Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
NEWS:

Материал из SportWiki энциклопедия
Перейти к: навигация, поиск
Strela.png Исправить ошибку
Статья прошла проверку экспертом Спортвики

Римонабант (Зимулти, Акомплиа)[править]

Римонабант (Акомплиа)

Римонабант (англ. rimonabant) — препарат для лечения ожирения, антагонист каннабиноидных рецепторов. Римонабант выпускается под торговыми марками Акомплиа и Зимулти. В России, Украине, странах ЕС и США разрешение на применение римонабанта или не получено, или отозвано.[1]

Эффекты[править]

По данным всемирной ассоциации диетологов вес пациентов больных ожирением за год систематического приема препарата снизился на 5 %.

Большое внимание в настоящее время уделяют эндоканнабиноидной системе, принимающей главное участие в патогенезе морбидного ожирения. Выявлена тесная зависимость рецепторов эндоканабиоидов с биологически активными веществами висцеральной жировой ткани. Доказана регулирующая роль эндоканнабиноидной системы в формировании аппетита и типов пищевого поведения.[2]

При употреблении вкусной, высококалорийной и богатой жирами пищи в гипоталамусе происходит гиперактивация эндоканнабиноидной системы, что ведет к увеличению аппетита и усилению жирообразования, а насыщение и трата энергии соответственно уменьшаются. Жирная пища увеличивает доступность полиненасыщенных жирных кислот для биосинтеза эндоканнабиноидов, что также приводит к гиперактивности эндоканнабиноидной системы.

При  ожирении эндоканнабиноидная система становится чрезмерно активной. Она стимулирует пищевое поведение, действуя на уровне ЦНС, и индуцирует отложение жира, действуя на уровне адипоцитов.[3][4]

Рецепторы эндоканнабиноидной системы первого типа (CB1) были открыты в 1990 году, рецепторы второго типа (CB2) — в 1993-м. СВ1-рецепторы расположены в головном мозге (в гипоталамусе, коре больших полушарий, базальных ганглиях, мозжечке, стволе мозга) и на периферии (в адипоцитах, желудочно-кишечном тракте), они также обнаружены в миокарде, эндотелии сосудов и симпатических нервных окончаниях. СВ2-рецепторы расположены в лимфоидной ткани и макрофагах и играют важную роль в регуляции иммунной системы организма. Эндоканнабиноидная система активируется «по требованию» в ответ на раздражение, по окончании эффекта эндоканнабиноиды быстро разрушаются[5].

Эндоканнабиноидная система играет роль одного из ключевых регуляторов поступления и  усвоения пищи. У больных с ожирением эндоканнабиноидная система гиперактивируется избытком пищи, что ведет к постоянной выработке эндоканнабиноидов: на уровне ЦНС (гипоталамуса и дугообразного ядра) происходит патологическая активация аппетита, на периферии — стимуляция процессов липогенеза[6].

Применение и дозы[править]

Принимают римонабант по 20 мг 1 раз в сутки не позднее чем за час до еды и не раньше чем через 3 после

Исследования[править]

В настоящее время за рубежом проведено семь многоцентровых клинических исследований, посвященных изучению воздействия препарата римонобант, блокирующего эндоканнабиноидные рецепторы. Эти рецепторы расположены в гипоталамических центрах голода, акумбическом ядре и на поверхности адипоцитов. Они активируются под влиянием арахидонилглицерола, анандамида и других производных арахидоновой кислоты, что сопровождается повышением аппетита, усилением синтеза триглицеридов и снижением синтеза адипонектина в адипоцитах. Стимуляция эндоканнабиноидных рецепторов в субтенториальных акумбических ядрах приводит к формированию никотиновой зависимости у длительно курящих пациентов. Римонобант применяли в суточной дозе от 5 до 20 мг в сутки.

Результаты

За 1 год лечения этот препарат снизил вес в среднем на 6,6 кг (RIO-Europa), уменьшил объем талии на 8,5 см (RIO-North America), достоверно снизил уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в плазме (RIO-Lipid), позволил преодолеть никотиновую зависимость и прекратить курение без рикошетной прибавки веса (STRATUS-US). За счет стимуляции синтеза адипонектина римонобант на 41% снизил индекс инсулинорезистентности и привел к нормализации углеводного обмена у пациентов с высокой гликемией натощак и с нарушенной толерантностью к глюкозе (RIO-Diabetes). Учитывая перечисленные выше результаты клинических исследований римонобанта, можно предположить, что данный препарат в ближайшее время будет включен в перечень лекарственных средств, рекомендованных для лечения ожирения.[7]

После проведения повторных клинических испытаний[8] выяснилось, что более чем у 70% подопытных появились признаки суицидальных мыслей, причем двое покончили с собой. Также наблюдались — апоплексические удары, рассеянный склероз, случаи насилия в семьях некоторых пациентов.

Читайте также[править]

Источники[править]

  1. http://www.rlsnet.ru/news_654.htm
  2. Талызин П. А., Затейщиков Д. А. Блокада эндоканнабиноидных рецепторов — новый подход к лечению основных фаркторов риска атеросклероза // Фарматека. — 2006. — № 8 (123).
  3. Cota D., Tschop M. H. Cannabinoids, opioids and eating behavior: the molecular face of hedonism? // Brain  Res. Rev.  — 2006.  — Vol. 51. — P. 85 – 107.
  4. Ritter R. C.  Gastrointestinal mechanisms of satiation for food // Physiol. Behav. — 2004. — Vol. 84. — P. 249 – 237
  5. Cummings  D. E., Overduin  J.Gastrointestinal regulation of food intake // J. Clin. Invest. — 2007. — Vol. 117, № 1. — P. 13 – 23
  6. Di Marzo V., Matias I. Endocannabinoid control of food intake and energy balance // Nat. Neurosci. — 2005. — Vol. 8. — P. 585 – 589
  7. Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.
  8. http://rpgoffline.ru/rimonabant-2/