан с несанкционированным употреблением Сибутрамина в качестве средства для похудения, что может говорить только о высокой эффективности.

Дозы Сибутрамина и способ употребления при похудении[править]

Средняя доза Сибутрамина составляет 10 мг один раз в сутки в первую половину дня, если этого недостаточно через несколько дней употребления дозу можно поднять до 15 мг в сутки.Как правило, через 6 месяцев после начала лечения и до прекращения приема препарата, нормализуется аппетит, и масса тела устанавливается на плато[7]. Не превышайте дозу, так как часто именно с этим связаны побочные эффекты и осложнения. Прием осуществляется в сочетании с низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. После прекращения приема препарата часто наблюдается набор утраченного веса. Сибутрамин является эффективным средством снижения массы тела и приема пищи при лечении в течение короткого периода времени (6—12 месяцев), его эффективность снижается при длительном приеме препарата (>1 года)[8].

Аналоги Сибутрамина (Редуксина)[править]

  • Флуоксетин - относительно безопасный, легкодоступный, недорогой[9] и эффективный подавитель аппетита. Оптимальный аналог редуксина.
  • Денфлурамин
  • Дексфенфлурамин
  • Лоркасерин

Также к аналогам сибутрамина относятся все ингибиторы обратного захвата серотонина, которые в медицинской практике применяются как антидепрессанты.

Легальный статус[править]

С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утвержденный правительством список сильнодействующих препаратов[10]. Это означает, что его продажа разрешена только в аптеках по рецепту.

Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список, Светлана Сухорукова была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ. Сибутрамин включен также в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесен к субстанциям, запрещенным во время соревнований.

Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Компании по приостановке продаж развернулась в США, ряде стран Евросоюза и Украине. Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенесших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в больший дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий. Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.

Минздрав сообщает, что учету подлежат препараты, содержащие сибутрамин в качестве единственного действующего вещества и называет их — «Слимия» (капсулы), «Меридиа» (капсулы), «Голдлайн» (капсулы) и «Линдакса» (капсулы). При этом торговая марка «Редуксин» (капсулы) не подлежит предметно-количественному учету, так как содержит комбинацию активных веществ: сибутрамин + микрокристаллическая целлюлоза, и поэтому не относится к сильнодействующим веществам.[11]

Читайте также[править]

Ссылки[править]

  1. "Top obesity drug sibutramine being suspended". 2010-01-22.
  2. Heal, DJ; Aspley; Prow; Jackson; Martin; Cheetham (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity 22 Suppl 1: S18–28; discussion S29.
  3. Colman E. Anorectics on trial: a half century of federal regulation of prescription appetite suppressants. Ann. Intern. Med. 2005;143(5):380-385.
  4. Araujo JR, Martel F. Sibutramine effects on central mechanisms regulating energy homeostasis. Curr Neuropharmacol. 2012 Mar;10(1):49-52.
  5. "Meridia (sibutramine hydrochloride): Follow-Up to an Early Communication about an Ongoing Safety Review"
  6. Bruce Japsen (13 March 2005). "FDA weighs decision on Meridia ; Health advisory likely for Abbott obesity drug". Chicago Tribune. Chicago, Illinois. pp. 1.
  7. Padwal R. S., Majumdar S. R. Drug treatments for obesity: orlistat, sibutramine, and rimonabant //The Lancet. – 2007. – Т. 369. – №. 9555. – С. 71-77.
  8. Fernstrom J. D., Choi S. J. The development of tolerance to drugs that suppress food intake //Pharmacology & therapeutics. – 2008. – Т. 117. – №. 1. – С. 105-122.
  9. цена от 100 руб.
  10. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. Москва Проверено 2 августа 2012.
  11. http://doctorpiter.ru/articles/10100/