Римонабант — различия между версиями
Mirri (обсуждение | вклад) (→Римонабант) |
Ars (обсуждение | вклад) (→Исследования) |
||
| (не показано 8 промежуточных версий 4 участников) | |||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
| − | == Римонабант == | + | {{DISPLAYTITLE:Римонабант (Акомплиа)}} |
| − | '''Римонабант''' (англ. rimonabant) — препарат для лечения ожирения, антагонист каннабиноидных рецепторов. В России, Украине, странах ЕС и США разрешение на применение римонабанта или не получено, или отозвано. | + | {{Expert}} |
| + | == Римонабант (Зимулти, Акомплиа) == | ||
| + | [[Image:Rimonabant.jpg|200px|thumb|right|Римонабант (Акомплиа)]] | ||
| + | '''Римонабант''' (англ. rimonabant) — препарат для [[Ожирение|лечения ожирения]], антагонист каннабиноидных рецепторов. Римонабант выпускается под торговыми марками Акомплиа и Зимулти. В России, Украине, странах ЕС и США разрешение на применение римонабанта или не получено, или отозвано.<ref>http://www.rlsnet.ru/news_654.htm</ref> | ||
=== Эффекты === | === Эффекты === | ||
По данным всемирной ассоциации диетологов вес пациентов больных ожирением за год систематического приема препарата снизился на 5 %. | По данным всемирной ассоциации диетологов вес пациентов больных ожирением за год систематического приема препарата снизился на 5 %. | ||
| + | |||
| + | Большое внимание в настоящее время уделяют эндоканнабиноидной системе, принимающей главное участие в патогенезе морбидного ожирения. Выявлена тесная зависимость рецепторов эндоканабиоидов с биологически активными веществами висцеральной [[Жировая ткань|жировой ткани]]. Доказана регулирующая | ||
| + | роль эндоканнабиноидной системы в формировании аппетита и типов [[Пищевое поведение|пищевого поведения]].<ref>Талызин П. А., Затейщиков Д. А. Блокада эндоканнабиноидных рецепторов — новый подход к лечению основных фаркторов риска атеросклероза // Фарматека. — 2006. — № 8 (123).</ref> | ||
| + | |||
| + | При употреблении вкусной, высококалорийной и богатой жирами пищи в гипоталамусе происходит гиперактивация эндоканнабиноидной системы, что ведет к увеличению [[Регуляция аппетита|аппетита]] и усилению жирообразования, а насыщение и [[Энергозатраты человека и пищевой рацион|трата энергии]] соответственно уменьшаются. Жирная пища увеличивает доступность [[Полиненасыщенные жирные кислоты|полиненасыщенных жирных кислот]] для биосинтеза эндоканнабиноидов, что также приводит к гиперактивности эндоканнабиноидной системы. | ||
| + | |||
| + | При ожирении эндоканнабиноидная система становится чрезмерно активной. Она стимулирует пищевое поведение, действуя на уровне ЦНС, и индуцирует отложение жира, действуя на уровне адипоцитов.<ref>Cota D., Tschop M. H. Cannabinoids, opioids and eating behavior: the molecular face of hedonism? // Brain Res. Rev. — 2006. — Vol. 51. — P. 85 – 107.</ref><ref>Ritter R. C. Gastrointestinal mechanisms of satiation for food // Physiol. Behav. — 2004. — Vol. 84. — P. 249 – 237</ref> | ||
| + | |||
| + | Рецепторы эндоканнабиноидной системы первого типа (CB1) были открыты в 1990 году, рецепторы второго типа (CB2) — в 1993-м. СВ1-рецепторы расположены в головном мозге (в гипоталамусе, коре больших полушарий, базальных ганглиях, мозжечке, стволе мозга) и на периферии (в [[Жировая ткань|адипоцитах]], желудочно-кишечном тракте), они также обнаружены в миокарде, эндотелии сосудов и симпатических нервных окончаниях. СВ2-рецепторы расположены в лимфоидной ткани и макрофагах и играют важную роль в регуляции иммунной системы организма. Эндоканнабиноидная система активируется «по требованию» в ответ на раздражение, по окончании эффекта эндоканнабиноиды быстро разрушаются<ref>Cummings D. E., Overduin J.Gastrointestinal regulation of food intake // J. Clin. Invest. — 2007. — Vol. 117, № 1. — P. 13 – 23</ref>. | ||
| + | |||
| + | Эндоканнабиноидная система играет роль одного из ключевых регуляторов поступления и усвоения пищи. У больных с ожирением эндоканнабиноидная система гиперактивируется избытком пищи, что ведет к постоянной выработке эндоканнабиноидов: на уровне ЦНС (гипоталамуса и дугообразного ядра) происходит патологическая активация аппетита, на периферии — стимуляция процессов липогенеза<ref> Di Marzo V., Matias I. Endocannabinoid control of food intake and energy balance // Nat. Neurosci. — 2005. — Vol. 8. — P. 585 – 589</ref>. | ||
=== Применение и дозы === | === Применение и дозы === | ||
| Строка 9: | Строка 23: | ||
=== Исследования === | === Исследования === | ||
| − | В настоящее время за рубежом проведено семь многоцентровых клинических исследований, посвященных изучению воздействия препарата римонобант, блокирующего эндоканнабиноидные рецепторы. Эти рецепторы расположены в гипоталамических центрах голода, акумбическом ядре и на поверхности адипоцитов. Они активируются под влиянием арахидонилглицерола, анандамида и других производных арахидоновой кислоты, что сопровождается повышением аппетита, усилением синтеза триглицеридов и снижением синтеза | + | В настоящее время за рубежом проведено семь многоцентровых клинических исследований, посвященных изучению воздействия препарата римонобант, блокирующего эндоканнабиноидные рецепторы. Эти рецепторы расположены в гипоталамических центрах голода, акумбическом ядре и на поверхности адипоцитов. Они активируются под влиянием арахидонилглицерола, анандамида и других производных [[Арахидоновая кислота|арахидоновой кислоты]], что сопровождается повышением аппетита, усилением синтеза триглицеридов и снижением синтеза [[адипонектин]]а в [[Жировая ткань|адипоцитах]]. Стимуляция эндоканнабиноидных рецепторов в субтенториальных акумбических ядрах приводит к формированию никотиновой зависимости у длительно курящих пациентов. Римонобант применяли в суточной дозе от 5 до 20 мг в сутки. |
| + | |||
| + | '''Результаты''' | ||
| + | |||
| + | За 1 год лечения этот препарат снизил вес в среднем на 6,6 кг (RIO-Europa), уменьшил объем талии на 8,5 см (RIO-North America), достоверно снизил уровень [[Жиры|триглицеридов]] и липопротеидов низкой плотности в плазме (RIO-Lipid), позволил преодолеть никотиновую зависимость и прекратить курение без рикошетной прибавки веса (STRATUS-US). За счет стимуляции синтеза адипонектина римонобант на 41% снизил индекс [[Сахарный диабет - действие инсулина|инсулинорезистентности]] и привел к нормализации углеводного обмена у пациентов с высокой гликемией натощак и с нарушенной толерантностью к глюкозе (RIO-Diabetes). Учитывая перечисленные выше результаты клинических исследований римонобанта, можно предположить, что данный препарат в ближайшее время будет включен в перечень лекарственных средств, рекомендованных для лечения ожирения.<ref>Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.</ref> | ||
| − | + | После проведения повторных клинических испытаний<ref>http://rpgoffline.ru/rimonabant-2/</ref> выяснилось, что более чем у 70% подопытных появились признаки суицидальных мыслей, причем двое покончили с собой. Также наблюдались — апоплексические удары, рассеянный склероз, случаи насилия в семьях некоторых пациентов. | |
== Читайте также == | == Читайте также == | ||
Текущая версия на 15:29, 7 января 2016
Содержание
Римонабант (Зимулти, Акомплиа)[править | править код]
Римонабант (англ. rimonabant) — препарат для лечения ожирения, антагонист каннабиноидных рецепторов. Римонабант выпускается под торговыми марками Акомплиа и Зимулти. В России, Украине, странах ЕС и США разрешение на применение римонабанта или не получено, или отозвано.[1]
Эффекты[править | править код]
По данным всемирной ассоциации диетологов вес пациентов больных ожирением за год систематического приема препарата снизился на 5 %.
Большое внимание в настоящее время уделяют эндоканнабиноидной системе, принимающей главное участие в патогенезе морбидного ожирения. Выявлена тесная зависимость рецепторов эндоканабиоидов с биологически активными веществами висцеральной жировой ткани. Доказана регулирующая роль эндоканнабиноидной системы в формировании аппетита и типов пищевого поведения.[2]
При употреблении вкусной, высококалорийной и богатой жирами пищи в гипоталамусе происходит гиперактивация эндоканнабиноидной системы, что ведет к увеличению аппетита и усилению жирообразования, а насыщение и трата энергии соответственно уменьшаются. Жирная пища увеличивает доступность полиненасыщенных жирных кислот для биосинтеза эндоканнабиноидов, что также приводит к гиперактивности эндоканнабиноидной системы.
При ожирении эндоканнабиноидная система становится чрезмерно активной. Она стимулирует пищевое поведение, действуя на уровне ЦНС, и индуцирует отложение жира, действуя на уровне адипоцитов.[3][4]
Рецепторы эндоканнабиноидной системы первого типа (CB1) были открыты в 1990 году, рецепторы второго типа (CB2) — в 1993-м. СВ1-рецепторы расположены в головном мозге (в гипоталамусе, коре больших полушарий, базальных ганглиях, мозжечке, стволе мозга) и на периферии (в адипоцитах, желудочно-кишечном тракте), они также обнаружены в миокарде, эндотелии сосудов и симпатических нервных окончаниях. СВ2-рецепторы расположены в лимфоидной ткани и макрофагах и играют важную роль в регуляции иммунной системы организма. Эндоканнабиноидная система активируется «по требованию» в ответ на раздражение, по окончании эффекта эндоканнабиноиды быстро разрушаются[5].
Эндоканнабиноидная система играет роль одного из ключевых регуляторов поступления и усвоения пищи. У больных с ожирением эндоканнабиноидная система гиперактивируется избытком пищи, что ведет к постоянной выработке эндоканнабиноидов: на уровне ЦНС (гипоталамуса и дугообразного ядра) происходит патологическая активация аппетита, на периферии — стимуляция процессов липогенеза[6].
Применение и дозы[править | править код]
Принимают римонабант по 20 мг 1 раз в сутки не позднее чем за час до еды и не раньше чем через 3 после
Исследования[править | править код]
В настоящее время за рубежом проведено семь многоцентровых клинических исследований, посвященных изучению воздействия препарата римонобант, блокирующего эндоканнабиноидные рецепторы. Эти рецепторы расположены в гипоталамических центрах голода, акумбическом ядре и на поверхности адипоцитов. Они активируются под влиянием арахидонилглицерола, анандамида и других производных арахидоновой кислоты, что сопровождается повышением аппетита, усилением синтеза триглицеридов и снижением синтеза адипонектина в адипоцитах. Стимуляция эндоканнабиноидных рецепторов в субтенториальных акумбических ядрах приводит к формированию никотиновой зависимости у длительно курящих пациентов. Римонобант применяли в суточной дозе от 5 до 20 мг в сутки.
Результаты
За 1 год лечения этот препарат снизил вес в среднем на 6,6 кг (RIO-Europa), уменьшил объем талии на 8,5 см (RIO-North America), достоверно снизил уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в плазме (RIO-Lipid), позволил преодолеть никотиновую зависимость и прекратить курение без рикошетной прибавки веса (STRATUS-US). За счет стимуляции синтеза адипонектина римонобант на 41% снизил индекс инсулинорезистентности и привел к нормализации углеводного обмена у пациентов с высокой гликемией натощак и с нарушенной толерантностью к глюкозе (RIO-Diabetes). Учитывая перечисленные выше результаты клинических исследований римонобанта, можно предположить, что данный препарат в ближайшее время будет включен в перечень лекарственных средств, рекомендованных для лечения ожирения.[7]
После проведения повторных клинических испытаний[8] выяснилось, что более чем у 70% подопытных появились признаки суицидальных мыслей, причем двое покончили с собой. Также наблюдались — апоплексические удары, рассеянный склероз, случаи насилия в семьях некоторых пациентов.
Читайте также[править | править код]
Источники[править | править код]
- ↑ http://www.rlsnet.ru/news_654.htm
- ↑ Талызин П. А., Затейщиков Д. А. Блокада эндоканнабиноидных рецепторов — новый подход к лечению основных фаркторов риска атеросклероза // Фарматека. — 2006. — № 8 (123).
- ↑ Cota D., Tschop M. H. Cannabinoids, opioids and eating behavior: the molecular face of hedonism? // Brain Res. Rev. — 2006. — Vol. 51. — P. 85 – 107.
- ↑ Ritter R. C. Gastrointestinal mechanisms of satiation for food // Physiol. Behav. — 2004. — Vol. 84. — P. 249 – 237
- ↑ Cummings D. E., Overduin J.Gastrointestinal regulation of food intake // J. Clin. Invest. — 2007. — Vol. 117, № 1. — P. 13 – 23
- ↑ Di Marzo V., Matias I. Endocannabinoid control of food intake and energy balance // Nat. Neurosci. — 2005. — Vol. 8. — P. 585 – 589
- ↑ Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.
- ↑ http://rpgoffline.ru/rimonabant-2/
