Природные антиоксиданты (препараты)

АНТИОКСИДАНТЫ

Препараты антиоксиданты — это лекарственные средства различного химического строения, тормозящие или блокирующие процессы свободнорадикального окисления и/или способствующие увеличению в организме уровня веществ с антиокислительным действием.

Термин "антиоксиданты" появился в 60-х годах XX в. благодаря исследованиям Б. Н. Тарусова (1954), Н. М. Эмануэля (1963). Б. Н.Тарусов установил роль липидов, особенно ненасыщенных жирных кислот, как одного из основных субстратов биохимических процессов, провел скрининг радиозащитного влияния цистеина, глутатиона, тиомочевины. Н. М. Эмануэль и его ученики не только определили механизм действия антиоксидантов, но также дали определение антиоксидан-тов как соединений, угнетающих развитие свободнорадикального окисления.

Причины активации пероксидного окисления липидов (ПОЛ) могут быть различными, к их числу относятся гипоксические состояния; воспалительные, неопластические или аллергические процессы; стресс любого генеза; атеросклероз, а также прием некоторых препаратов с прооксидантными свойствами (тетрациклинов, изониазида, парацетамола, аминазина, примахина, адриамицина, рубомицина, препаратов железа, меди, ртути, свинца и др.) и проведение лечебных процедур (кислородотерапии, гипербарической оксигенации, ультрафиолетового облучения) и др. В спортивной практике такими причинами могут быть чрезмерные физические нагрузки и состояния перетренированности, приводящие к истощению собственной антиоксидантной системы организма.

В организме человека в нормальных условиях 98—99 % молекулярного кислорода подвергается тетравалентному восстановлению в цитохромной системе без образования стабильных промежуточных продуктов:

02+4е" + 4Н+ => 2Н20.

Лишь 1—2 % общего количества потребляемого в организме кислорода подвергается одновалентному восстановлению с образованием активных форм кислорода (АФК), т. е. соединений, имеющих неспаренный электрон. Важно обратить внимание на то, что сам кислород является акцептором для Н+ и превращается в АФК, поэтому при избытке кислорода в газовой омеси образование АФК существенно увеличивается. К АФК относят супероксидный анион (0~), пероксид водорода (Н202), гидроксильный ион (ОН-) и синглетный (атомарный) кислород (Ю2).

Основные источники АФК:

• нейтрофилы и другие фагоциты (моноциты, макрофаги, эозинофилы) в процессе активации их функционального состояния. Мембраны названных клеток содержат фермент НАДФ-оксидазу, который способен катализировать процесс восстановления молекулярного кислорода в супероксидный анион (0~), используя в качестве донора электрона НАДФ. В обычном состоянии этот фермент находится в неактивной форме, но при адгезии фагоцитирующих клеток к бактериям или другим поглощаемым субстратам происходит его активация. Образующийся супероксидный радикал переходит в фагосому, формирующуюся при инвагинации мембраны фагоцитирующей клетки, и воздействует на чужеродный объект;
• к образованию АФК приводит гипоксантин, накапливающийся при гипоксии и утилизируемый при реоксигенации. Следует подчеркнуть, что после гипоксии использование оксигенотерапии требует большой осторожности, так как при этом увеличивается образование АФК под влиянием ксантиноксидазы, которая катализирует реакции окисления гипоксантина в ксантин, а последний — в мочевую кислоту с образованием супероксидного радикала, который затем может превращаться в другие АФК. В большинстве клеток основная масса фермента присутствует в виде НАД-зависимой ксантиндегидрогеназы, которая может превращаться в оксидазную форму путем специфического окисления сульфгидрильных групп белка или ограниченного протеолиза;

• это процессы образования метаболитов арахидоновой кислоты, в частности простагландинов G, и Н2 (эндопероксидов) и лейкотриенов (ЛтВ4 и др.), а также процессы образования катехоламинов, для которых АФК являются обязательными продуктами реакций;

• еще один источник АФК в организме — это аутоокисление гемоглобина до метгемоглобина с образованием супероксидного аниона;

• повышает количество АФК, в частности, их неферментативное образование в реакции Хабера—Вейса при взаимодействии супероксидного радикала с пероксидом водорода в присутствии ионов металла с переменной валентностью (железа или меди) или в реакции Фентона при взаимодействии пероксида водорода с двухвалентным железом. В обоих случаях образуется гидроксильный ион.

АФК могут повреждать структуру различных белков и ферментов, что нарушает биокаталитические процессы; оказывать влияние на генетический аппарат клетки, которое заключается в деструктурировании ДНК и нарушении ее синтеза. Однако одними из самых чувствительных к действию свободнорадикальных форм компонентов клетки являются входящие в состав фосфолипидов клеточных и субклеточных мембран ненасыщенные жирные кислоты. Взаимодействие свободных радикалов с полиненасыщенными жирными кислотами приводит к цепным реакциям, известным как реакции ПОЛ.

Следует еще раз подчеркнуть, что ограниченные процессы ПОЛ постоянно протекают во всех клетках в норме, являясь одним из способов их метаболической регуляции. Но чрезмерная активация ПОЛ приводит к модификации мембранных липидов, уменьшению текучести мембран и мембранного потенциала, к увеличению проницаемости мембран для различных ионов, в частности для Са2+, активирующего многие протеолитические и липолитические ферменты, что существенно нарушает функции клетки и даже может привести к ее гибели. Наконец, необходимо отметить, что образующиеся при ПОЛ гидропероксиды и продукты их распада обладают цитотоксичностью.

Для защиты клеток от повреждающего действия АФК в них существуют ферментные и неферментные системы инактивации АФК:

• супероксиддисмутаза (превращает О" в Н202);
• каталаза (превращает Н202 в Н20 и 02);
• глутатионпероксидаза и другие типы пероксидаз (превращают Н202 в Н20 и 02);
• аскорбиновая и мочевая кислоты (восстанавливают водорастворимые свободные радикалы);
• а-токоферол и (3-каротин (связывают жирорастворимые свободные радикалы);
• мелатонин (связывает жиро- и водорастворимые радикалы);
• хелатные агенты — трансферрин, лактоферрин, церулоплазмин и альбумин (предотвращают катализ свободнорадикальных реакций с помощью металлов переменной валентности).

Итак, в организме человека имеются как системы генерации АФК, так и достаточно эффективные системы защиты интактных клеток от таких форм. В норме между этими системами существует равновесие, а при различных патологических состояниях происходит его смещение в сторону некомпенсированной продукции АФК. Сбалансировать нарушенное равновесие можно с помощью антиоксидантов, которые могут непосредственно взаимодействовать с АФК, устранять ионы железа и меди, активирующие свободнорадикальные реакции, изменять структуру мембран, ограничивая доступность полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК) для окислителей, повышать активность антиоксидантных эндогенных ферментов и т. д.

Классификации антиоксидантов

Классификация антиоксидантов, являющихся по происхождению лекарственными препаратами:

1. Субстраты свободнорадикального окисления — препараты ненасыщенных жирных кислот.
2. Природные антиоксиданты - препараты аминокислот, белков, нуклеиновых кислот и их производных, которые реагируют с продуктами свободнорадикального окисления.
3. Биоантиоксиданты — препараты витаминов, гормонов, флавоноидов.
4. Модуляторы свободнорадикального окисления — препараты, содержащие микроэлементы.

Классификация антиоксидантов по механизму действия:

1. Антирадикальные ингибиторы — препараты, содержащие полифенолы и др.
2. Препараты антиоксидантов, которые разрушают пероксиды — серосодержащие соединения и др.
3. Препараты, связывающие катализаторы свободнорадикальных процессов — ионы металлов переменной валентности.
4. Лекарственные препараты, которые инактивируют синглетный кислород — витаминные препараты (токоферолы, каротиноиды и др.).

Фармакокинетика большинства препаратов антиоксидантов рассмотрена в соответствующих разделах.

Фармакодинамика

Основные аспекты механизма действия для всех природных антиоксидантов:

1. Прямое взаимодействие со свободными радикалами кислорода.
2. Связывание ионов железа и меди, катализирующих свободнорадикальные реакции.
3. Изменение структуры клеточной мембраны (препятствие взаимодействию окислителей с субстратами).
4. Повышение активности эндогенных антиоксидантных систем (глутатионредуктазы, каталазы, супероксиддисмутазы).

Основные препараты ненасыщенных жирных кислот — это препараты, содержащие омега-3 жирные кислоты: эпадол, рыбий жир, теком, витрум кардио, омакор (имеет в составе также токоферол). К основным омега-3-полиненасыщенным жирным кислотам относят эйкозопентаеновую и декозогексановую кислоты, при введении которых извне восстанавливается их нормальное соотношение в организме, ингибируется высвобождение арахидоновой кислоты, снижается уровень триацилглицеролов, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, холестерола, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

В связи со снижением содержания арахидоновой кислоты уменьшается уровень тромбоксана А. в тромбоцитах и вязкость крови, что способствует снижению уровня факторов свертывания крови и интенсификации процессов фибринолиза. Падает также уровень тканевого плазминогена (PAI-1), повышается пластичность эритроцитарных мембран, улучшаются реологические свойства крови в целом.

Эссенциале — комплексный препарат, содержащий кроме фосфолипидов комплекс витаминов с антиоксидантными (токоферол, цианокобаламин) и антигипоксантными свойствами (тиамин, рибофлавин, никотинамид, пиридоксин). Фосфолипиды определяют мембраностабилизацию и антиоксидантные свойства, витаминные препараты потенцируют действие, стимулируют окислительное декарбоксилирование, активность транскетолазы и других ферментов. В состав препарата эссел-форте входят эссенциальные липиды с витаминами.

Липин (препарат лецитина) - природный антиоксидант и антигипоксант, восстанавливает функциональную активность эндотелия, поддерживает антиоксидантные системы организма, обладает мембранопротекторным, иммуномодулируюшим действием, положительно влияет на легочную вентиляцию, синтез сурфактанта.

Антиоксидантные свойства выражены у препаратов кислоты тиоктовой — берлитиона и эспалипона. Тиоктовая кислота - это витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме и участвует в окислительном декарбоксилировании а-кетокислот как кофермент. При гипергликемии препараты кислоты тиоктовой могут снижать уровень глюкозы в крови, обладают также гиполипидемическим антиоксидантным эффектом.

Препараты аминокислот, нуклеиновых кислот, пептидов и их производных могут использоваться как монопрепараты, а также как комплексы; некоторые из них получают путем синтеза, другие представляют собой вытяжки органов или гидролизаты крови. Препараты аминокислот, нуклеиновых кислот и их производных стали применять в 50—60-х годах прошлого столетия. Из препаратов аминокислот следует отметить кислоту глутаминовую — препарат, который наравне с нейромедиаторным эффектом, активацией синтеза ацетилхолина, стимуляцией окислительно-восстановительных и энергопродуцирующих процессов, способностью обезвреживать и выводить аммиак обладает определенным антиоксидантным влиянием, что также определяет его анти-гипоксантные свойства.

Глутаргин (кислота глютаминовая + аргинин) обладает антиоксидантной, антигипоксической, мембраностабилизирующей, кардио- и гепатопротекторной активностью, оказывает гипоаммониемический эффект. Кораргин (рибоксин + аргинин) также является антигипоксантом, антиоксидантом, кардиопротектором, входящий в состав препарата L-аргинин активирует NО-синтазу.

Препараты кислоты аспарагиновой — аспаркам и панангин (калия, магния аспарагинат) повышают содержание ионов К+ и Mg2+ в клетке, восполняют дефицит аспарагиновой кислоты, стимулируют окислительное фосфорилирование и образование АТФ, улучшают тонус скелетных мышц и моторику пищеварительного тракта путем облегчения высвобождения ацетилхолина; обладают некоторым антиоксидантным эффектом.

Аминокислота таурин (монопрепарат дибикор и в составе препарата кратал) обладает кардиопротекторным, стресс-протективным, гипогликемическим, нейромедиаторным действием, регулирует высвобождение ГАМ К, адреналина, пролактина. Таурин защищает легочную ткань от повреждения раздражающими веществами, является сильным антиоксидантом.

N-ацетилцистеин не только обладает отхаркивающим, пневмопротекторным, кардиопротекторным, дезинтоксикационным действием, но также является мощным антиоксидантом.

Церебролизин (освобожденный от белка гидролизат вещества мозга свиньи), содержащий комплекс пептидов и аминокислоты, снижает содержание лактата в тканях головного мозга, стабилизирует мембраны клеток, поддерживает гомеостаз кальция, уменьшает нейротоксический эффект возбуждающих аминокислот (глутамата), регулирует мозговое кровообращение, является мощным антиоксидантом.

Цереброкурин, содержащий аминокислоты, пептиды и низкомолекулярные продукты протеолиза, обладает значительным энергопродуцирующим, белоксинтезирующим, антиоксидантным эффектом, поэтому оказывает нейро-кардио-гепатопротекторное, ноотропное действие, регулирует мозговое кровообращение, эмоционально-мнестические функции.

Специфические фармакологические свойства карнитина освещены в соответствующем разделе. Препарат нормализует жировой обмен, ограничивает окисление липидов, тормозя образование гидропероксидов, жирных кислот, обладает мембранопротекторным эффектом, является компонентом препарата кардонат.

Натрия нуклеинат характеризуется иммуностимулирующим и лейкопоэтическим эффектом, является антиоксидантом.

Актовегин — высокоочищенный гемодиализат крови, содержащий олигопептиды, нуклеозиды, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена. Препарат повышает обмен высокоэнергетических фосфатов, усиливает окислительное фосфорилирование, повышает активность щелочной фосфатазы, приток калия и распад продуктов анаэробного гликолиза, проявляет антиоксидантное и антигипоксантное действие.

Из некоферментных витаминных препаратов, обладающих одновременно выраженными антиоксидантными и антигипоксантными эффектами, следует отметить коэнзим Ql0, препарат инозина (рибоксин), обладающий энергостимулирующим и антиоксидантным действием, кораргин (содержащий инозин и L-аргинин), который стимулирует энергетический и пластический обмен, обладает антиангинальным, противоишемическим действием.

Энергостим — комбинированный препарат, содержащий, кроме инозина, никотинамиддинуклеотид (НАД) — кофермент дегидрогеназ гликолиза и цикла Кребса; цитохром С — фермент цепи переноса электронов, с которым в митохондриях через окислительное фосфорилирование сопряжен синтез АТФ. За счет композитного состава энергостим по механизму фармакологического воздействия на органы и ткани оказывает взаимодополняющий антигипоксантный и антиоксидантный эффект.

Препараты витаминов с выраженными антиоксидантными свойствами относятся как к водорастворимым, так и к жирорастворимым лекарственным средствам. Из жирорастворимых препаратов наибольшим антиоксидантным потенциалом обладают токоферол, ретинол и его провитамин — каротин и другие препараты, содержащие каротиноиды (например, масло облепихи). Из препаратов водорастворимых витаминов наибольшее антиоксидантное действие отмечено у кислоты аскорбиновой, кислоты никотиновой и никотинамида, цианокобаламина, витамина Р (в виде рутина, кверцетина), которые описаны в отдельном разделе.

Битам представляет собой комплекс витаминов (В,, В2, В3, В5, В6) и микроэлементов (Fe3+, Zn2+, Mn2+, Cu2+, Co2+, Сг3*), а также содержит кислоту мефенамовую. Битам повышает способность организма к выполнению интенсивных физических нагрузок, обладает антистрессовым, радиопротекторным, гемопоэтическим, гепато- и кардиопротекгорным эффектом.

Кардонат содержит карнитина хлорид, пиридоксаль фосфат, кокарбоксилазы хлорид, лизина гидрохлорид. Эти компоненты участвуют в (3-окислении жирных кислот до ацетилкоэнзима А. Препарат активирует процессы ассимиляции и роста, обладает анаболической кардио-, гепато-нейропротекторной активностью, значительно повышает умственную и физическую работоспособность.

Кверцетин, корвитин, липофлавон обладают антиоксидантными, иммуномодулирующими свойствами. Препараты снижают выработку цитотоксического супероксид-аниона и нормализуют активацию субпопуляционного состава лимфоцитов. Обладают капилляростабилизирующим эффектом, модулируют активность ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклофосфогеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и принимающих участие в синтезе оксида азота, протеиназ. Кверцетин и подобные препараты осуществляют противовоспалительное действие путем ингибирования 5-липооксигеназы и торможения синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Препараты угнетают процессы тромбогенеза, так как предотвращают повышение концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и их агрегацию.

Из лекарственных средств, содержащих флавоноиды, следует отметить препараты боярышника (настойка, жидкий экстракт, кардиоплант), пустырника (настойка), эхинацеи пурпурной (настойка, жидкий экстракт, эхинацея-ратиофарм), родиолы розовой (настойка, жидкий экстракт) и др. Плоды боярышника, кроме биофлавоноидов, содержат холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фитостерины, тритерпеновые кислоты и др., что объясняет кардиопротекторное и антиаритмическое действие без снижения сократимости миокарда. У боярышника выражено антиоксидантное, антирадикальное действие. Подобный эффект характерен для большинства перечисленных препаратов, которые, кроме того, оказывают гепатопротекторное и иммуномодулирующее влияние. Выражено антиоксидантное действие и у масла облепихи, содержащего ненасыщенные жирные кислоты, токоферол, а также у отечественных фитопрепаратов в каплях (кардиофит, кардиотон, иди стон).

Следует отметить, что антиоксидантными свойствами обладают, благодаря биофлавоноидам, также гепатопротекторы — легалон, силибинин, карсил (дарсил), гепабене, гепатофальк и др.

Антиоксидантная активность наиболее выражена у микроэлементов — селена, цинка, молибдена, никеля, вольфрама. Селен — компонент глутатионпероксидазы, уменьшает образование гидропероксидов. Он наиболее эффективен при использовании в комплексе с биологическими лигандами, с транспортерами микроэлементов, поэтому часто применяется в поливитаминных комплексах (триовит, витамакс, центрум, олигогал и др.). Цинк входит в состав препаратов цинктерал, витам и др. В связи с тем что цинк является составляющей более 70 металлоферментов, он способствует физическому и психическому развитию, обладает иммуномодулируюшими свойствами.

Из синтетических препаратов следует отметить димефосфон, который повышает активность антиоксидантной системы крови и, в частности, окислительно-восстановительной системы глутатиона путем противодействия окислению его тиоловой группы. Димефосфон оказывает выраженное иммуномодулирующее влияние.

Антиоксидантное действие унитиола проявляется благодаря сульфгидрильным группам, которые вступают в реакции окисления и тем самым предохраняют сульфгидрильные группы других биологически активных веществ, например глутатиона.

Тиотриазолин угнетает пероксидное окисление липидов, активирует антиоксидантные системы в жизненно важных органах, в том числе в ишемизированных участках миокарда, активирует анаэробный гликолиз, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса, сохраняет резервы АТФ. У препарата выражено кардио-, гепато-, нейропротекторное действие, мембраностабили-зирующий, противоишемический, иммуномодулирующий эффект. Тиотриазолин предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации печени, распространенность некроза ее клеток, активирует процессы репарации гепатоцитов и нормализует в них белковый, углеводный, липидный, пигментный обмен. Препарат снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогресси-рованию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибри-нолитической системы.

Показания к применению

Природные антиоксиданты применяются как дополнительные средства коррекции гипертриацилглицеролемии, гиперлипидемии, гиперхолестеролемии и лечения атеросклероза, ИБС и воспалительных заболеваний легких, а также могут применяться в целях профилактики тромбоэмболических осложнений.

Эссенциале используют в кардио- и гепатологии, пульмонологии, офтальмологии, акушерстве.

Берлитион применяют при диабетической нейропатии, эспалипон, кроме того, как гепатопротектор, гиполипидемическое средство и детоксикант при интоксикациях ксенобиотиками.

В медицинской практике кислота глутаминовая показана при эпилепсии, психозах, реактивных депрессиях, психическом истощении.

Аспаркам, панангин назначают при стенокардии, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, аритмиях, сопровождающихся гипокалиемией.

Дибикор рекомендуют в комплексном лечении сердечно-сосудистой недостаточности, сахарного диабета.

Кратал применяют при вегетоневрозах, вегето-сосудистой дистонии, при пострадиационном синдроме, в комплексном лечении хронической сердечно-сосудистой недостаточности.

Ацетилцистеин показан, в основном, при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, при интоксикации парацетамолом и сердечными гликозидами.

Церебролизин назначают при ишемических поражениях мозга (инсульт), цереброваскулярной, в том числе органической патологии (болезнь Альцгеймера, деменции), эндогенной депрессии.

Цереброкурин применяют при заболеваниях, характеризующихся нарушением функции ЦНС, в том числе как вспомогательное средство после нейрохирургических реконструктивных операций. Показан также в офтальмологии, в основном при заболеваниях, связанных с органическими нарушениями (сенильная макулодистрофия, диабетическая ретинопатия и др.).

Натрия нуклеинат используют при иммуноде-фицитных состояниях, дистрофиях, лейкопениях.

Актовегин показан при органических поражениях ЦНС, глаз, для ускорения регенерации кожи и слизистых оболочек (ожоги, раны).

Препараты боярышника применяются при функциональных нарушениях сердечной деятельности, пустырника — также как седативное средство, эхинацеи и родиолы — в качестве иммуномодуляторов и средств общетонизирующего действия. Масло облепихи используют при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гепатитах, простатитах.

Препараты витаминов широко используются в клинической практике.

Препараты, содержащие микроэлементы цинк и селен, показаны, в основном, при иммунодефицита ых состояниях.

Тиотриазолин назначают при хроническом гепатите различной этиологии, циррозе печени, ишемической болезни сердца (стенокардии напряжения и покоя, постинфарктном кардиосклерозе, нарушениях ритма сердца).

Комплексные фитопрепараты в каплях (кардиофит, кардиотон, идистон) применяют при нейроциркуляторной дистонии.

Побочные эффекты

Препараты ненасыщенных жирных кислот (эссенциале, липин, берлитион, эскалипон) могут вызывать явления гиперчувствительности, диспепсические расстройства в виде отрыжки, тошноты, изжоги, диареи.

Кислота глутаминовая может повышать возбудимость, вызывать рвоту, диарею, развитие анемии, лейкопению.

При приеме внутрь аспаркама возможно появление чувства жжения, гиперкалиемия, гипермагнием ия, которые характеризуются диспепсическими расстройствами, гиперемией лица, гипотензией, гипорефлексией, парестезией, нервно-мышечной блокадой.

Таурин и кратал могут вызвать аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Побочные эффекты ацетилцистеина проявляются, в основном, в виде диспепсических расстройств, головной боли, шума в ушах, стоматита, аллергических реакций, гипотензий, тахикардии.

Церебролизин может вызвать незначительное повышение температуры, проявление индивидуальной гиперчувствительности, цереброкурин — явления гиперчувствительности.

Натрия нуклеинат может привести к диспепсическим расстройствам, аллергическим реакциям.

Побочные эффекты актовегина — изредка аллергические реакции.

Использование фитопрепаратов, содержащих биофлавоноиды, может приводить к появлению аллергических реакций и диспепсических расстройств.

Побочные эффекты препаратов, содержащих витамины (кверцетина, корвитина, липофлавона, тиотриазолина) и микроэлементы, характеризуются, в основном, аллергическими реакциями, проявлением гиперчувствительности. Соединения цинка, селена в комплексных препаратах редко вызывают диспепсические и аллергические явления. Комплексный препарат витам может вызвать образование конкрементов, подобное действие отмечено у кислоты аскорбиновой.

Читайте также: Побочные эффекты антиоксидантов

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антиоксидантов

Лабораторные: определение с помощью методов УФ-спектрофотометрии и спектрофотометрии активности процессов ПОЛ по содержанию диеновых и триеновых конъюгатов, а также оснований Шиффа и малонового диальдегида; определение по методу индуцированной хемилюминесценции свободнорадикальной интенсивности и S-светосуммы; последняя отображает общую антиоксидантную активность, которую можно также определить и с помощью пероксидного гемолиза эритроцитов; определение уровня субстратов ПОЛ — общих липидов и двойных связей; а также активности супероксиддисмутазы (СОД), катала-зы, содержания восстановленного глутатиона, церулоплазмина, витамина Е и других эндогенных антиоксидантов, содержащихся в плазме крови и эритроцитах человека; оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей;клинические: оценка динамики состояния пациента (в спортивной медицине — спортсмена) и нежелательных реакций на препараты.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки Одной из причин снижения работоспособности спортсменов является образование свободных радикалов, что особенно ярко проявляется в видах спорта с преимущественным проявлением выносливости. Свободные радикалы в виде гидропероксидов ненасыщенных жирных кислот оказывают токсическое действие на биологические мембраны, нарушая их функциональное состояние. Это приводит к нарушению энергетического метаболизма и проницаемости мембран работающих мышечных клеток и, опосредованно, к снижению физической работоспособности, что требует фармакологической коррекции с помощью антиоксидантов, способствующих повышению двигательной активности человека.

Показанием к назначению антиоксидантов в спортивной медицине является обязательное включение в комплекс мероприятий в подготовительный и восстановительный период в связи с тем, что свободнорадикальные процессы интенсифицируются при физических нагрузках во всех органах и тканях не только в клеточных мембранах, но и в цитозоле, внеклеточном окружении.

Взаимозаменяемость антиоксидантных препаратов зависит от диагностического определения нарушений метаболизма и функций органов. Эта группа препаратов дополняет базовые лекарственные средства основной спортивной фармакологии. Антиоксиданты дифференцированно восстанавливают (пополняют) пул основных антиоксидантных веществ в организме, которые интенсивно расходуются при повышенных нагрузках.

Формы выпуска препаратов

• Retinoli acetas — капсулы по 0,2 г 0,568 или 5,68 %-го раствора (3300; 5000; 33 000 ME); 3,44 и 8,6 %-го раствора (в 1 мл 100 000 и 250 000 ME; в 1 капле 5000 и 12 500 ME соответственно), в ампулах по 1 мл (содержит 25 000; 50 000 и 100 000 М К)
• Tocopheroli acetas — флаконы по 20 мл 5; 10; 30 %-го масляного раствора; ампулы по 1 мл 5; 10 и 30 %-го масляного раствора
• Aevitum — капсулы по 0,2 г (0,035 г ретинола ацетата и 0,1 г токоферола ацетата)
• Acidum ascorbinicum — порошки, таблетки по 0,05 и 0,1 г; по 0,25 г для детей; по 0,02 г вместе с глюкозой; комплексные таблетки "Аскорутин"; ампулы по 1 и 2 мл 10 %-го раствора и по 1, 2 и 5 мл 10 %-го раствора
• Rutinum — порошки, таблетки по 0,02 г
• Ascorutinum — таблетки
• Galascorbinum — таблетки по 0,5 г
• Vetoronum — раствор во флаконах по 20; 50 и 60 мл
• Acidum lipoicum — таблетки по 0,012 и 0,025 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
• Berlition, Thiogamma, Thioctacid, Espa-Lipon — капсулы по 0,3 г; таблетки по 0,2; 0,3 и 0,6 г; растворы для инъекций 2,5 и 3 %-й
• Epadolum — капсулы по 0,5 г
• Oleum jecoris — флаконы по 50; 100; 150; 200; 250 мл
• Essentiale forte N — капсулы по 0,3 г Lipinum — порошки во флаконах по 0,5 г
• Acidum glutaminicum — таблетки по 0,25 г
• Actoveginum — таблетки по 0,2 г
• Dibicorum — таблетки по 0,25 и 0,5 г С ratal — таблетки
• Asparkam — таблетки; ампулы по 5 мл
• Zincteral — таблетки по 0,124 г
• Vitam — капсулы
• Cardioplant — таблетки по 0,08 г
• Cardonat — капсулы

Источник:

Читайте также

• Антиоксиданты - статья экспертов
• Антигипоксанты
• Актопротекторы
• Адаптогены
• Спортивное питание
• Репаранты