Лираглутид

Лираглутид

Структура лираглутида

Эффекты глюкагоноподобного пептида-1

Лираглутид - это пептид который является аналогом человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует выработку инсулина.

Глюкагоноподобный пептид-1 - это гормон, который усиливает секрецию и выброс инсулина, подавляет выработку глюкагона, тормозит моторику желудка и стимулирует центр сытости гипоталамуса головного мозга.

С 2009 года продается в США под торговой маркой Виктоза® - инъекционный гипогликемический препарат, разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения сахарного диабета 2 типа, одним из эффектов которого было снижение веса. В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой Саксенда (Saxenda) в большей концентрации лираглутида в качестве средства для лечения ожирения у взрослых.

Саксенда не является препаратом лечения диабета 2 типа, а Виктоза не является средством для снижения избыточного веса.

Основные преимущества лираглутида перед основными гипогликемическими препаратами:

1. Глюкозозависимая секреция инсулина, т.е. препарат действует только при увеличении концентрации глюкозы крови выше нормы, не допуская тем самым "перерегулирования" лираглутидом. Следовательно снижается риск возникновения гипогликемических состояний.
2. В исследованиях на животных препарат показал хорошие результаты в отношении ингибирования апоптоза и стимуляции регенерации бета-клеток поджелудочной железы;
3. Cнижает аппетит и тормозит прирост массы тела;
4. Cнижает уровень триглицеридов в крови.

Выдается по рецепту врача.

Механизм действия

Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием, улучшает гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Продолжительное действие лираглутида обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, что ведет к торможению всасывания лираглутида; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к ферменту нейтральной эндопептидазе и дипептидилпептидазе-4, что обеспечивает длительный период полувыведения из сыворотки крови.

За счет взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, увеличивается концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.

Таким образом, при увеличении уровня глюкозы в крови происходит подавление секреции глюкагона и стимуляция секреции инсулина. Во время гипогликемии лираглутид не подавляет секрецию глюкагона, но уменьшает выделение инсулина.

Лираглутид уменьшает жировую ткань и снижает массу тела с помощью механизмов, вызывающих уменьшение расхода энергии и чувства голода.

Саксенда

Внешний вид упаковки и шприца препарата Саксенда

Препарат Саксенда представляет собой шприц-ручку с 3.0 мг лираглутида для подкожных инъекций.

Показан в дополнение к низкокалорийной диете и физическим упражнениям для снижения веса, для взрослых больных имеющих следующий индекс массы тела:

• не менее 30 кг/м2 — при отсутствии сопутствующих заболеваний;
• не менее 27 кг/м2, если имеется хотя бы одно сопутствующее заболевание, такое как гипертензия, диабет 2 типа или повышенный уровень холестерина.

Клинические испытания Саксенды показали, что прием препарата в дозировке 3 мг в сутки способствует снижению массы тела на 5% у 50% больных и на 10% у 22% больных.

Способ применения и дозы

• Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг в любое время суток и не зависимо от приема пищи;
• Начинать следует с 0,6 мг в сутки в первую неделю, каждую последующую неделю увеличивать дозу до 3 мг в сутки;
• Инъекции вводить подкожно, в область бедра, живота или плеча
• Место и время инъекций могут быть изменены.

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения предварительно разведен в шприц-ручке в концентрациях 0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг или 3 мг.

Противопоказания

• В личном или семейном анамнезе присутсвуют случаи медуллярного рака щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии;
• Повышенная чувствительность к лирагдутиду или другим компонентам препарата;
• Беременность.

Читайте также

• Гормон роста
• Инсулиноподобный фактор роста
• Анаболические стероиды
• Диета для набора мышечной массы