Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга

Лираглутид — различия между версиями

Материал из SportWiki энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
(→‎Читайте также)
 
(не показано 26 промежуточных версий 3 участников)
Строка 1: Строка 1:
 +
{{Expert}}
 
== Лираглутид ==
 
== Лираглутид ==
−
[[Image:Liraglutide.png|250px|thumb|right|ЯМР структура лираглутида.]]
+
[[Image:Liraglutide_2.jpg|250px|thumb|right|Лираглутид гомологичен ГПП-1 на 97%: замена лизина на аргинин в 34 позиции, присоединение пальминовой (16-fatty acid) и глутаминовых (Gly) кислот в положении 26 к остатку лизина (Lys)]]
−
'''Лираглутид''' -  это пептид который является аналогом человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует выработку [[инсулин]]а.  
+
[[Image:Gpp1.jpg|250px|thumb|right|Эффекты глюкагоноподобного пептида-1]]
 +
'''Лираглутид''' -  это синтетический аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) длительного действия, произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует секрецию [[инсулин]]а, подавляет выработку [[глюкагон]]а, тормозит моторику желудка и стимулирует [[Гормоны голода и насыщения|центр насыщения]] гипоталамуса.
  
−
С 2009 года продается в США под торговой маркой Виктоза® - инъекционный [[Гипогликемия|гипогликемический]] препарат, разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения [[Сахарный диабет второго типа|сахарного диабета 2 типа]], одним из эффектов которого было снижение веса.<ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref><ref> http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref> В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой Saxenda в большей концентрации лираглутида в качестве средства для [[Ожирение|лечения ожирения]] у взрослых.<ref>http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229</ref>
+
'''Аналоги''': [[Эксенатид]]
  
−
== Медицинское применение ==
+
С 2009 года продается в США под торговой маркой '''Виктоза®''' - инъекционный [[Гипогликемия|гипогликемический]] препарат, с концентрации лираглутида (1,8 мг/сут) разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения [[Сахарный диабет второго типа|сахарного диабета 2 типа]]<ref>http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMe1506236</ref>, одним из эффектов которого является снижение веса.<ref>http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref><ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref><ref> http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref>
  
−
Лираглутид вводится подкожно, в область [[Бедро, тазобедренный сустав и таз|бедра]], [[Пресс - упражнения и особенности тренировки|живота]] или [[Плечи - упражнения и особенности тренировки|плеча]], в любое время 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Время и место инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Но предпочтительнее вводить препарат в одно и то же время суток. Лираглутид '''нельзя вводить внутривенно, внутримышечно'''.  
+
В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой '''Саксенда (Saxenda)''' с большей концентрации лираглутида (3,0 мг/сут) в качестве средства для [[Ожирение|лечения ожирения]] у взрослых.<ref>http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229</ref><ref>http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm427913.htm</ref>
  
−
=== Диабет 2 типа ===
+
{{Wow}} Таким образом, Виктоза позиционируется как препарат для лечения диабета 2 типа, а Саксенда для снижения избыточного веса, хотя в обоих случаях содержится одно действующее вещество.<ref>http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref>
  
−
Лираглутид улучшает контроль глюкозы в крови.<ref>http://www.webmd.com/diabetes/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works</ref>
+
'''Основные преимущества лираглутида перед основными гипогликемическими препаратами:'''<ref>Goldstein, Barry J.; Mueller-Wieland, Dirk (14 November 2007). Type 2 Diabetes: Principles and Practice (2nd ed.). CRC Press. ISBN 978-0-8493-7958-1. Retrieved 17 January 2015.</ref><ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/ "Liraglutide - Next-Generation Antidiabetic Medication"</ref><ref>http://www.medicalnewstoday.com/articles/110349.php "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008</ref>
 +
 
 +
#Глюкозозависимая секреция инсулина, т.е. препарат действует только при увеличении концентрации глюкозы крови выше нормы, не допуская тем самым "перерегулирования" лираглутидом. Следовательно снижается риск возникновения [[Гипогликемия|гипогликемических состояний]].<ref>http://www.webmd.com/diabetes/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works</ref>  
 +
#В исследованиях на животных препарат показал хорошие результаты в отношении ингибирования апоптоза и стимуляции регенерации бета-клеток поджелудочной железы;
 +
#Cнижает аппетит и тормозит прирост массы тела;<ref>http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref>
 +
#Cнижает уровень триглицеридов в крови.
 +
 
 +
== Механизм действия ==
 +
[[Image:Gormon_cAMP.jpg|250px|thumb|right|Аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала]]
 +
Лираглутид уменьшает жировую ткань и снижает массу тела с помощью механизмов, вызывающих уменьшение расхода энергии и чувства голода.
 +
 
 +
Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) схожесть которого составляет 97%. ГПП-1 представляет <20% от общего циркулирующего эндогенного ГПП-1. Как ГПП-1, лираглутид активирует рецепторы ГПП-1 на бета-клетках поджелудочной железы, через аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала. Лираглутид увеличивает количество внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ), что ведет к секреции инсулина в присутствии повышенных концентраций глюкозы. С течением времени концентрация глюкозы крови снижается, ослабевает секреция инсулина - наступает нормогликемия. Это и есть глюкозозависимая регуляция концентрации инсулина. Лираглутид уменьшает секрецию глюкагона таким же глюкозозависимым образом. Еще один механизм снижения глюкозы крови - задержка опорожнения желудка.
 +
 
 +
ГПП-1 имеет период полураспада 1,5-2 минуты из-за деградации местными эндогенными ферментами, дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) и нейтральных эндопептидаз (НЭП). В отличие от человеческого ГПП-1, лираглутид устойчив к метаболической деградации обеих пептидаз и имеет период полураспада в плазме 13 часов после подкожного введения. Фармакокинетический профиль лираглутида, делает его пригодным для одноразового применения в сутки.<ref>http://www.pdr.net/full-prescribing-information?druglabelid=459</ref>
 +
 
 +
== Саксенда ==
 +
[[Image:Saxenda.jpg|250px|thumb|right|Внешний вид упаковки и шприца препарата Саксенда]]
 +
Препарат Саксенда представляет собой шприц-ручку с регулируемой концентрацией лираглудита от 0,6 до 3,0 мг лираглутида для подкожных инъекций.
 +
 
 +
Показан в дополнение к [[Низкокалорийная диета|низкокалорийной диете]] и физическим [[Тренировки для похудения|упражнениям для снижения веса]], для взрослых больных имеющих следующий [[индекс массы тела]]:
 +
 
 +
*не менее 30 кг/м2 — при отсутствии сопутствующих заболеваний;
 +
*не менее 27 кг/м2, если имеется хотя бы одно сопутствующее заболевание, такое как [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензия]], диабет 2 типа или повышенный уровень холестерина.
 +
 
 +
{{Wow}} Клинические испытания Саксенды показали, что прием препарата в дозировке 3 мг в сутки способствует снижению массы тела на 5% у 50% больных и на 10% у 22% больных.<ref>http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100053/saxenda-liraglutide-rdna-origin-injection</ref>
 +
 
 +
=== Способ применения и дозы ===
 +
 
 +
* Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг в любое время суток и не зависимо от приема пищи;
 +
* Начинать следует с 0,6 мг в сутки в первую неделю, каждую последующую неделю увеличивать дозу до 3 мг в сутки;
 +
* Инъекции вводить подкожно, в область [[Бедро, тазобедренный сустав и таз|бедра]], [[Пресс - упражнения и особенности тренировки|живота]] или [[Плечи - упражнения и особенности тренировки|плеча]]
 +
* Место и время инъекций могут быть изменены.<ref>http://www.novo-pi.com/saxenda.pdf</ref>
 +
 
 +
{| class="wikitable"
 +
|-
 +
! Неделя !! Ежедневная доза (мг)
 +
|-
 +
| 1 || 0,6
 +
|-
 +
| 2 || 1,2
 +
|-
 +
| 3 || 1,8
 +
|-
 +
| 4 || 2,4
 +
|-
 +
| 5 и более || 3
 +
|-
 +
|}
 +
 
 +
=== Лекарственная форма ===
 +
 
 +
Раствор для подкожного введения предварительно разведен в шприц-ручке в концентрациях  0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг и 3 мг.
 +
 
 +
=== Противопоказания ===
 +
 
 +
* В личном или семейном анамнезе присутствую случаи медуллярного рака щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии;
 +
* Повышенная чувствительность к лирагдутиду или другим компонентам препарата;
 +
* Беременность.
 +
 
 +
'''Ограничения использования:'''<ref>http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref>
 +
 
 +
* Не назначается для лечения сахарного диабета 2 типа;
 +
* Не должен использоваться в комбинации с любым другим агонистом ГПП-1 рецептора;
 +
* Не следует использовать инъекционный инсулин;
 +
* Воздействие на сердечно-сосудистую патологию и смертность не установлены;
 +
* Не были выявлены безопасность и эффективность совместного применения с другими продуктами для похудения;
 +
* Не были изучены на пациентах с панкреатитом в анамнезе.
 +
 
 +
=== Побочные эффекты ===
 +
 
 +
{| class="wikitable"
 +
|-
 +
! Частые побочные эффекты !! Процент
 +
|-
 +
| Тошнота || 39,3
 +
|-
 +
| Гипогликемия у пациентов с СД2|| 23
 +
|-
 +
| Диарея || 20,9
 +
|-
 +
| Запор || 19,4
 +
|-
 +
| Рвота || 15,7
 +
|-
 +
| Усталость || 7,5
 +
|}
 +
 
 +
При учете побочных эффектов в клинических исследованиях принято учитывать любое нежелательное побочное действие которое появилось у испытуемого во время эксперимента. При этом, если явление не является серьезным (то есть не угрожает жизни, не приводит к госпитализации и или ее продлению, не становится причиной инвалидности  и не вызывает аномалий развития), то его связь с препаратом не изучается.
  
 
== Читайте также ==
 
== Читайте также ==
  
 
* [[Гормон роста]]
 
* [[Гормон роста]]
 +
* [[Прамлинтид]]
 
* [[Инсулиноподобный фактор роста]]
 
* [[Инсулиноподобный фактор роста]]
 
* [[Анаболические стероиды]]
 
* [[Анаболические стероиды]]

Текущая версия на 18:58, 8 июля 2015

Strela.png Исправить ошибку
Статья прошла проверку экспертом Спортвики

Лираглутид[править | править код]

Лираглутид гомологичен ГПП-1 на 97%: замена лизина на аргинин в 34 позиции, присоединение пальминовой (16-fatty acid) и глутаминовых (Gly) кислот в положении 26 к остатку лизина (Lys)
Эффекты глюкагоноподобного пептида-1

Лираглутид - это синтетический аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) длительного действия, произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует секрецию инсулина, подавляет выработку глюкагона, тормозит моторику желудка и стимулирует центр насыщения гипоталамуса.

Аналоги: Эксенатид

С 2009 года продается в США под торговой маркой Виктоза® - инъекционный гипогликемический препарат, с концентрации лираглутида (1,8 мг/сут) разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения сахарного диабета 2 типа[1], одним из эффектов которого является снижение веса.[2][3][4]

В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой Саксенда (Saxenda) с большей концентрации лираглутида (3,0 мг/сут) в качестве средства для лечения ожирения у взрослых.[5][6][7]

"Внимание" Таким образом, Виктоза позиционируется как препарат для лечения диабета 2 типа, а Саксенда для снижения избыточного веса, хотя в обоих случаях содержится одно действующее вещество.[8]

Основные преимущества лираглутида перед основными гипогликемическими препаратами:[9][10][11]

  1. Глюкозозависимая секреция инсулина, т.е. препарат действует только при увеличении концентрации глюкозы крови выше нормы, не допуская тем самым "перерегулирования" лираглутидом. Следовательно снижается риск возникновения гипогликемических состояний.[12]
  2. В исследованиях на животных препарат показал хорошие результаты в отношении ингибирования апоптоза и стимуляции регенерации бета-клеток поджелудочной железы;
  3. Cнижает аппетит и тормозит прирост массы тела;[13]
  4. Cнижает уровень триглицеридов в крови.

Механизм действия[править | править код]

Аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала

Лираглутид уменьшает жировую ткань и снижает массу тела с помощью механизмов, вызывающих уменьшение расхода энергии и чувства голода.

Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) схожесть которого составляет 97%. ГПП-1 представляет <20% от общего циркулирующего эндогенного ГПП-1. Как ГПП-1, лираглутид активирует рецепторы ГПП-1 на бета-клетках поджелудочной железы, через аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала. Лираглутид увеличивает количество внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ), что ведет к секреции инсулина в присутствии повышенных концентраций глюкозы. С течением времени концентрация глюкозы крови снижается, ослабевает секреция инсулина - наступает нормогликемия. Это и есть глюкозозависимая регуляция концентрации инсулина. Лираглутид уменьшает секрецию глюкагона таким же глюкозозависимым образом. Еще один механизм снижения глюкозы крови - задержка опорожнения желудка.

ГПП-1 имеет период полураспада 1,5-2 минуты из-за деградации местными эндогенными ферментами, дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) и нейтральных эндопептидаз (НЭП). В отличие от человеческого ГПП-1, лираглутид устойчив к метаболической деградации обеих пептидаз и имеет период полураспада в плазме 13 часов после подкожного введения. Фармакокинетический профиль лираглутида, делает его пригодным для одноразового применения в сутки.[14]

Саксенда[править | править код]

Внешний вид упаковки и шприца препарата Саксенда

Препарат Саксенда представляет собой шприц-ручку с регулируемой концентрацией лираглудита от 0,6 до 3,0 мг лираглутида для подкожных инъекций.

Показан в дополнение к низкокалорийной диете и физическим упражнениям для снижения веса, для взрослых больных имеющих следующий индекс массы тела:

  • не менее 30 кг/м2 — при отсутствии сопутствующих заболеваний;
  • не менее 27 кг/м2, если имеется хотя бы одно сопутствующее заболевание, такое как гипертензия, диабет 2 типа или повышенный уровень холестерина.

"Внимание" Клинические испытания Саксенды показали, что прием препарата в дозировке 3 мг в сутки способствует снижению массы тела на 5% у 50% больных и на 10% у 22% больных.[15]

Способ применения и дозы[править | править код]

  • Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг в любое время суток и не зависимо от приема пищи;
  • Начинать следует с 0,6 мг в сутки в первую неделю, каждую последующую неделю увеличивать дозу до 3 мг в сутки;
  • Инъекции вводить подкожно, в область бедра, живота или плеча
  • Место и время инъекций могут быть изменены.[16]
Неделя Ежедневная доза (мг)
1 0,6
2 1,2
3 1,8
4 2,4
5 и более 3

Лекарственная форма[править | править код]

Раствор для подкожного введения предварительно разведен в шприц-ручке в концентрациях 0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг и 3 мг.

Противопоказания[править | править код]

  • В личном или семейном анамнезе присутствую случаи медуллярного рака щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии;
  • Повышенная чувствительность к лирагдутиду или другим компонентам препарата;
  • Беременность.

Ограничения использования:[17]

  • Не назначается для лечения сахарного диабета 2 типа;
  • Не должен использоваться в комбинации с любым другим агонистом ГПП-1 рецептора;
  • Не следует использовать инъекционный инсулин;
  • Воздействие на сердечно-сосудистую патологию и смертность не установлены;
  • Не были выявлены безопасность и эффективность совместного применения с другими продуктами для похудения;
  • Не были изучены на пациентах с панкреатитом в анамнезе.

Побочные эффекты[править | править код]

Частые побочные эффекты Процент
Тошнота 39,3
Гипогликемия у пациентов с СД2 23
Диарея 20,9
Запор 19,4
Рвота 15,7
Усталость 7,5

При учете побочных эффектов в клинических исследованиях принято учитывать любое нежелательное побочное действие которое появилось у испытуемого во время эксперимента. При этом, если явление не является серьезным (то есть не угрожает жизни, не приводит к госпитализации и или ее продлению, не становится причиной инвалидности и не вызывает аномалий развития), то его связь с препаратом не изучается.

Читайте также[править | править код]

Источники[править | править код]

  1. ↑ http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMe1506236
  2. ↑ http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/
  3. ↑ http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/
  4. ↑ http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/
  5. ↑ http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html
  6. ↑ http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229
  7. ↑ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm427913.htm
  8. ↑ http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449
  9. ↑ Goldstein, Barry J.; Mueller-Wieland, Dirk (14 November 2007). Type 2 Diabetes: Principles and Practice (2nd ed.). CRC Press. ISBN 978-0-8493-7958-1. Retrieved 17 January 2015.
  10. ↑ http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/ "Liraglutide - Next-Generation Antidiabetic Medication"
  11. ↑ http://www.medicalnewstoday.com/articles/110349.php "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008
  12. ↑ http://www.webmd.com/diabetes/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works
  13. ↑ http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/
  14. ↑ http://www.pdr.net/full-prescribing-information?druglabelid=459
  15. ↑ http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100053/saxenda-liraglutide-rdna-origin-injection
  16. ↑ http://www.novo-pi.com/saxenda.pdf
  17. ↑ http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449
Источник — «http://sportwiki.to/index.php?title=Лираглутид&oldid=62591»